Klorpromazin: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
InternetArchiveBot (bicara | kontrib)
Rescuing 1 sources and tagging 0 as dead.) #IABot (v2.0.9.2
+ 10 Kategori; ± 2 Kategori menggunakan HotCat
(14 revisi perantara oleh 3 pengguna tidak ditampilkan)
Baris 1:
{{Infobox drug
{{periksaterjemahan}}
| Watchedfields = changed
'''Chlorpromazine''' atau 2-Chloro-10-(3-(dimethylamino)propyl)phenothiazine adalah obat yang termasuk [[antipsikotik]] dan [[Antimuntah|antiemetik]]. Chlorpromazine adalah senyawa phenothiazine, yang mempunyai rumus [[molekul]] C22-H26-N2-O4-S dan [[Massa molekul relatif|berat molekul]] 414.5234.<ref>[https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/name/chlorpromazine chlorpromazine]di database ChemIDplus dari dari [[:en:United_States_National_Library_of_Medicine|United States National Library of Medicine]] (NLM)</ref>
| verifiedrevid = 443519547
| image = Chlorpromazine.svg
| alt = Skeletal formula of chlorpromazine
| width = 222
| image2 = Chlorpromazine-3D-balls.png
| alt2 = Ball-and-stick model of the chlorpromazine molecule
| width2 =
| caption =
 
<!-- Clinical data -->
| pronounce =
| tradename = Largactil, Thorazine, Sonazine, dll
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|chlorpromazine}}
| MedlinePlus = a682040
| DailyMedID = Chlorpromazine
| pregnancy_AU = C
| pregnancy_AU_comment = <ref name="Drugs.com pregnancy">{{cite web | title=Chlorpromazine Pregnancy and Breastfeeding Warnings | website=Drugs.com | date=5 February 2020 | url=https://www.drugs.com/pregnancy/chlorpromazine.html | access-date=21 August 2020}}</ref>
| pregnancy_category=
| routes_of_administration = Oral, [[rektal]], [[Penyuntikan intraotot|intramuskular]], [[infus|intravena]]
| class = [[Typical antipsychotic]]
| ATC_prefix = N05
| ATC_suffix = AA01
| ATC_supplemental =
 
<!-- Legal status -->
| legal_AU = S4
| legal_AU_comment =
| legal_BR = C1
| legal_BR_comment = <ref>{{Cite web |author=Anvisa |author-link=Brazilian Health Regulatory Agency |date=31 March 2023 |title=RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial |trans-title=Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control|url=https://www.in.gov.br/en/web/dou/-/resolucao-rdc-n-784-de-31-de-marco-de-2023-474904992 |url-status=live |archive-url=https://web.archive.org/web/20230803143925/https://www.in.gov.br/en/web/dou/-/resolucao-rdc-n-784-de-31-de-marco-de-2023-474904992 |archive-date=3 August 2023 |access-date=16 August 2023 |publisher=[[Diário Oficial da União]] |language=pt-BR |publication-date=4 April 2023}}</ref>
| legal_CA = <!-- OTC, Rx-only, Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII -->
| legal_CA_comment =
| legal_DE = <!-- Anlage I, II, III or Unscheduled -->
| legal_DE_comment =
| legal_NZ = <!-- Class A, B, C -->
| legal_NZ_comment =
| legal_UK = POM
| legal_UK_comment =
| legal_US = Rx-only
| legal_US_comment =
| legal_EU = Rx-only
| legal_EU_comment = <ref>{{cite web|url=https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/chlorpromazine-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00000715/202005_en.pdf |title=List of nationally authorised medicinal products - Active substance: chlorpromazine : Procedure no.: PSUSA/00000715/202005|website=Ema.europa.eu|access-date=3 March 2022}}</ref>
| legal_UN = <!-- N I, II, III, IV / P I, II, III, IV -->
| legal_UN_comment =
| legal_status = Rx-only
 
