Eritromisin: Perbedaan antara revisi

Jelajahi riwayat secara interaktif

← Revisi sebelumnya

Konten dihapus Konten ditambahkan

VisualTeks wiki

Revisi per 22 September 2021 05.34 sunting Ladesman (bicara \| kontrib) 1.611 suntingan k +Kat ← Revisi sebelumnya		Revisi terkini sejak 10 Juni 2024 18.09 sunting balikkan Hysocc (bicara \| kontrib) Pengguna terkonfirmasi, Peninjau 63.264 suntingan −Kategori:Makrolida; + 6 Kategori; ± 3 Kategori menggunakan HotCat
(18 revisi perantara oleh 7 pengguna tidak ditampilkan)
Baris 1: {{Infobox drug ~~{{rapikan}}~~ \| Watchedfields = changed ~~'''Eritromisin''' merupakan antibiotik golongan makrolid. Antibiotik golongan makrolida mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin lakton yang besar dalam rumus molekulnya.~~ \| verifiedrevid = 464189839 \| image = Erythromycin A skeletal.svg \| width = 200 \| alt = \| image2 = Erythromycin_3d_structure.png \| width2 = \| alt2 = \| caption = <!-- Clinical data --> ~~1. ASAL DAN KIMIA~~ \| pronounce = Eritromisin dihasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus. Zat ini berupa kristal berwarna kekuningan, larut dalam air sebanyak 2 mg/ml. Eritromisin larut lebih baik dalam etanol atau pelarut organik. \| tradename = Eryc, Erythrocin, dll<ref name=AHFS2015/> Antibiotik ini tidak stabil dalam suasana asam, kurang stabil pada suhu kamar tetapi cukup stabil pada suhu rendah. Aktivitas in vitro paling besar dalam suasana alkalis. Larutan netral eritromisin yang disimpan pada suhu kamar akan menurun potensinya dalam beberapa hari, tetapi bila disimpan pada suhu 5˚ biasanya tahan sampai beberapa minggu. \| Drugs.com = {{drugs.com\|monograph\|erythromycin}} \| MedlinePlus = a682381 \| DailyMedID = Erythromycin \| pregnancy_AU = A \| pregnancy_AU_comment = <ref name=AG2015/> \| pregnancy_category = \| routes_of_administration = Oral intravena, [[Penyuntikan intraotot\|intramuskular]], [[topikal]], [[tetes mata]] \| class = [[Macrolide antibiotic]] \| ATC_prefix = D10 \| ATC_suffix = AF02 \| ATC_supplemental = {{ATC\|J01\|FA01}} {{ATC\|S01\|AA17}} {{ATCvet\|J51\|FA01}} <!-- Legal status --> ~~2. AKTIVITAS MIKROBA~~ \| legal_AU = S4 Golongan makrolid menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan secara reversible dengan ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan kadarnya. \| legal_AU_comment = Spektrum antimikroba. In vitro, efek terbesar eritromisin terhadap kokus gram positif, seperti Str. Pyogenes dan Str. Pneumoniae. Str. Viridans mempunyai kepekaan yang bervariasi terhadap eritromisin. S. aureus yang resisten terhadap eritromisin serin dijumpai di rumah sakit (strain nosokmial). \| legal_BR = <!-- OTC, A1, A2, A3, B1, B2, C1, C2, C3, C4, C5, D1, D2, E, F --> ~~Batang gram positif yang pka terhadap eritromisin ialah Cl. Perfringens, C. Diphtheriae, dan L. monocytogenes.~~ \| legal_BR_comment = Eritromisin tidak aktif terhadap kebanyakan kuman gram negatif, namun ada beberapa spesies yang sangat peka terhadap eritromisin yaitu N. Gonorrhoeae, Campylobacter jejuni, M. Pneumoniae, Legionella pneumophila, dan C. Trachomatis. H. Influenzae mempunyai kepekaan yang bervariasi terhadap obat ini. \| legal_CA = <!-- OTC, Rx-only, Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII --> \| legal_CA_comment = \| legal_DE = <!