Benzodiazepina: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
k Menghapus Kategori:Obat tidur menggunakan HotCat |
|||
| (13 revisi perantara oleh 7 pengguna tidak ditampilkan) | |||
Baris 1:
{{Penyangkalan-medis}}
'''Benzodiazepin''' adalah jenis obat yang memiliki efek sedatif atau menenangkan.<ref name="jurnal1">{{cite journal|title=Benzodiazepin|url=http://www.dhi.health.nsw.gov.au/ArticleDocuments/1729/Benzodiazepines_Indonesian2013.pdf.aspx.|year=2009|publisher=NSWgovernment, Transcultural|accessdate=april 20 2014}}</ref> Benzodiazepin diresepkan bagi mereka yang cemas atau tertekan dan dapat digunakan dalam pengobatan jangka pendek pada beberapa masalah tidur tertentu.<ref name="jurnal1"/> Obat tersebut dapat diresepkan oleh dokter untuk mengobati orang yang mengalami [[mania]].<ref name="jurnal1"/> Kebanyakan benzodiazepin berbentuk tablet.<ref name="jurnal1"/> Namun, di rumah sakit, benzodiazepin dapat diberikan dengan disuntikkan kepada pasien.<ref name="jurnal1"/> Benzodiazepin meningkatkan efek zat kimia alami dalam otak kemudian mengakibatkan pasien merasa lebih tenang.<ref name="jurnal1"/>▼
{{Infobox drug class
| Name = Benzodiazepines
| Image = Lorazepam.svg
| Width =
| Alt = <!-- See WP:ALT -->
| Caption = [[Lorazepam]], salah satu benzodiazepin yang umum diresepkan.
| Use = [[Anxietas]], [[kejang]], [[kejang otot]]
| ATC_prefix = N05BA
| Mode_of_action = [[GABAA receptor|GABA<sub>A</sub> receptor]]
| Mechanism_of_action =
| Biological_target =
| Chemical_class =
<!-- Clinical data -->
| Drugs.com = <!-- {{Drugs.com|drug-class|narcotic-benzodiazepines}} -->
| Consumer_Reports =
| medicinenet =
| rxlist =
<!-- Pranala luar -->
| MeshID =
}}
▲'''Benzodiazepin''' adalah jenis obat yang memiliki efek sedatif atau menenangkan.<ref name="jurnal1">{{cite journal|title=Benzodiazepin|url=http://www.dhi.health.nsw.gov.au/ArticleDocuments/1729/Benzodiazepines_Indonesian2013.pdf.aspx.|year=2009|publisher=NSWgovernment, Transcultural|accessdate=april 20 2014}}{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}</ref> Benzodiazepin diresepkan bagi mereka yang cemas atau tertekan dan dapat digunakan dalam pengobatan jangka pendek pada beberapa masalah tidur tertentu.<ref name="jurnal1"/> Obat tersebut dapat diresepkan oleh dokter untuk mengobati orang yang mengalami [[mania]].<ref name="jurnal1"/> Kebanyakan benzodiazepin berbentuk tablet.<ref name="jurnal1"/> Namun, di rumah sakit, benzodiazepin dapat diberikan dengan disuntikkan kepada pasien.<ref name="jurnal1"/> Benzodiazepin meningkatkan efek zat kimia alami dalam otak kemudian mengakibatkan pasien merasa lebih tenang.<ref name="jurnal1"/>
Peresepan obat-obat golongan benzodiazepin umumnya sudah semakin berkurang.<ref name="buku1">{{cite book|title=Farmakologi Kebidanan|author=Sue Jordan|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC|location=jakarta|year=2002|isbn=979-448-634-5}} </ref> Dalam penatalaksanaan ansietas (kepanikan), pemberian obat tersebut biasanya berlangsung selama empat minggu.<ref name="buku1"/> Obat golongan benzodazepin yang bekerja lama seperti [[diazepam]] umumnya dipakai untuk mengatasi ansietas (kepanikan).<ref name="buku1"/> Sedangkan golongan benzodiazepin yang bekerja lebih singkat seperti [[temazepam]] umumnya digunakan sebagai preparat [[hipnotik]].<ref name="buku1"/>
== Sejarah ==
Kisah benzodiazepin dimulai di [[Kraków]], [[Polandia]] pada pertengahan [[1930-an]]. Dr. [[Leo Sternbach]] bekerja pada sebuah kelompok kimia yang disebut [[heptoxdiazin]].<ref name="jurnal3">{{en}} {{cite journal|title=History of Benzodiazepine Dependence|url=http://www.benzo.org.uk/amisc/lader.pdf|year=1991|publisher=Pergamon Press plc|author=Malcolm Lader|accessdate=april 21 2014|location=USA}}</ref> Ia pergi ke [[Amerika Serikat]] dan kembali bekerja pada senyawa ini di Departemen Penelitian Kimia [[Hoffmann-La Roche]], USA di [[Nutley]], [[New Jersey]].<ref name="jurnal3"/> Senyawa tersebut aktif secara biologis. Namun, suatu Ro#5-0690, diselidiki lebih lanjut dan pada tahun 1957 ditemukan memiliki efek
