Diphenhydramine[[Difenhidramin]] adalah unsur utama dimenhydrinatedimenhidrinat dan menentukanpenentu efek utama. Perbedaan utama dibandingkan dengan diphenhydraminedifenhidramin murni adalah potensinya yang lebih rendah karena dikombinasikan dengan 8-chlorotheophyllinekloroteofilin (berdasarkan beratnya, dimenhydrinatedimenhidrinat adalah antara 53% dan 55,5% diphenhydraminedifenhidramin)<ref>{{cite web|title=Dimenhydrinate injection, solution|url=http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=bc71539e-1a33-4709-8a24-c2894e8dbc1c|url-status=dead|archive-url=https://web.archive.org/web/20141013094705/http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bc71539e-1a33-4709-8a24-c2894e8dbc1c|archive-date=13 October 2014|access-date=19 July 2014|website=Daily Med|publisher=U.S. National Library of Medicine}}<nowiki>}}</nowiki></ref> dan fakta bahwa sifat stimulan dari 8-chlorotheophyllinekloroteofilin membantu mengurangi efek samping kantuk yang disebabkan oleh diphenhydraminedifenhidramin. DiphenhydramineDifenhidramin sendiri merupakan antagonis reseptor H1 yang menunjukkan aktivitas [[antikolinergik]].<ref name="review">{{cite journal | vauthors = ((Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health)) | title = Abuse and Misuse Potential of Dimenhydrinate: A Review of the Clinical Evidence [Internet] | journal = CADTH Rapid Response Reports. | date = 2015 | pmid = 26985532 }}</ref>
===Farmakokinetik===
Komponen diphenhydraminedifenhidramin memerlukan sekitar 2 jam untuk mencapai konsentrasi puncak setelah pemberian diphenhydrinatedifenhidrinat oral atau [[sublingual]], dan memiliki waktu paruh 5 – 6 jam pada orang dewasa yang sehat.<ref name="oral_sublingual2328304"/>