-- Anlage I, II, III or Unscheduled --> \| legal_DE_comment = \| legal_NZ = <!-- Class A, B, C --> \| legal_NZ_comment = \| legal_UK = POM \| legal_UK_comment = \| legal_US = Rx-only \| legal_US_comment = \| legal_EU = \| legal_EU_comment = \| legal_UN = <!-- N I, II, III, IV / P I, II, III, IV --> \| legal_UN_comment = \| legal_status = <!-- For countries not listed above --> <!-- Pharmacokinetic data --> ~~3. RESISTENSI~~ \| bioavailability = Tergantung pada jenis ester; antara 30% dan 65% ~~Resistensi terhadap eritromisin terjadi melalui 3 mekanisme yang diperantarai oleh plasmid yaitu:~~ \| protein_bound = 90% ~~1.Menurunnya permeabilitas dinding sel kuman,~~ \| metabolism = Hati (di bawah 5% diekskresikan tidak berubah) ~~2.Berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman, dan~~ \| metabolites = ~~3.Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu (Enterobacteriaceae)~~ \| onset = \| elimination_half-life = 1.5 jam \| duration_of_action = \| excretion = Empedu <!-- Identifiers --> ~~4.FARMAKOKINETIK~~ \| CAS_number_Ref = {{cascite\|correct\|??}} ~~1.Pemberian~~ \| CAS_number = 114-07-8 \| CAS_supplemental = \| PubChem = 12560 \| IUPHAR_ligand = 1456 \| DrugBank_Ref = {{drugbankcite\|correct\|drugbank}} \| DrugBank = DB00199 \| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite\|correct\|chemspider}} \| ChemSpiderID = 12041 \| UNII_Ref = {{fdacite\|correct\|FDA}} \| UNII = 63937KV33D \| KEGG_Ref = {{keggcite\|correct\|kegg}} \| KEGG = D00140 \| ChEBI_Ref = {{ebicite\|correct\|EBI}} \| ChEBI = 42355 \| ChEMBL_Ref = {{ebicite\|correct\|EBI}} \| ChEMBL = 532 \| NIAID_ChemDB = \| PDB_ligand = ERY \| synonyms = <!-- Chemical and physical data --> \| IUPAC_name = (3''R'',4''S'',5''S'',6''R'',7''R'',9''R'',11''R'',12''R'',13''S'',14''R'')-6-{[(2''S'',3''R'',4''S'',6''R'')-4-(Dimetilamino)-3-hidroksi-6-metiloksan-2-il]oksi}-14-etil-7,12,13-trihidroksi-4-{[(2''R'',4''R'',5''S'',6''S'')-5-hidroksi-4-metoksi-4,6-dimetiloksan-2-il]oksi}-3,5,7,9,11,13-heksametil-1-oksasiklotetradekana-2,10-diona \| C=37 \| H=67 \| N=1 \| O=13 \| SMILES = CC[C@@H]1[C@@]([C@@H]([C@H](C(=O)[C@@H](C[C@@]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](C(=O)O1)C)O[C@H]2C[C@@]([C@H]([C@@H](O2)C)O)(C)OC)C)O[C@H]3[C@@H]([C@H](C[C@H](O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)O)(C)O \| Jmol = none <!-- SMILES renders as flat --> \| StdInChI_Ref = {{stdinchicite\|correct\|chemspider}} \| StdInChI = 1S/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30-,31+,32-,34+,35-,36-,37-/m1/s1 \| StdInChI_comment = \| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite\|correct\|chemspider}} \| StdInChIKey = ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N \| density = \| density_notes = \| melting_point = \| melting_high = \| melting_notes = \| boiling_point = \| boiling_notes = \| solubility = \| sol_units = \| specific_rotation = }} '''Eritromisin''' merupakan antibiotik golongan [[makrolida]]. Sebagaimana [[antibiotik]] golongan makrolida pada umumnya, obat ini juga mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin lakton yang besar dalam rumus molekulnya. ==Asal dan kimia== Eritromisin dihasilkan oleh suatu strain ''Streptomyces erythreus''. Zat ini