Pioglitazon: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Fitur saranan suntingan: 3 pranala ditambahkan. |
|||
| (5 revisi perantara oleh 2 pengguna tidak ditampilkan) | |||
Baris 7:
<!--Identifiers-->|CAS_number_Ref={{cascite|correct|??}}|CAS_number=111025-46-8|ATC_prefix=A10|ATC_suffix=BG03|PubChem=4829|melting_high=184}}
'''Pioglitazon''', salah satunya dijual dengan merek '''Actos''', adalah obat yang digunakan untuk mengobati [[Diabetes melitus tipe 2|diabetes tipe 2]].
Efek samping yang umum yaitu [[sakit kepala]], nyeri otot, radang tenggorokan, dan pembengkakan.<ref name="AHFS2019">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/pioglitazone-hydrochloride.html|title=Pioglitazone Hydrochloride Monograph for Professionals|website=Drugs.com|publisher=American Society of Health-System Pharmacists|access-date=3 March 2019}}</ref> Efek samping yang serius mungkin terjadi yaitu [[ Kanker kandung kemih|kanker kandung kemih]], [[Hipoglisemia|gula darah rendah]], [[gagal jantung]], dan [[osteoporosis]].<ref name="AHFS2019" />
Pioglitazon dipatenkan pada tahun 1985, dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1999.<ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA450|title=Analogue-based Drug Discovery|last=Fischer|first=Jnos|last2=Ganellin|first2=C. Robin|date=2006|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|page=450|name-list-format=vanc}}</ref> Obat tersedia sebagai [[obat generik]].<ref name="BNF76">{{Cite book|title=British national formulary : BNF 76|date=2018|publisher=Pharmaceutical Press|isbn=9780857113382|edition=76|pages=694}}</ref> Pasokan sebulan di Britania Raya menelan biaya [[National Health Service|NHS]] kurang dari £1 pada 2019.<ref name="BNF76" /> Di Amerika Serikat biaya grosir dari jumlah ini adalah sekitar 3,20 USD.<ref name="NADAC2019">{{Cite web|url=https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2019-02-27/s7c9-pfa6|title=NADAC as of 2019-02-27|website=Centers for Medicare and Medicaid Services|language=en|access-date=3 March 2019|archive-date=2019-03-06|archive-url=https://web.archive.org/web/20190306044447/https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2019-02-27/s7c9-pfa6|dead-url=yes}}</ref> Pada 2017, pioglitazon merupakan obat ke 125 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari lima juta resep.<ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx|title=The Top 300 of 2020|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref>
==Penggunaan medis==
Pioglitazon digunakan untuk menurunkan kadar glukosa darah pada [[Diabetes melitus tipe 2|diabetes tipe 2]] baik dalam pemberian tunggal atau dalam kombinasi dengan [[ Sulfonylurea|sulfonilurea]], [[ Pioglitazone / metformin|metformin]], atau [[insulin]].<ref name="Actos Label">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d2ddc491-88a9-4063-9150-443b4fa4330c|title=Actos- pioglitazone tablet|date=25 January 2019|website=DailyMed|access-date=13 February 2020}}</ref> Pioglitazon memang menurunkan kadar gula darah, tetapi penelitian yang utamanya melihat pada luaran kardiovaskular, obat ini tidak memberikan perbedaan hasil.<ref name="Scheen2012">{{Cite journal|date=November 2012|title=Outcomes and lessons from the PROactive study|url=http://orbi.ulg.ac.be/jspui/handle/2268/132794|journal=Diabetes Research and Clinical Practice|volume=98|issue=2|pages=175–86|doi=10.1016/j.diabres.2012.09.001|pmid=23020930|quote=Since 2005, there has been much debate on the relative value of the statistically non-significant 10% reduction in the quite challenging primary composite endpoint (combining cardiovascular disease-driven and procedural events in all vascular beds) versus the statistically significant 16% decrease in the more robust and conventional main secondary endpoint (all-cause mortality, myocardial infarction, and stroke) observed with pioglitazone.|vauthors=Scheen AJ|access-date=2020-05-23|archive-date=2021-01-28|archive-url=https://web.archive.org/web/20210128055222/https://orbi.uliege.be//handle/2268/132794|dead-url=yes}}</ref> Hasil sekunder kematian dari semua penyebab, infark miokard, dan stroke adalah lebih rendah.<ref name="Scheen2012" />
==Kontraindikasi==
Baris 28:
Pioglitazon dapat menyebabkan [[Sembap|retensi cairan]] dan [[Sembap|edema]] perifer. Oleh karena itu, obat dapat memicu [[Gagal jantung|gagal jantung kongestif]] (yang memburuk dengan kelebihan cairan pada orang-orang yang berisiko). Obat dapat menyebabkan [[anemia]]. Kenaikan berat badan ringan sering terjadi karena peningkatan [[Adipositas|jaringan adiposa]] subkutan. Dalam penelitian, pasien yang menerima pioglitazon mengalami peningkatan proporsi infeksi saluran pernapasan atas, sinusitis, sakit kepala, mialgia, dan masalah gigi.