<!-- Pharmacokinetic data -->
| bioavailability = 10–80% (Oral, variasi antar individu yang besar)<ref name=TGA>{{cite web|title=Australian Product Information – Largactil (chlorpromazine hydrochloride)|work=[[Therapeutic Goods Administration]] (TGA) |publisher=Sanofi Aventis Pty Ltd|date=28 August 2012|access-date=8 December 2013|url=https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-05882-3|format=PDF|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20170330162812/https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-05882-3|archive-date=30 March 2017}}</ref>
| protein_bound = 90–99%<ref name = TGA/>
| metabolism = [[Hati]], sebagian besar dimediasi [[Sitokrom P450 2D6|CYP2D6]].<ref name = TGA/>
| metabolites =
| onset =
| elimination_half-life = 30 jam<ref name=AHFS2015>{{cite web|title=Chlorpromazine Hydrochloride|url=https://www.drugs.com/monograph/chlorpromazine-hydrochloride.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=1 December 2015|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151208163938/http://www.drugs.com/monograph/chlorpromazine-hydrochloride.html|archive-date=8 December 2015}}</ref>
| duration_of_action =
| excretion = [[Ginjal]] (43–65% dalam 24 jam)<ref name = TGA/>
 
<!-- Identifiers -->
| index2_label = as HCl
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 50-53-3
| CAS_supplemental = (basis bebas)<br />{{CAS|69-09-0}} (hidroklorida)
| PubChem = 2726
| IUPHAR_ligand = 83
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB00477
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 2625
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = U42B7VYA4P
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00270
| KEGG2_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG2 = D00789
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 3647
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 71
| NIAID_ChemDB =
| PDB_ligand =
| synonyms =
 
<!-- Chemical and physical data -->
| IUPAC_name = 3-(2-kloro-10''H''-fenotiazin-10-il)-''N'',''N''-dimetilpropan-1-amina
| C=17 | H=19 | Cl=1 | N=2 | S=1
| SMILES = CN(C)CCCN1c2ccccc2Sc2ccc(Cl)cc21
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C17H19ClN2S/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14)21-17-9-8-13(18)12-15(17)20/h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3
| StdInChI_comment =
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = ZPEIMTDSQAKGNT-UHFFFAOYSA-N
| density =
| density_notes =
| melting_point =
| melting_high =
| melting_notes =
| boiling_point =
| boiling_notes =
| solubility =
| sol_units =
| specific_rotation =
}}
 
'''Klorpromazin''' atau '''2-Kloro-10-(3-(dimetilamino)propil)fenotiazin''' adalah obat yang termasuk [[antipsikotik]] dan [[Antimuntah|antiemetik]]. Klorpromazin adalah senyawa fenotiazin, yang mempunyai rumus [[molekul]] C22-H26-N2-O4-S dan [[Massa molekul relatif|berat molekul]] 414.5234.<ref>[https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/name/chlorpromazine chlorpromazine] di database ChemIDplus dari dari [[:en:United States National Library of Medicine|United States National Library of Medicine]] (NLM)</ref>
 
Klorpromazin dikembangkan pada tahun 1950 dan merupakan obat golongan antipsikotik pertama.<ref name="history05">{{Cite journal|last1=López-Muñoz|first1=Francisco|last2=Alamo|first2=Cecilio|last3=Cuenca|first3=Eduardo|last4=Shen|first4=Winston W.|last5=Clervoy|first5=Patrick|last6=Rubio|first6=Gabriel|year=2005|title=History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine|journal=Annals of Clinical Psychiatry|volume=17|issue=3|pages=113–35|doi=10.1080/10401230591002002|pmid=16433053}}</ref><ref name="Ban2007">{{cite journal|last1=Ban|first1=TA|date=August 2007|title=Fifty years chlorpromazine: a historical perspective.|journal=Neuropsychiatric Disease and Treatment|volume=3|issue=4|pages=495–500|pmc=2655089|pmid=19300578}}</ref> Obat ini ada dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]], obat teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam sistem kesehatan.<ref name="WHO21st">{{cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|vauthors=((World Health Organization))|publisher=World Health Organization|year=2019|location=Geneva|hdl=10665/325771|id=WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO|author-link=World Health Organization}}</ref> Penemuannya telah dilabeli sebagai salah satu terobosan besar dalam sejarah [[psikiatri]].<ref>{{cite journal|last1=López-Muñoz|first1=F|last2=Alamo|first2=C|last3=Cuenca|first3=E|last4=Shen|first4=WW|last5=Clervoy|first5=P|last6=Rubio|first6=G|date=2005|title=History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine.|journal=Annals of Clinical Psychiatry|volume=17|issue=3|pages=113–35|doi=10.1080/10401230591002002|pmid=16433053}}</ref><ref>{{cite book|url=https://books.google.com/books?id=M49pEDoEpl0C&pg=PA6|title=A historical dictionary of psychiatry|last1=Shorter|first1=Edward|date=2005|publisher=Oxford University Press|isbn=9780198039235|location=New York|page=6|archiveurl=https://web.archive.org/web/20170214213428/https://books.google.com/books?id=M49pEDoEpl0C&pg=PA6|archivedate=14 February 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref> Obat ini bisa digunakan secara oral (diminum), secara [[Penyuntikan intraotot|intramuscular]] atau [[Infus|intravena]].<ref name="Product Information Largactil">[https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-05882-3 Product Information Largactil] TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012</ref>
 