berupa kristal<ref name=":0">{{Cite book\|last=Parker\|first=Sybil, P\|date=1984\|title=McGraw-Hill Dictionary of Biology\|publisher=McGraw-Hill Company\|pages=125\|url-status=live}}</ref> berwarna kekuningan, larut dalam air sebanyak 2 mg/ml. Eritromisin larut lebih baik dalam etanol atau pelarut organik. Antibiotik ini tidak stabil dalam suasana asam, kurang stabil pada [[suhu kamar]] tetapi cukup stabil pada suhu rendah. Aktivitas [[in vitro]] paling besar dalam suasana alkalis. Larutan netral eritromisin yang disimpan pada suhu kamar akan menurun potensinya dalam beberapa hari, tetapi bila disimpan pada suhu 5˚ biasanya tahan sampai beberapa minggu. ==Aktivitas antimikroba== Golongan makrolida menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan secara ''reversible'' dengan ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan kadarnya. Spektrum antimikroba. In vitro, efek terbesar eritromisin terhadap kokus [[Gram-positif\|gram positif]]<ref name=":0" />, seperti ''[[Streptococcus pyogenes\|Str. pyogenes]] dan [[Streptococcus pneumoniae\|Str. pneumoniae]]. Str. viridans'' mempunyai kepekaan yang bervariasi terhadap eritromisin. ''[[Staphylococcus aureus\|S. aureus]]'' yang resisten terhadap eritromisin sering dijumpai di rumah sakit (strain nosokmial). Batang gram positif yang peka terhadap eritromisin ialah ''Cl. perfringens, C. diphtheriae, dan L. monocytogenes''. Eritromisin tidak aktif terhadap kebanyakan kuman gram negatif, namun ada beberapa spesies yang sangat peka terhadap eritromisin yaitu ''[[Neisseria gonorrhoeae\|N. gonorrhoeae]], Campylobacter jejuni, M. pneumoniae, Legionella pneumophila,'' dan ''C. trachomatis. [[Haemophilus influenzae\|H. influenzae]]'' mempunyai kepekaan yang bervariasi terhadap obat ini. ==Resistensi== Resistensi terhadap eritromisin terjadi melalui 3 mekanisme yang diperantarai oleh [[plasmid]] yaitu: 1. Menurunnya permeabilitas dinding sel kuman, 2. Berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman, dan 3. Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu (Enterobacteriaceae) ==Farmakonitetik== 1. Pemberian Eritromisin basa dihancurkan oleh asam lambung sehingga obat ini diberikan dalam bentuk tablet salut enterik atau ester. Semua obat ini diabsorpsi secara adekuat setelah pemberian per-oral. 2. Distribusi Distribusi eritromisin ke seluruh cairan tubuh baik kecuali ke cairan sebrospinal. Obat ini merupakan satu di antara sedikit antibiotik yang ~~bedifusi~~berdifusi ke dalam cairan prostat dadan mempunyai sifat akumulasi unit ke dalam ~~makrofag~~makrofaga. Obat ini berkumpul di hati. Adanya inflamasi menyebabkan penetrasinya ke jaringan lebih baik. 3. Metabolisme Eritromisin dimetabolisme secara ekstensif dan diketahui menghambat oksidasi sejumlah obat melalui interaksinya dengan ~~sistemsitokrom~~sistem [[Sitokrom P450\|sitokrom P-450.]] 4. Ekskresi Eritromisin terutama dikumpulkan dan diekskresikan dalam bentuk aktif dalam empedu. Reabsorpsi parsial terjadi melalui sirkulasi enterohepatik. ==Efek Samping== ~~5.EFEK SAMPING~~ 1. Gangguan epigastrik Efek samping ini paling sering dan dapat mengakibatkan ketidakpatuhan pasien terhadap eritromisin. 