Bupivakain: Perbedaan antara revisi

'''BupivakaineBupivakain''' adalah salah satu obat anestesi lokal dari golongan [[amida]] yang menghambat pembentukan dan konduksi impuls saraf. Penghambatan rangsangan nyeri yang dikirimkan oleh saraf menuju otak inilah yang digunakan untuk memberikan efek bius ketika bupivakaine diinjeksikan. Oleh karena itu, obat ini sering digunakan untuk meredakan rasa sakit akut, rasa sakit pascaoperasi, dan untuk anestesi bedah. Bupivakaine memiliki mula waktu kerja yang cepat dan lama kerja yang panjang.<ref name=":1">{{Cite web|url=https://www.farmasi-id.com/bupivacaine-spinal-heavy/|title=Bupivacaine Spinal Heavy {{!}} Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Dosis, Obat Apa|date=2019-07-15|website=Farmasi-id.com|language=en-US|access-date=2020-03-25}}</ref><ref name=":0">{{Cite web|url=https://www.alodokter.com/bupivacaine|title=Bupivacaine|date=2017-02-08|website=Alodokter|access-date=2020-03-25}}</ref><ref name=":2">{{Cite book|url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532883/|title=Bupivacaine|last=Shafiei|first=Fourutan T.|last2=Lopez|first2=Javier|date=17 Agustus 2019|publisher=StatPearls Publishing|isbn=|location=Treasure Island (FL)|pages=|pmid=30422478|url-status=live}}</ref><ref name=":5">{{Cite web|url=https://apps.who.int/medicinedocs/en/d/Jh2929e/5.html|title=WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Anaesthesia: Local anaesthetics: Bupivacaine|website=apps.who.int|access-date=2020-03-26}}</ref>

Efek samping pemberian bupivakaine adalah [[mual]], [[muntah]], nyeri kepala, [[nyeri punggung]], [[Tinitus|telinga berdengung]], [[detak jantung]] menurun atau meningkat, gangguan [[penglihatan]], dan reaksi [[alergi]] berupa [[gatal]], timbul ruam merah, [[bengkak]] di daerah [[mata]], [[lidah]], dan [[Tenggorok|tenggorokantenggorok]]an hingga sulit bernapas.<ref name=":0" /><ref name=":6">{{Cite web|url=https://www.everydayhealth.com/drugs/bupivacaine|title=Bupivacaine - Side Effects, Dosage, Interactions - Drugs - Everyday Health|website=EverydayHealth.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref><ref name=":7">{{Cite web|url=https://www.medicinenet.com/bupivicaine-injection/article.htm|title=bupivacaine (Marcaine, Sensorcaine) Side Effects & Dosage|website=MedicineNet|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref>

Bupivakaine memiliki [[struktur kimia]] C₁₈H₂₈N₂O, nama kimia 1-butil-N-(2,6-dimetilfenil)piperidin-2-karboksamida, [[Massa molekul relatif|berat molekul]] 288,4 g/mol, [[titik lebur]] 107-108 &nbsp;°C. [[Kelarutan]]<nowiki/>nya 2400 mg/L pada [[suhu]] 25 &nbsp;°C, di dalam air yang bersifat deionisasi kelarutannya 9,17x10-5 mg/L pada suhu 25 &nbsp;°C, [[tekanan uap]]<nowiki/>nya 1,31x10-7 mmHg pada suhu 25 &nbsp;°C, [[konstanta disosiasi asam]]<nowiki/>nya 8,1 dan [[koefisien partisi]] air/oktanolnya 3,41. Bupivakaine adalah bubuk padat yang berbentuk seperti kristal, berwarna putih, tidak berbau, sedikit larut dalam [[aseton]], [[kloroform]], dan [[eter]].<ref name=":3">{{Cite web|url=https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2474|title=Bupivacaine|last=PubChem|website=pubchem.ncbi.nlm.nih.gov|language=en|access-date=2020-03-25}}</ref><ref>{{Cite web|url=http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2380.html|title=Bupivacaine {{!}} C18H28N2O {{!}} ChemSpider|website=www.chemspider.com|access-date=2020-03-26}}</ref><ref name=":8">{{Cite web|url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB00297|title=Bupivacaine|website=www.drugbank.ca|access-date=2020-03-26}}</ref>

Bupivakaine adalah anestesi lokal yang digunakan untuk tindakan [[anestesi regional]], [[anestesi epidural]], [[anestesi lokal]], dan [[anestesi spinal]]. Penggunaan bupivakaine di dunia medis antara lain untuk prosedur yang berhubungan dengan dokter gigi.<ref name=":2" /><ref name=":5" /><ref name=":4">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/mtm/bupivacaine.html|title=Bupivacaine Uses, Side Effects & Warnings|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref>