Chlorpromazine dikembangkan pada tahun 1950 dan merupakan obat golongan antipsikotik pertama.<ref name="history05">{{Cite journal|last1=López-Muñoz|first1=Francisco|last2=Alamo|first2=Cecilio|last3=Cuenca|first3=Eduardo|last4=Shen|first4=Winston W.|last5=Clervoy|first5=Patrick|last6=Rubio|first6=Gabriel|year=2005|title=History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine|journal=Annals of Clinical Psychiatry|volume=17|issue=3|pages=113–35|doi=10.1080/10401230591002002|pmid=16433053}}</ref><ref name="Ban2007">{{cite journal|last1=Ban|first1=TA|date=August 2007|title=Fifty years chlorpromazine: a historical perspective.|journal=Neuropsychiatric Disease and Treatment|volume=3|issue=4|pages=495–500|pmc=2655089|pmid=19300578}}</ref> Obat ini ada dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]], obat teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam sistem kesehatan.<ref name="WHO21st">{{cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|vauthors=((World Health Organization))|publisher=World Health Organization|year=2019|location=Geneva|hdl=10665/325771|id=WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO|author-link=World Health Organization}}</ref> Penemuannya telah dilabeli sebagai salah satu terobosan besar dalam sejarah [[psikiatri]].<ref>{{cite journal|last1=López-Muñoz|first1=F|last2=Alamo|first2=C|last3=Cuenca|first3=E|last4=Shen|first4=WW|last5=Clervoy|first5=P|last6=Rubio|first6=G|date=2005|title=History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine.|journal=Annals of Clinical Psychiatry|volume=17|issue=3|pages=113–35|doi=10.1080/10401230591002002|pmid=16433053}}</ref><ref>{{cite book|url=https://books.google.com/books?id=M49pEDoEpl0C&pg=PA6|title=A historical dictionary of psychiatry|last1=Shorter|first1=Edward|date=2005|publisher=Oxford University Press|isbn=9780198039235|location=New York|page=6|archiveurl=https://web.archive.org/web/20170214213428/https://books.google.com/books?id=M49pEDoEpl0C&pg=PA6|archivedate=14 February 2017|url-status=live|df=dmy-all}}</ref> Obat ini bisa digunakan secara oral (diminum), secara [[Intramuskuler|intramuscular]] atau intravena.<ref>[https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-05882-3 Product Information Largactil]TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012</ref>
== Mekanisme Aksi ==
ChlorpromazineKlorpromazin adalah neuroleptik yang bekerja dengan cara memblokir reseptor [[dopamin]] post-sinaptik dalam sistem dopaminergik mesolimbik dan menghambat pelepasan hormon [[hipotalamus]] dan [[hipofisis]].<ref>[https://www.katamasa.com/chlorpromazine-hcl-10-mg/ chlorpromazine-hcl] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20200607054729/https://www.katamasa.com/chlorpromazine-hcl-10-mg/ |date=2020-06-07 }}dari katamasa.com diakses pada 7 Juni 2020</ref>
 
== Indikasi ==
Kegunaan Chlorpromazineklorpromazin adalah untuk mengobati gangguan psikotik seperti [[skizofrenia]] atau manik-depresi pada orang dewasa; Juga digunakan pada orang dewasa untuk mengobati [[mual]] dan [[muntah]], kecemasan sebelum operasi, cegukan kronis, porfiria intermiten akut, dan gejala tetanus; Pada anak-anak usia 1 hingga 12 tahun, chlorpromazineklorpromazin digunakan untuk mengobati masalah perilaku yang parah (seperti perilaku agresif atau eksplosif) atau [[Gangguan pemusatan perhatian dan hiperaktivitas|hiperaktif]] dengan aktivitas motorik yang berlebihan.<ref>[https://www.drugs.com/mtm/chlorpromazine.html chlorpromazine-hcl] dari drugs.com diakses pada 7 Juni 2020</ref>
 
