Antagonis 5-HT3: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
WanaraLima (bicara | kontrib)
Fitur saranan suntingan: 3 pranala ditambahkan.
InternetArchiveBot (bicara | kontrib)
Rescuing 1 sources and tagging 0 as dead.) #IABot (v2.0.9.5
 
Baris 13:
volunteers". ''Br J Clin Pharmacol'' '''25''': 107P.</ref> Obat tersedia di AS, Inggris, Australia dan negara-negara lainnya. Uji klinis menunjukkan bahwa lebih efektif daripada antagonis 5-HT3 lainnya dalam mencegah CINV tertunda (mual dan muntah yang terjadi lebih dari 24 jam setelah dosis pertama kemoterapi).<ref>{{cite journal |author=Aapro M |title=Granisetron: an update on its clinical use in the management of nausea and vomiting |journal=Oncologist |volume=9 |issue=6 |pages=673–86 |year=2004 |pmid=15561811 |doi=10.1634/theoncologist.9-6-673}} [http://theoncologist.alphamedpress.org/cgi/content/full/9/6/673 Free full text]</ref> Obat diberikan sekali sehari.
* '''[[Dolasetron]]''' pertama kali disebutkan dalam literatur pada tahun 1989.<ref name="pmid2744086">{{cite journal |vauthors=Sorensen SM, Humphreys TM, Palfreyman MG |title=Effect of acute and chronic MDL 73,147EF, a 5-HT3 receptor antagonist, on A9 and A10 dopamine neurons |journal=Eur. J. Pharmacol. |volume=163 |issue=1 |pages=115–8 |year=1989 |pmid=2744086 |doi=10.1016/0014-2999(89)90402-0}}</ref> Obat adalah [[prodrug]], dan sebagian besar efeknya karena metabolit aktif, hidrodolasetron, yang dibentuk di hati oleh [[enzim]] karbonil reduktase. Dolasetron telah disetujui oleh FDA pada tahun 1997, dan juga diberikan sekali sehari.
* '''[[Palonosetron]]''' adalah antagonis5-HT3 terbaru yang tersedia di pasar AS. Obat adalah turunan isokuinolin, dan efektif dalam mencegah CINV tertunda.<ref name="pmid17106506">{{cite journal |author=De Leon A |title=Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT3 receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting |journal=Proceedings (Baylor University. Medical Center) |volume=19 |issue=4 |pages=413–6 |year=2006 |pmid=17106506 |doi= |pmc=1618755}}</ref> Palonosetron telah disetujui oleh FDA pada tahun 2003,<ref>{{cite press release | url = http://www.docguide.com/news/content.nsf/news/8525697700573E1885256D71004DE600 | title = FDA Approves Aloxi (Palonosetron) For Treatment of Chemotherapy-Related Nausea and Vomiting | date = July 28, 2003 | accessdate = 2007-05-15 | publisher = Doctor's Guide Publishing Limited }} {{WebarchiveCite web |url=http://www.docguide.com/news/content.nsf/news/8525697700573E1885256D71004DE600 |title=Salinan arsip |access-date=2016-11-20 |archive-date=2007-09-28 |archive-url=https://web.archive.org/web/20070928193700/http://www.docguide.com/news/content.nsf/news/8525697700573E1885256D71004DE600 |date=2007dead-09-28url=unfit }}</ref> awalnya untuk digunakan infus. Formulasi oral disetujui pada tanggal 22 Agustus 2008 untuk pencegahan CINV akut saja, sebagai uji klinis besar tidak menunjukkan pemberian oral untuk seefektif penggunaan IV terhadap CINV tertunda.<ref>{{cite web |url=http://www.medscape.com/viewarticle/580032 |title=FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza |author=Waknine, Yael |date=September 4, 2008 |accessdate=2008-09-04 |publisher=[[Medscape]]| archiveurl= https://web.archive.org/web/20081202194048/http://www.medscape.com/viewarticle/580032| archivedate=December 2, 2008<!--DASHBot-->| deadurl= no}} Freely available with registration.</ref>
* '''[[Ramosetron]]''' hanya tersedia di Jepang dan negara-negara [[Asia Tenggara]] tertentu pada 2008.<ref>[http://www.mims-online.com/Page.aspx?menuid=mng&name=Nasea+amp Abridged prescribing information - Nasea (MIMS Philippines)]{{Pranala mati|date=Januari 2023 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}. Retrieved on June 13, 2008.</ref> Obat memiliki afinitas yang lebih tinggi untuk reseptor 5-HT3 dari antagonis 5-HT3 yang lebih tua, dan mempertahankan efeknya selama dua hari; oleh karena itu secara signifikan lebih efektif untuk CINV tertunda.<ref>{{cite journal |author=Rabasseda X |title=Ramosetron, a 5-HT3 receptor antagonist for the control of nausea and vomiting |journal=Drugs Today (Barc) |volume=38 |issue=2 |pages=75–89 |date=February 2002 |pmid=12532186 |doi=10.1358/dot.2002.38.2.820104 }}</ref> Dalam penelitian hewan, ramosetron juga efektif terhadap gejala seperti-IBS (sindrom iritasi usus besar).<ref>{{cite journal |vauthors=Hirata T, Funatsu T, Keto Y, Nakata M, Sasamata M |title=Pharmacological profile of ramosetron, a novel therapeutic agent for IBS |journal=Inflammopharmacology |volume=15 |issue=1 |pages=5–9 |date=February 2007 |pmid=17323187 |doi=10.1007/s10787-006-1537-1 }}</ref>