Bupivakaine adalah obat anestesi dengan mula kerja yang cepat dan lama kerja yang panjang. Durasi analgesia pada ruas [[Tulang punggung|vertebra]] torakalis 10 hingga torakalis 12 adalah 2-3 jam. Bupivakaine akan menghasilkan relaksasi otot derajat sedang pada ekstremitas bagian bawah selama 2-2,5 jam. Efek blokade motorik pada otot perut menyebabkan larutan ini sesuai untuk digunakan pada bedah abdominal dengan lama operasi 45-60 menit seperti pada [[Operasi sesar|bedah sesar.]] Durasi blokade motoriknya tidak melebihi durasi analgesia. Bupivakaine bersifat hiperbarik (bekerja karena perbedaan tekanan yang tinggi), dan awal penyebarannya pada ruang subaraknoid sangat dipengaruhi oleh [[gravitasi]].<ref name=":1" /><ref name=":8" /><ref name=":9">{{Cite book|title=Obat-Obat Penting Khasiat, Penggunaan dan Efek-Efek Sampingnya|last=Tjay|first=Tan Hoan|last2=Rahardja|first2=Kirana|date=2015|publisher=Elex Media Komputindo|isbn=9786020264806|edition=7|location=Jakarta|pages=411-415|url-status=live}}</ref>

Semua obat anestesi lokal terdiri dari tiga komponen pembentuk: [[Cincin aromatik sederhana|cincin aromatik]], kelompok penghubung (dalam hal ini pada bupivakaine adalah golongan [[amida]]), dan penstabil ion dari kelompok [[amina]]. Bupivakaine memiliki dua efek kimiawi yang menentukan aktivitas mereka, yaitu kelarutan di dalam lemak dan konstanta disosiasi asam (pKa). Kelarutan obat dalam lemak akan menentukan kemampuan anestesinya, lama kerja, dan ikatan protein plasma anestesi lokal. Bupivakaine memasuki serabut saraf dalam posisi netral. Kemudian bentuk ionisasi dan bentuk kation akan menghambat konduksi melalui interaksinya di permukaan kanal Na⁺. Anestesi lokal dengan pKa rendah, waktu mula kerjanya akan lebih cepat. Hal ini akan menyebabkan difusi ke dalam bagian [[sitoplasma]] kanal Na⁺ yang lebih cepat. Kanal Na⁺ terdiri dari protein membran yang memperbanyak potensial aksi di [[akson]], dendrit, dan jaringan [[otot]].<ref name=":2" /><ref name=":3" /><ref name=":8" /><ref name=":9" />

Bupivakaine bekerja dengan meningkatkan ambang eksitasi elektrik pada saraf, dengan cara memperlambat perambatan impuls saraf dan dengan mengurangi potensial aksi. Bupivakaine mencegah terjadinya depolarisasi dengan berikatan pada kanal Na⁺ dan menghambat arus masuk ion Na⁺ ke dalam [[Sel saraf|neuron]]. Fungsi saraf yang hilang setelah pemberian anestesi ini secara berurutan adalah rangsang nyeri, persepsi suhu, persepsi perabaan, persepsi proprioseptif dan terakhir adalah tonus otot skeletal. Ikatan bupivakaine dengan reseptor [[Prostaglandin E|prostaglandin E2]] subtipe EP1 akan menghambat produksi prostaglandin dan menimbulkan peningkatan suhu, [[Radang|inflamasi]], dan [[hiperalgesia]] (peningkatan sensitifitas).<ref name=":2" /><ref name=":7" /><ref name=":3" /><ref name=":8" /><ref name=":9" />

