Noretisteron adalah progestogen kuat dan berikatan dengan PR dengan sekitar 150% afinitas [[progesteron]].<ref name="pmid16112947" /> Sebaliknya, senyawa induknya, yakni testosteron, nandrolonenandrolon (19-nortestosteron), dan ethisteroneetisteron (17α-ethynyltestosteroneetiniltestosteron), memiliki 2%, 22%, dan 44% afinitas pengikatan relatif progesteron terhadap PR.<ref name="Kuhl2011">{{cite journal | vauthors = Kuhl H | title = Pharmacology of Progestogens | journal = J Reproduktionsmed Endokrinol | year = 2011 | volume = 8 | issue = 1 | pages = 157–177 | url = http://www.kup.at/kup/pdf/10168.pdf | access-date = 10 October 2016 | archive-date = 11 October 2016 | archive-url = https://web.archive.org/web/20161011060809/http://www.kup.at/kup/pdf/10168.pdf | url-status = live }}</ref> Tidak seperti norethisteronenoretisteron, metabolit aktif utamanya yakni 5α-dihydronorethisteronedihidronoretisteron (5α-DHNET), yang dibentuk melalui transformasi melalui 5α-reduktase, diketahui memiliki aktivitas progestogenik dan antiprogestogenik[[antiprogestogen]]ik yang nyata,<ref name="pmid2934946">{{cite journal | vauthors = Chu YH, Li QA, Zhao ZF, Zhou YP, Cao DC | title = [Antiprogestational action of 5 alpha-dihydronorethisterone] | language = zh | journal = Zhongguo Yao Li Xue Bao = Acta Pharmacologica Sinica | volume = 6 | issue = 2 | pages = 125–9 | date = June 1985 | pmid = 2934946 }}</ref> meskipun afinitasnya terhadap PR sangat berkurang dibandingkan dengan norethisteronenoretisteron, yaitu hanya 25% dari progesteron.<ref name="pmid16112947" /> Norethisterone menghasilkan perubahan serupa pada [[endometrium]] dan [[vagina]], seperti [[Desidualisasi|transformasi endometrium]], dan juga bersifat antigonadotropik, penghambat [[ovulasi]], dan termogenik pada wanita dibandingkan dengan progesteron, yang sesuai dengan aktivitas progestogeniknya.<ref name="McCuistionKee2014">{{cite book| vauthors = McCuistion LE, Kee JL, Hayes ER |title=Pharmacology: A Patient-Centered Nursing Process Approach|url=https://books.google.com/books?id=abnwAwAAQBAJ&pg=PA846|date=25 March 2014|publisher=Elsevier Health Sciences|isbn=978-0-323-29348-8|pages=846–}}</ref><ref name="Kuhl2011" /><ref name="pmid13332050">{{cite journal | vauthors = Greenblatt RB | title = The progestational activity of 17-alpha-ethinyl-19-nortestosterone | journal = The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism | volume = 16 | issue = 7 | pages = 869–75 | date = July 1956 | pmid = 13332050 | doi = 10.1210/jcem-16-7-869 }}</ref>