== Struktur kimia ==
[[Berkas:
[[Berkas:Diazepam
[[Berkas:Oxazepam
[[Berkas:
Obat-obat golongan benzodiazepin bervariasi sesuai dengan komposisi kimia, struktur, dan penggunaan klinisnya.<ref name="biru1">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Page%201.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}</ref> Agar obat-obat itu memiliki khasiat atau efek terhadap tubuh, benzodiazepin dasar harus memiliki [[gugus karbonil]] pada posisi dua, sebuah satu cincin [[benzena]] tambahan terikat pada struktur dasar, dan [[gugus penarik elektron]] di posisi tujuh.<ref name="biru1"/> Gugus penarik elektron akan mengaktifkan cincin benzena dan memberikan stabilitas [[resonansi]] tambahan pada strukturnya.<ref name="biru1"/>
== Penggunaan medis ==
=== Gangguan kecemasan ===
Banyak penelitian telah menunjukkan penggunaan efektif dari benzodiazepin dalam pengobatan gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan terkait lainnya.<ref name="biru2">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Uses.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}</ref> Studi-studi ini juga menunjukkan bahwa obat golongan benzodiazepin lebih unggul daripada obat lain, seperti [[barbiturat]] dan agen [[antipsikotik]], yang telah digunakan pada masa lalu untuk mengobati gangguan ini.<ref name="biru2"/> [[Alprazolam]], bila diberikan dalam dosis yang tepat, dapat menjadi obat yang efektif untuk gangguan panik.<ref name="biru2"/>
=== Gangguan Kejang ===
Benzodiazepin dapat digunakan untuk perawatan dan pengobatan kejang ([[antikonvulsan]] konvensional).<ref name="biru2"/> Diazepam sering diberikan untuk pengobatan darurat pada pasien kejang dan dapat mengurangi angka kematian yang berhubungan dengan kejang [[epilepsi]].<ref name="biru2"/>
Baris 28 ⟶ 50:
Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino [[GABA]] (Gamma Amino Butyric Acid), [[neurotransmiter]] inhibisi utama di otak.<ref name="buku2">{{cite book|title=Buku Ajar Keperawatan Jiwa|author=Sheila L. Videbeck|publisher=Penerbit Buku Kedokteran EGC|year=2001|location=Jakarta}}</ref> Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA meng[[hiperpolarisasi]] neuron sehingga terjadi inhibisi.<ref name="buku2"/> Benzodiazepin menimbulkan efeknya dengan terikat ke tempat khusus di reseptor GABA.<ref name="buku2"/> Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam.<ref name="jurnal2">{{en}} {{cite journal|title=Mechanism of action of benzodiazepines on GABAa receptors|url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1751932/|year=2006|author=Claudia Campo-Soria, Yongchang Chang, and David S Weiss|publisher=PMC US National Library of Medicine National Institutes of Health
|accessdate=april 21 2014}}</ref> Diazepam akan mengikat pada reseptor GABA secara [[alosterik]], dimana ia akan mengingat pada sisi lain selain sisi aktif dari reseptor GABA.<ref name="jurnal2"/> Ketika diazepam mengikat reseptor GABA, ia akan meningkatkan frekuensi dari pembukaan reseptor tersebut.<ref name="jurnal2"/> Diazepam menyebabkan peningkatan konduktivitas dari reseptor GABA.<ref name="jurnal2"/>
Ketika neurotransmitter GABA mengikat dengan reseptor, ia memicu perubahan konformasi dalam pori-pori sehingga memungkinkan lebih banyak Cl<sup>-</sup> masuk ke dalam [[sel]].<ref name="biru3">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Page2.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}</ref> Hal ini menghasilkan hiperpolarisasi dari [[membran sel]], akibatnya menghasilkan penghambatan [[potensial aksi]].<ref name="biru3"/> Setelah mengikat, benzodiazepin mengunci reseptor GABAa menjadi konformasi yang meningkatkan pengikatan GABA.<ref name="biru3"/> Peningkatan GABA yang terikat pada reseptor meningkatkan frekuensi membuka terkait [[kanal ion]] Cl<sup>-</sup>, sehingga memperkuat efek penghambatan potensial aksi.<ref name="biru3"/>