Bupivakaine berinteraksi dengan beberapa obat yang banyak digunakan secara luas. Beberapa obat golongan [[penyekat beta]] ([[asebutolol]],<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/acebutolol-with-bupivacaine-10-0-434-0.html?professional=1|title=Acebutolol and bupivacaine Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref> [[atenolol]],<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/atenolol-with-bupivacaine-273-0-434-0.html?professional=1|title=Atenolol and bupivacaine Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref> [[betaksolol]],<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/betaxolol-with-bupivacaine-374-0-434-0.html?professional=1|title=Betaxolol and bupivacaine Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref> [[bisoprolol]],<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/bisoprolol-with-bupivacaine-393-0-434-0.html?professional=1|title=Bisoprolol and bupivacaine Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref> [[propranolol]]<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/bupivacaine-with-propranolol-434-0-1956-0.html?professional=1|title=Bupivacaine and propranolol Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref>) akan meningkatkan efek samping bupivakaine, karena obat dari golongan ini akan menghambat enzim hati (sehingga akan menghambat metabolisme bupivakaine) dan atau memberikan efek [[inotropik]] negatif (menurunkan denyutan jantung). Pemberian obat golongan [[benzodiazepin]] ([[alprazolam]],<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/alprazolam-with-bupivacaine-133-0-434-0.html?professional=1|title=Alprazolam and bupivacaine Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref> [[diazepam]],<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/bupivacaine-with-diazepam-434-0-862-0.html?professional=1|title=Bupivacaine and diazepam Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref> [[klonazepam]],<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/bupivacaine-with-clobazam-434-0-3350-0.html?professional=1|title=Bupivacaine and clobazam Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref> [[lorazepam]]<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/bupivacaine-with-lorazepam-434-0-1488-0.html?professional=1|title=Bupivacaine and lorazepam Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref>) akan meningkatkan efek depresi sistem saraf pusat yang sudah dimiliki oleh bupivakaine. Hal ini akan menyebabkan perpanjangan efek mengantuk, pusing, bingung, penurunan daya konsentrasi. Obat anti aritmia seperti [[amiodaron]]<ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/amiodarone-with-bupivacaine-167-0-434-0.html?professional=1|title=Amiodarone and bupivacaine Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref> yang dikonsumsi bersamaan dengan pemberian bupivakaine akan menyebabkan efek pada jantung seperti [[bradikardia]], [[Angina pektoris|nyeri dada]], [[aritmia]] hingga [[henti jantung]].<ref name=":6" /><ref name=":7" /><ref>{{Cite web|url=https://www.emedicinehealth.com/drug-bupivacaine/article_em.htm|title=bupivacaine Uses, Side Effects, Dosage &amp; Interactions|website=eMedicineHealth|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref><ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/drug-interactions/bupivacaine-index.html|title=Bupivacaine Drug Interactions|website=Drugs.com|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref><ref name=":10">{{Cite web|url=https://www.rxlist.com/consumer_bupivacaine_marcaine_sensorcaine/drugs-condition.htm|title=Bupivacaine: Side Effects, Dosages, Treatment, Interactions, Warnings|website=RxList|language=en|access-date=2020-03-26}}</ref>

Absorbsi bupivakaine tergantung kepada dosis dan total konsentrasi bupivakaine yang digunakan. Selain itu, dipengaruhi juga oleh cara pemberian, aliran darah di tempat pemberian, dan ada atau tidaknya [[Adrenalin|epinefrin]] dalam campuran larutan anestesi. Hanya 6% bupivakaine yang diekskresikan dalam bentuk asalnya di dalam [[Urin|urine]]. Hal ini menunjukkan bahwa bupivakaine sebagian besar terikat dengan protein plasma (sekitar 82-96%). Di antara semua obat anestesi lokal, bupivakaine adalah agen yang paling sedikit ditemukan di dalam [[plasenta]]. Ini berarti obat ini yang paling sedikit memberikan efek depresi pada janin. [[Metabolit]] utamanya di dalam urine adalah 3'-hidroksibupivakaine. Obat ini tidak akan terdeteksi lagi di dalam darah 4 hari setelah pemberiannya. Bupivakaine mencapai kadar tertingginya setelah 30-45 menit penyuntikan, dan turun bertahap dalam 3 hingga 6 jam. Anestesi lokal golongan amida dimetabolisme terutama di dalam [[hati]] melalui proses [[konjugasi]] dengan [[Asam glukuronat|asam glukoronat]]. Metabolit utamanya di hati adalah 2,6-pipekoloksilidin yang dikatalisasi oleh [[sitokrom P450 3A4]].<ref name=":2" /><ref name=":3" /><ref name=":8" /><ref name=":9" />

Sama seperti obat lainnya, bupivakaine mempunyai beberapa efek samping yang tidak diinginkan, seperti reaksi [[alergi]] berupa bengkak pada wajah, tangan, dan kaki, gatal, kemerahan pada kulit hingga sesak napas. Efek samping yang lainnya adalah gangguan bicara, gangguan penglihatan, peningkatan [[detak jantung]], [[demam]], [[keringat]] berlebihan, [[pusing]], [[pingsan]], kesemutan pada tangan atau kaki, kesulitas bernapas, kelelahan, dan penurunan volume urine.<ref name=":5" /><ref name=":6" /><ref name=":7" /><ref name=":4" /><ref name=":10" />

[[Kategori:ObatPiperidina]]