Antagonis 5-HT3: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
←Membuat halaman berisi '{{DISPLAYTITLE:5-HT<sub>3</sub> antagonist}} {{Infobox drug class | Name = 5-HT<sub>3</sub> receptor antagonist | Image = Ondansetron skeletal.s...' |
Rescuing 1 sources and tagging 0 as dead.) #IABot (v2.0.9.5 |
||
| (10 revisi perantara oleh 8 pengguna tidak ditampilkan) | |||
Baris 1:
'''Antagonis 5-HT3''', secara informal dikenal sebagai "setron", adalah kelas obat yang beraksi sebagai antagonis reseptor pada reseptor 5-HT3, subtipe dari [[reseptor serotonin]] yang ditemukan di terminal [[saraf vagus]] dan di daerah tertentu dari otak. Dengan pengecualian dari [[alosetron]] dan [[cilansetron]] yang digunakan dalam pengobatan [[sindrom iritasi usus besar]], semua antagonis 5-HT3 adalah [[antimuntah]], digunakan dalam pencegahan dan pengobatan mual dan muntah. Mereka sangat efektif dalam mengendalikan mual dan muntah yang dihasilkan oleh kemoterapi kanker dan dianggap sebagai standar emas untuk tujuan ini.▼
▲'''Antagonis 5-HT3''', secara informal dikenal sebagai "setron", adalah kelas obat yang beraksi sebagai antagonis reseptor pada reseptor 5-HT3, subtipe dari [[reseptor serotonin]] yang ditemukan di terminal saraf vagus dan di daerah tertentu dari otak. Dengan pengecualian dari [[alosetron]] dan [[cilansetron]] yang digunakan dalam pengobatan [[sindrom iritasi usus besar]], semua antagonis 5-HT3 adalah [[antimuntah]], digunakan dalam pencegahan dan pengobatan mual dan muntah. Mereka sangat efektif dalam mengendalikan mual dan muntah yang dihasilkan oleh kemoterapi kanker dan dianggap sebagai standar emas untuk tujuan ini.
Antagonis 5-HT3 menghambat [[reseptor serotonin]] pada [[sistem saraf pusat]] dan [[saluran pencernaan]]. Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati mual dan muntah akibat pasca-operasi dan sitotoksik obat.<ref>{{cite journal |vauthors=de Wit R, Aapro M, Blower PR |title=Is there a pharmacological basis for differences in 5-HT3-receptor antagonist efficacy in refractory patients? |journal=Cancer Chemother Pharmacol |volume=56 |issue=3 |pages=231–8 |year=2005 |pmid=15838653 |doi=10.1007/s00280-005-1033-0}}</ref>
== Penggunaan medis ==
Antagonis 5-HT3 paling efektif dalam pencegahan dan pengobatan mual akibat kemoterapi dan muntah (CINV), terutama yang disebabkan oleh obat-obatan yang sangat emetogenik seperti [[cisplatin]]; bila digunakan untuk tujuan ini, mereka dapat diberikan sendiri atau, lebih sering, dengan glukokortikoid, biasanya [[deksametason]]. Obat biasanya diberikan secara intravena, sesaat sebelum pemberian agen kemoterapi,<ref name="ESMO">Herrstedt J, Aapro MS, Roila F, Kataja VV (2005). {{cite web
=== Agen yang tersedia ===
* '''[[Ondansetron]]''' adalah antagonis 5-HT3 yang pertama, yang dikembangkan oleh Glaxo sekitar tahun 1984. Khasiatnya pertama kali ditentukan pada tahun 1987, pada model binatang,<ref>{{cite journal |vauthors=Hagan RM, Butler A, Hill JM, Jordan CC, Ireland SJ, Tyers MB |title=Effect of the 5-HT3 receptor antagonist, GR38032F, on responses to injection of a neurokinin agonist into the ventral tegmental area of the rat brain |journal=Eur. J. Pharmacol. |volume=138 |issue=2 |pages=303–5 |year=1987 |pmid=2442006 |doi=10.1016/0014-2999(87)90450-X}}</ref><ref>{{cite journal |vauthors=Costall B, Gunning SJ, Naylor RJ, Tyers MB |title=The effect of GR38032F, novel 5-HT3-receptor antagonist on gastric emptying in the guinea-pig |journal=Br. J. Pharmacol. |volume=91 |issue=2 |pages=263–4 |year=1987 |pmid=2955843 |doi= 10.1111/j.1476-5381.1987.tb10280.x|pmc=1853517}}</ref> dan setelah itu dipelajari secara ekstensif selama bertahun-tahun berikutnya.