== Kontraindikasi ==
Hipersensitif terhadap Chlorpromazineklorpromazin ; Depresi [[Sistem saraf pusat|SSP]] yang sudah ada sebelumnya, koma, supresi sumsum tulang; phaeochromocytomafeokromositoma; ibu menyusui.<ref name="chlorpromazine-hcl">[https://www.mims.com/indonesia/drug/info/chlorpromazine chlorpromazine-hcl] dari mims.com diakses pada 7 Juni 2020</ref>
 
== Efek Samping ==
''Tardive dyskinesia'' (terapi jangka panjang). Gerakan ekstremitas yang tidak disengaja juga dapat terjadi. Mulut kering, [[sembelit]], [[retensi urin]], [[midriasis]], agitasi, [[insomnia]], depresi dan kejang; hipotensi postural, perubahan EKG. Reaksi alergi kulit, [[amenorea]], [[ginekomastia]], pertambahan berat badan. [[Hiperglikemia]] dan meningkatkan [[kolesterol]] serum.<ref>[https://www.mims.com/indonesia/drug/info/chlorpromazine name="chlorpromazine-hcl]dari mims.com diakses pada 7 Juni 2020<"/ref>
 
Efek samping yang berpotensi fatal : [[Agranulositosis]]. Kematian seketika terkait dengan takiaritmia ventrikel. Peningkatan suhu tubuh yang ditandai dengan stroke panas. Sindrom ganas neuroleptik, disfungsi ekstrapiramidal.<ref>[https://www.mims.com/indonesia/drug/info/chlorpromazine name="chlorpromazine-hcl]dari mims.com diakses pada 7 Juni 2020<"/ref>
 
Penggunaan Chlorpromazineklorpromazin mempunyai risiko terjadinya kejang.<ref>{{Cite journal|author1=Pisani, F|author2=Oteri, G|author3=Costa, C|author4=Di Raimondo, G|author5=Di Perri, R|year=2002|title=Effects of psychotropic drugs on seizure threshold|journal=Drug Safety|volume=25|issue=2|pages=91–110|doi=10.2165/00002018-200225020-00004|pmid=11888352}}</ref> Efek samping seperti ''Tardive dyskinesia'' (gerakan-gerakan tubuh yang tidak disengaja, berulang-ulang) dan akathisiaakatisia (perasaan gelisah dan ketidakmampuan untuk tetap diam) dari Chlorpromazineklorpromazin lebih jarang bila dibandingkan dengan obat antipsikotik lain seperti [[haloperidol]].<ref name="Leucht">{{Cite journal|year=2008|editor1-last=Leucht|editor1-first=Claudia|title=Haloperidol versus chlorpromazine for schizophrenia|journal=Cochrane Database of Systematic Reviews|volume=|issue=1|pages=CD004278|doi=10.1002/14651858.CD004278.pub2|pmid=18254045|vauthors=Leucht C, Kitzmantel M, Chua L, Kane J, Leucht S}}</ref> atau trifluoperazine[[trifluoperazin]], dan beberapa bukti menunjukkan bahwa, dengan dosis konservatif, potensi kejadian efek samping chlorpromazineklorpromazin yang seperti itu mungkin sebanding dengan agen yang lebih baru seperti risperidone[[risperidon]] atau olanzapine[[olanzapin]].<ref name="fn_36">{{Cite journal|date=May 2003|title=New generation antipsychotics versus low-potency conventional antipsychotics: a systematic review and meta-analysis|journal=Lancet|volume=361|issue=9369|pages=1581–9|doi=10.1016/S0140-6736(03)13306-5|pmid=12747876|vauthors=Leucht S, Wahlbeck K, Hamann J, Kissling W}}</ref>
 