Pemberian obat secara terus-menerus telah menyebabkan kasus [[ Hepatitis kolestatik|hepatitis kolestatik]] sesekali, dapat dibalik setelah penghentian obat.<ref>{{Cite book|title=Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man|url=https://archive.org/details/dispositionoftox0000base_v7n5|vauthors=Baselt R|date=2008|publisher=Biomedical Publications|edition=8th|location=Foster City, CA|pages=
Pada 30 Juli 2007, Komite Penasihat Administrasi Makanan dan Obat-obatan menyimpulkan bahwa penggunaan rosiglitazon untuk pengobatan diabetes tipe 2 dikaitkan dengan risiko lebih besar "kejadian iskemik miokard" jika dibandingkan dengan [[plasebo]], tetapi bila dibandingkan dengan diabetes lainnya obat-obatan, tidak ada peningkatan risiko. Pioglitazon saat ini sedang ditinjau. Sebuah [[Metaanalisis|meta-analisis yang]] dirilis kemudian menunjukkan bahwa pioglitazon mengurangi risiko kejadian jantung iskemik daripada meningkatkan risiko, tetapi meningkatkan [[Gagal jantung|CHF]].
===Kanker kandung kemih===
Pada 9 Juni 2011, [[ Badan Perancis untuk Keamanan Produk Kesehatan|Badan Keamanan Produk Kesehatan Prancis]] memutuskan untuk menarik pioglitazon karena risiko tinggi [[ Kanker kandung kemih|kanker kandung kemih]].<ref>{{Cite web|url=http://www.lefigaro.fr/flash-actu/2011/06/09/97001-20110609FILWWW00505-info-le-figaro-lantidiabetique-actos-retire-du-marche.php|title=L'antidiabétique Actos retiré du marché|date=9 June 2011|website=Le Figaro|language=French|trans-title=Actos antidiabetic withdrawn from the market}}</ref> Penangguhan ini didasarkan pada hasil studi epidemiologis yang dilakukan oleh Asuransi Kesehatan Nasional [[Prancis]]. Menurut hasil studi epidemiologi, agensi Prancis menemukan bahwa pasien, yang mengambil Actos untuk waktu yang lama untuk mengobati diabetes mellitus tipe 2, secara signifikan meningkatkan risiko kanker kandung kemih dibandingkan dengan pasien yang menggunakan obat diabetes lainnya.<ref>{{Cite web|url=http://www.medical-reference.net/2011/12/france-and-germany-suspended-use-of.html|title=France and Germany Suspended Use of Actos for Bladder Cancer Risk|last=Alam|first=Imtiaz Ibne|date=1 January 2012|website=Medical-Reference}}</ref> Pada 10 Juni 2011, [[ Institut Federal untuk Obat dan Alat Kesehatan|Institut Federal]] Jerman [[ Institut Federal untuk Obat dan Alat Kesehatan|untuk Obat dan Alat Kesehatan]] juga menyarankan dokter untuk tidak meresepkan obat sampai penyelidikan lebih lanjut dari risiko kanker dilakukan.
Pada 15 Juni 2011, [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat|FDA]] AS mengumumkan bahwa penggunaan pioglitazon selama lebih dari satu tahun dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker kandung kemih, dan dua bulan kemudian label diperbarui dengan peringatan tambahan tentang risiko ini.<ref>{{Cite web|url=https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm266555.htm|title=FDA Drug Safety Communication: Updated drug labels for pioglitazone-containing medicines|date=4 August 2011|publisher=United States Food and Drug Administration}}</ref>
Sebuah meta-analisis diabetes tahun 2017 tidak menemukan perbedaan dalam tingkat kanker kandung kemih yang dikaitkan dengan pioglitazon.
==Interaksi obat==
Baris 43:
==Mekanisme aksi==
Pioglitazon secara selektif menstimulasi reseptor inti yaitu peroxisome proliferator-activated receptor gamma ( [[ Gamma reseptor yang diaktifkan proliferator-teraktif Peroxisome|PPAR-γ]] ) dan pada tingkat yang lebih rendah, [[ Alfa reseptor yang diaktifkan proliferasi-peroksisom|PPAR-α]].<ref name="pmid10983737">{{Cite journal|date=August 2000|title=Pioglitazone|journal=Drugs|volume=60|issue=2|pages=333–43; discussion 344–5|doi=10.2165/00003495-200060020-00009|pmid=10983737|vauthors=Gillies PS, Dunn CJ}}</ref>
Baru-baru ini, pioglitazon dan TZD aktif lainnya telah terbukti berikatan dengan [[ Domain sulfur besi CDGSH|mitoNEET]], suatu protein [[Mitokondria|membran mitokondria luar]] dengan afinitas yang sebanding dengan pioglitazon untuk PPARγ.<ref name="pmid14570702">{{Cite journal|date=February 2004|title=Identification of a novel mitochondrial protein ("mitoNEET") cross-linked specifically by a thiazolidinedione photoprobe|journal=American Journal of Physiology. Endocrinology and Metabolism|volume=286|issue=2|pages=E252–60|doi=10.1152/ajpendo.00424.2003|pmid=14570702|vauthors=Colca JR, McDonald WG, Waldon DJ, Leone JW, Lull JM, Bannow CA, Lund ET, Mathews WR}}</ref>
==Masyarakat dan budaya==
| |||