Analgesik: Perbedaan antara revisi

[[Morfin]], [[opioid]] tipikal, dan opioid lainnya (misalnya [[kodein]], [[oksikodon]], hidrokodon, dihidromorfin, [[petidina]]) semuanya memberikan pengaruh serupa pada sistem [[reseptor opioid]] [[otak besar]]. [[Buprenorfin]] adalah agonis parsial reseptor μ-opioid, dan [[tramadol]] adalah penghambat pengambilan kembali serotonin norepinefrin (SNRI) dengan sifat agonis reseptor μ-opioid yang lemah.<ref>{{cite journal | vauthors = Smith HS, Raffa RB, Pergolizzi JV, Taylor R, Tallarida RJ | title = Combining opioid and adrenergic mechanisms for chronic pain | journal = Postgraduate Medicine | volume = 126 | issue = 4 | pages = 98–114 | date = July 2014 | pmid = 25141248 | doi = 10.3810/pgm.2014.07.2788 | s2cid = 19782818 }}</ref> Tramadol secara struktural lebih dekat dengan [[venlafaxine]] daripada kodein dan memberikan analgesia dengan tidak hanya memberikan efek "mirip opioid" (melalui agonis ringan pada reseptor mu) tetapi juga dengan bertindak sebagai agen pelepas serotonin yang lemah namun bekerja cepat dan penghambat pengambilan kembali norepinefrin.<ref name="pmid1596676">{{cite journal | vauthors = Driessen B, Reimann W | title = Interaction of the central analgesic, tramadol, with the uptake and release of 5-hydroxytryptamine in the rat brain in vitro | journal = British Journal of Pharmacology | volume = 105 | issue = 1 | pages = 147–51 | date = January 1992 | pmid = 1596676 | pmc = 1908625 | doi = 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14226.x }}</ref><ref name="pmid9389855">{{cite journal | vauthors = Bamigbade TA, Davidson C, Langford RM, Stamford JA | title = Actions of tramadol, its enantiomers and principal metabolite, O-desmethyltramadol, on serotonin (5-HT) efflux and uptake in the rat dorsal raphe nucleus | journal = British Journal of Anaesthesia | volume = 79 | issue = 3 | pages = 352–6 | date = September 1997 | pmid = 9389855 | doi = 10.1093/bja/79.3.352 | doi-access = free }}</ref><ref name="pmid9671098">{{cite journal | vauthors = Reimann W, Schneider F | title = Induction of 5-hydroxytryptamine release by tramadol, fenfluramine and reserpine | journal = European Journal of Pharmacology | volume = 349 | issue = 2–3 | pages = 199–203 | date = May 1998 | pmid = 9671098 | doi = 10.1016/S0014-2999(98)00195-2 }}</ref><ref name="pmid12354291">{{cite journal | vauthors = Gobbi M, Moia M, Pirona L, Ceglia I, Reyes-Parada M, Scorza C, Mennini T | title = p-Methylthioamphetamine and 1-(m-chlorophenyl)piperazine, two non-neurotoxic 5-HT releasers in vivo, differ from neurotoxic amphetamine derivatives in their mode of action at 5-HT nerve endings in vitro | journal = Journal of Neurochemistry | volume = 82 | issue = 6 | pages = 1435–43 | date = September 2002 | pmid = 12354291 | doi = 10.1046/j.1471-4159.2002.01073.x | hdl = 10533/173421 | s2cid = 13397864 | hdl-access = free }}</ref> Tapentadol, dengan beberapa kesamaan struktural dengan tramadol, menghadirkan apa yang diyakini sebagai obat baru yang bekerja melalui dua (dan mungkin tiga) cara kerja berbeda seperti opioid tradisional dan sebagai SNRI. Efek serotonin dan norepinefrin terhadap nyeri, meskipun belum sepenuhnya dipahami, telah diketahui hubungan sebab akibat dan obat-obatan dalam golongan SNRI biasanya digunakan bersama dengan opioid (terutama tapentadol dan tramadol) dengan keberhasilan yang lebih besar dalam meredakan nyeri.

 

 

Bila digunakan dengan tepat, opioid dan analgesik sentral lainnya aman dan efektif; Namun, risiko seperti kecanduan dan membiasakan tubuh terhadap obat (toleransi) dapat terjadi. Efek toleransi berarti bahwa penggunaan obat yang sering dapat mengakibatkan berkurangnya efeknya. Jika aman untuk dilakukan, dosis mungkin perlu ditingkatkan untuk menjaga efektivitas terhadap toleransi, yang mungkin menjadi perhatian khusus pada pasien dengan nyeri kronis dan memerlukan analgesik dalam jangka waktu lama. Toleransi opioid sering diatasi dengan terapi rotasi opioid di mana pasien secara rutin beralih antara dua atau lebih obat opioid yang tidak toleran silang untuk mencegah melebihi dosis aman dalam upaya mencapai efek analgesik yang memadai.

 

 

===Alkohol===