Ikatan protein plasma: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
k Bot: Penggantian teks otomatis (- + ) |
WanaraLima (bicara | kontrib) Fitur saranan suntingan: 3 pranala ditambahkan. |
||
| (9 revisi perantara oleh 8 pengguna tidak ditampilkan) | |||
Baris 1:
== Ikatan ==
Obat dalam darah ada dalam dua bentuk: terikat dan tidak terikat. Hal ini bergantung pada afinitas obat pada protein plasma, sebagian obat dapat terikat pada protein plasma, dan sisanya tidak terikat. Jika protein yang mengikat obat tersebut terikat secara reversibel, maka akan terdapat [[kesetimbangan kimia]] di antara keduanya, seperti:
:: Protein + obat ⇌ Kompleks protein-obat
Terutama, fraksi yang tidak terikat dari suatu obat inilah yang menimbulkan efek farmakologis. Fraksi yang tidak terikat ini pula merupakan fraksi yang dapat dimetabolisme dan/atau diekskresikan. Misalnya, "fraksi terikat" dari obat [[antikoagulan]], [[warfarin]], adalah 97%. Ini berarti bahwa sejumlah 97% warfarin dalam darah terikat pada protein plasma. Sisanya 3% (fraksi yang tidak terikat) adalah sebagian kecil yang benar-benar aktif dan dapat diekskresikan.
Baris 11:
== Dampak perubahan ikatan protein ==
Hanya fraksi obat yang tidak terikat yang mengalami metabolisme di hati dan jaringan lain. Perubahan kadar bebas obat kemudian mengubah volume distribusi karena [[obat bebas]] dapat terdistribusi ke jaringan yang kemudian menyebabkan penurunan profil konsentrasi plasma. Untuk obat-obatan yang secara cepat mengalami metabolisme, pembersihannya tergantung pada aliran darah di hati. Untuk obat yang mengalami metabolisme secara perlahan, perubahan dalam fraksi obat yang tidak terikat dapat secara langsung mengubah pembersihan dari obat.
: '''Catatan''': Metode yang paling umum digunakan untuk mengukur tingkat konsentrasi obat dalam plasma mengukur pula fraksi yang terikat serta tidak terikat dari obat.
Fraksi tidak terikat dapat diubah oleh sejumlah variabel, seperti konsentrasi obat dalam tubuh, jumlah dan kualitas protein plasma, dan obat lain yang mengikat protein plasma. Semakin tinggi konsentrasi obat, semakin inggi pula fraksi yang tidak terikat, karena protein plasma akan mengalami kejenuhan dengan obat, dan obat yang berlebihan menjadi tidak terikat. Jika jumlah protein plasma menurun (seperti dalam [[katabolisme]], [[Malagizi|malnutrisi]], penyakit hati, [[Nefropati|penyakit ginjal]]), fraksi yang tidak terikat juga menjadi lebih tinggi. Selain itu, kualitas protein plasma dapat mempengaruhi seberapa banyak situs obat yang terikat yang ada pada protein.
Baris 58:
Efek dari ikatan protein ini sangat terlihat pada obat-obatan yang memiliki ikatan protein yang tinggi (>95%) dan memiliki indeks terapeutik yang rendah, seperti warfarin. Rendahnya indeks terapeutik ini menunjukkan adanya risiko tinggi keracunan saat menggunakan obat tersebut. Karena warfarin adalah antikoagulan dengan indeks terapeutik yang rendah, warfarin dapat menyebabkan perdarahan jika efek farmakologisnya tidak dijaga. Jika pasien pengguna warfarin menggunakan obat lain yang menggantikan ikatan warfarin dari protein plasma, seperti antibiotik sulfonamide, maka hal ini dapat mengakibatkan peningkatan risiko perdarahan.
== ''Software'' Prediksi Ikatan Protein Plasma ==
* [http://www.q-pharm.com/products_services/admet/plasma_protein_binding_prediction Quantum Plasma Protein Binding] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20071016174612/http://q-pharm.com/products_services/admet/plasma_protein_binding_prediction |date=2007-10-16 }}
* [http://www.simulations-plus.com/Definitions.aspx?lID=65&pID=13 S+ Plasma Protein Binding]
* [http://albumin.althotas.com Prediksi ikatan albumin] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20110807233152/http://albumin.althotas.com/ |date=2011-08-07 }}
== Lihat pula ==
Baris 73:
[[Kategori:Biokimia]]
[[Kategori:Farmakokinetika]]
| |||