<ref>See ''Eur J Cancer Clin Oncol'' 1989; '''25 Suppl 1'''.</ref> Ondansetron telah disetujui oleh FDA AS pada tahun 1991, dan sejak itu menjadi tersedia di beberapa negara lain, termasuk Inggris, Irlandia, Australia, Kanada,
* '''[[Tropisetron]]''' juga pertama kali dideskripsikan pada tahun 1984.<ref>Donatsch P, Engel G, Richardson BP, Stadler PA (1984). "A highly selective and potent antagonist at peripheral neuronal 5-hydroxy tryptamine receptors". ''Br J Pharmacol'' '''81''': 34P.</ref> Obat tersedia di beberapa negara seperti Inggris, Australia dan
* '''[[Granisetron]]''' dikembangkan sekitar tahun 1988.<ref>Zussman BD, Clarkeson A, Coates PE, Rapeport WG (1988). "The pharmacokinetic
profile of BRL 43694, a novel 5-HT3 receptor antagonist, in healthy male
volunteers". ''Br J Clin Pharmacol'' '''25''': 107P.</ref> Obat tersedia di AS, Inggris, Australia dan negara-negara lainnya. Uji klinis menunjukkan bahwa lebih efektif daripada antagonis 5-HT3 lainnya dalam mencegah CINV tertunda (mual dan muntah yang terjadi lebih dari 24 jam setelah dosis pertama kemoterapi).<ref>{{cite journal |author=Aapro M |title=Granisetron: an update on its clinical use in the management of nausea and vomiting |journal=Oncologist |volume=9 |issue=6 |pages=673–86 |year=2004 |pmid=15561811 |doi=10.1634/theoncologist.9-6-673}} [http://theoncologist.alphamedpress.org/cgi/content/full/9/6/673 Free full text]</ref> Obat diberikan sekali sehari.
* '''[[Dolasetron]]''' pertama kali disebutkan dalam literatur pada tahun 1989.<ref name="pmid2744086">{{cite journal |vauthors=Sorensen SM, Humphreys TM, Palfreyman MG |title=Effect of acute and chronic MDL 73,147EF, a 5-HT3 receptor antagonist, on A9 and A10 dopamine neurons |journal=Eur. J. Pharmacol. |volume=163 |issue=1 |pages=115–8 |year=1989 |pmid=2744086 |doi=10.1016/0014-2999(89)90402-0}}</ref> Obat adalah [[prodrug]], dan sebagian besar efeknya karena metabolit aktif, hidrodolasetron, yang dibentuk di hati oleh [[enzim]] karbonil reduktase. Dolasetron telah disetujui oleh FDA pada tahun 1997, dan juga diberikan sekali sehari.
* '''[[Palonosetron]]''' adalah antagonis5-HT3 terbaru yang tersedia di pasar AS. Obat adalah turunan isokuinolin, dan efektif dalam mencegah CINV tertunda.<ref name="pmid17106506">{{cite journal |author=De Leon A |title=Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT3 receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting |journal=Proceedings (Baylor University. Medical Center) |volume=19 |issue=4 |pages=413–6 |year=2006 |pmid=17106506 |doi= |pmc=1618755}}</ref> Palonosetron telah disetujui oleh FDA pada tahun 2003,<ref>{{cite press release | url =
* '''[[Ramosetron]]''' hanya tersedia di Jepang dan negara-negara [[Asia Tenggara]] tertentu pada 2008.<ref>[http://www.mims-online.com/Page.aspx?menuid=mng&name=Nasea+amp
== Referensi ==▼
{{reflist}}
▲==Referensi==
[[Kategori:Farmakologi]]
| |||