== Interaksi ==
Mengkonsumsi makanan sebelum menggunakan obat chlorpromazineklorpromazin secara oral mengurangi penyerapannya, demikian juga penggunaan bersamaan dengan benztropine[[benztropin]] juga dapat mengurangi penyerapan chlorpromazineklorpromazin. Alkohol juga dapat mengurangi penyerapan chlorpromazineklorpromazin. [[Antasida]] memperlambat penyerapan chlorpromazineklorpromazin. Lithium[[Litium]] dan perawatan kronis dengan [[barbiturat]] dapat meningkatkan klirens[[laju ekskresi renal]] chlorpromazineklorpromazin secara signifikan. Antidepresan trisiklik (TCA) dapat menurunkan klirens chlorpromazineklorpromazin dan karenanya meningkatkan pajanan chlorpromazineklorpromazin. Penggunaan bersamaan dengan penghambat CYP1A2 seperti [[Siprofloksasin|ciprofloxacinsiprofloksasin]], fluvoxamine[[fluvoksamin]] atau [[vemurafenib]] dapat mengurangi pembersihan chlorpromazineklorpromazin dan karenanya meningkatkan pajanan dan berpotensi juga meningkatkan risiko efek samping. ChlorpromazineKlorpromazin juga dapat mempotensiasi efek depresan [[Sistem saraf pusat|SSP]] dari obat-obatan seperti barbiturat, [[benzodiazepin]], [[opioid]], LithiumLitium dan [[anestesi]] dan karenanya meningkatkan potensi efek samping seperti depresi pernapasan dan sedasi.<ref>[https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id name=CP-2010-PI-05882-3 "Product Information Largactil]TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012<"/ref>
 
Obat ini juga merupakan inhibitorpenghambat moderat CYP2D6 dan juga substrat untuk CYP2D6 dan karenanya dapat menghambat metabolismenya sendiri. Obat ini juga dapat menghambat pembersihan substrat CYP2D6 seperti [[Dekstrometorfan|dextromethorphandekstrometorfan]] dan karenanya juga mempotensiasi efeknya. Obat-obat seperti [[Kodeina|codeinekodein]] dan tamoxifen[[tamoksifen]] yang memerlukan aktivasi yang dimediasi CYP2D6 ke masing-masing metabolit aktifnya mungkin efek terapeutiknya berkurang.<ref>Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). [https://en.wiki-indonesia.club/wiki/Goodman_%26_Gilman%27s_The_Pharmacological_Basis_of_Therapeutics Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics](12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. [https://en.wiki-indonesia.club/wiki/International_Standard_Book_Number ISBN] [https://en.wiki-indonesia.club/wiki/Special:BookSources/978-0-07-162442-8 978-0-07-162442-8]</ref>
 
Demikian juga inhibitorpenghambat CYP2D6 seperti paroxetine[[paroksetin]] atau fluoxetine[[fluoksetin]] dapat mengurangi pembersihan chlorpromazineklorpromazin dan karenanya meningkatkan kadar chlorpromazineklorpromazin dalam serum dan pada akhirnya berpotensi meningkatkan efek sampingnya. ChlorpromazineKlorpromazin juga mengurangi kadar phenytoin[[fenitoin]] dan meningkatkan kadar [[asam valproat]]. Obat ini juga mengurangi pembersihan [[propranolol]] dan bertindak sebagai antagonis pada efek terapi agen antidiabetik, levodopa (salah satu obat Parkinson. Hal ini kemungkinan disebabkan karena fakta bahwa chlorpromazineklorpromazin bersifat antagonis reseptor D2 yang merupakan salah satu reseptor [[dopamin]]e), [[Amfetamina|amphetamineAmfetamin]], dan [[antikoagulan]]. Obat ini juga dapat berinteraksi dengan obat [[antikolinergik]] seperti orphenadrine[[orfenadrin]] yang menghasilkan [[hipoglikemia]] (gula darah rendah).<ref>[https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id name=CP-2010-PI-05882-3 "Product Information Largactil]TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012<"/ref>
 
== Referensi ==
 
{{reflist}}
[[Kategori:Antipsikotik tipikal]]
 
[[Kategori:ObatAntiemetik]]
[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]]
[[Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia]]
[[Kategori:Antihistamin]]
[[Kategori:Galaktagog]]
[[Kategori:Kloroarena]]
[[Kategori:Senyawa dimetilamino]]
[[Kategori:Hepatotoksin]]
[[Kategori:Fenotiazina]]
[[Kategori:Pelepas prolaktin]]
[[Kategori:Ligan rseptor sigma]]
[[Kategori:Penghalang alfa-1]]
[[Kategori:Penghalang alfa-2]]
[[Kategori:Penghambat CYP2D6]]