== Toleransi ==
Benzodiazepin berhubungan dengan reseptor GABA.<ref name="biru4">{{en}} {{cite journal|url=http://nawrot.psych.ndsu.nodak.edu/courses/465Projects06/Benzo/Tolerance.htm|author=Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout|title=Benzodiazepines|accessdate=april 22 2014}}{{Pranala mati|date=Februari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}</ref> Golongan benzodiazepin bertindak untuk meningkatkan efek penghambatan GABA pada sistem saraf dengan mengubah reseptor yang mengikat GABA.<ref name="biru4"/> Dalam suatu teori dikatakan bahwa toleransi penggunaan jangka panjang benzodiazepin menyebabkan penurunan efektivitas dalam reseptor GABA, yang menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap GABA.<ref name="biru4"/> Teori lain mengatakan bahwa golongan benzodiazepin menyebabkan sensitisasi reseptor [[glutamat]]. Sensitisasi ini dapat menyebabkan sistem saraf menjadi peka terhadap [[NMDA]](N-Methyl-D-aspartate) dan reseptor lainnya.<ref name="biru4"/> Perubahan reseptor yang disebabkan oleh benzodiazepin membutuhkan jangka waktu lama untuk kembali ke normal.<ref name="biru4"/>
Ketergantungan benzodiazepin juga mungkin karena sensitivitas tidak tetap dari reseptor GABAa ke berbagai neurotransmitter.<ref name="biru4"/> Titik dimana obat dapat mengikat tetapi tidak efektif tampaknya bergeser dengan penggunaan jangka panjang.<ref name="biru4"/> Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa penggunaan benzodiazepin kronis menghasilkan pergeseran karakteristik titik toleransi dan mengambarkan gejala kecanduan klasik seperti kecemasan dan kejang ketika pengobatan dihentikan.<ref name="biru4"/> Perubahan sensitivitas mungkin karena substitusi dari satu subunit [[protein]] yang lain.<ref name="biru4"/> Dalam studi yang dilakukan pada tikus, tikus yang diberikan tingkat kronis benzodiazepin menunjukkan menurunnya tingkat subunit umum dan peningkatan proporsi subunit langka.<ref name="biru4"/> Ketika dosis benzodiazepine dihentikan, tikus mengalami gejala kecanduan.<ref name="biru4"/>
Toleransi terhadap benzodiazepin berbeda untuk orang yang berbeda.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap efek hipnotik tampaknya terjadi dengan cepat.<ref name="biru4"/> Hal ini dapat terjadi dalam beberapa hari atau minggu pemakaian rutin.<ref name="biru4"/> Individu yang menggunakan benzodiazepin untuk pengobatan insomnia pertama kali memberikan efek yang maksimal, namun efektivitasnya secara bertahap menurun.<ref name="biru4"/> Toleransi terhadap benzodiazepin diambil untuk gejala terkait gangguan kecemasan cenderung berkembang lebih lambat (beberapa bulan) dibandingkan toleransi untuk efek
== Daftar obat golongan benzodiazepin ==
* [[alprazolam]]<ref name="web1">{{en}} {{cite web|url=http://www.benzobuddies.org/benzodiazepine-information/benzo-list/|title=Generic Benzodiazepines and Brand Equivalents|accessdate=april 22 2014}}</ref>
* [[bromazepam]]<ref name="web1"/>
* [[
* [[
* [[
* [[
* [[diazepam]]<ref name="web1"/>
* [[estazolam]]<ref name="web1"/>
Baris 54 ⟶ 76:
* [[midazolam]]<ref name="web1"/>
* [[nitrazepam]]<ref name="web1"/>
* [[
* [[prazepam]]<ref name="web1"/>
* [[
* [[temazepam]]<ref name="web1"/>
* [[triazolam]]<ref name="web1"/>
Baris 63 ⟶ 85:
{{reflist}}
{{GABAAR PAMs}}
[[Kategori:Farmakologi]]▼
{{Benzodiazepin}}
[[Kategori:Benzodiazepina| ]]
[[Kategori:Relaksan otot]]
[[Kategori:Antagonis reseptor glisina]]
| |||