2. Ikterus Kolestatik Efek samping ini terjadi terutama pada eritromisin estolat. Reaksi ini timbul pada hari ke 10-20 setelah dimulainya terapi. Gejalanya berupa nyeri perut yang menyerupai nyeri pada kolestasis akut, mual, muntah, kemudian timbul ikterus, demam, leukositosis dan [[eosinofilia]]; transaminase serum dan kadar bilirubin meninggi; kolesitogram tidak menunjukkan kelainan. 3. Ototoksisitas Ketulian sementara berkaitan dengan eritromisin terutama dalam dosis tinggi. 4. Reaksi Alergi Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam, eosinofilia dan eksantem yang cepat hilang bila terapi dihentikan. ==Interaksi Obat== ~~6.INTERAKSI OBAT~~ 1. Eritromisin dengan obat asma (turunan teofilin) Efek obat asma dapat meningkat. Obat asma digunakan untuk membuka jalan udara paru-paru dan untuk mempermudah pernapasan penderita asma. Akibatnya: terjadi efek samping merugikan karena terlalu banyak obat asma. Gejala yang dlaporkan: mual, salit kepala, pusing, mudah terangsang, tremor, insomnia, aritmia jantung, takhikardia, dan kemungkinan kejang. 2. Eritromisin dengan Karbamazepin Efek karbamazepin dapat meningkat. Karbamazepin adalah antikonvulsan yang digunakan untuk mengendalikan kejang pada gangguan seperti ayan. Akibatnya: terjadi efek samping merugikan yang disebabkan karena terlalu banyak karbamazepin. Gejala yang dilaporkan: pusing, mual, nyeri perut, dan nanar. 3. Eritromisin dengan Digoksin Efek digoksin meningkat. Digoksin digunakan untuk layu jantung dan untuk menormalkan kembali denyut jantung yang tak teratur. Akibatnya: terjadi fek samping merugikan karena terlalu banyak digoksin. Gejala yang dilaporkan: mual, kehilangan nafsu makan, aritmia jantung, takhikardia atau bradikardia. 4. Erirtromisin dengan Klindamisin atau Linkomisin Efek antibiotik klindamisin dan linkomisin dapat berkurang. Akibatnya: infeksi yang diobati mungkin tidak sembuh seperti yang diharapkan. 5. Erirtromisin dengan Antibiotik penisilin Efek masing-masing antibiotik dapat meningkat atau berkurang. Karena akibatnya sulit diramalkan, sebaiknya kombinasi ini dihindari. ==Sediaan dan Posologi== ~~7.SEDIAAN DAN POSOLOGI~~ Tabel Posologi eritromisin Preparat Kemasan Posologi/ Baris 65 ⟶ 165: Anak: 30–50 mg/kg berat badan sehari dibagi dalam beberapa dosis Obat tidak perlu diberikan sebelum makan ==Penggunaan Klinik== ~~8.PENGGUNAAN KLINIK~~ 1. Infeksi ''[[Mycoplasma pneumoniae]]'' Eritromisin yang diberikan 4 kali 500 mg sehari per oral mempercepat turunnya panas dan mempercepat penyembuhan sakit. 2. Penyakit Legionnaire Eritromisin merupakan obat yang dianjurkan untuk pneumonia yang disebabakan oleh ''Legionella pneumophila.'' Dosis oral ialah 4 kali 0,5-1 g sehari atau secara intravena 1-4 g sehari. 3. Infeksi Klamidia Eritromisin merupakan alternatif tetrasiklin untuk infeksi klamidia tanpa komplikasi yang menyerang uretra, endoserviks, rektum atau epididimis. Dosisnya ialah 4 kali sehari 500 mg per oral yang diberikan selama 7 hari. Eritromisin merupakan obat terpilih untu wanita hamil dan anak-anak dengan infeksi klamidia. 4. Difteri Eritromisin sangat efektif untuk membasmi kuman difteri baik pada infeksi akut maupun pada carrier state. Perlu dicatat bahwa eritromisin maupun antibiotik lain tidak mempengaruhi perjalanan penyakit pada infeksi akut dan komplikasinya. Dalam hal ini yang penting antitoksin. 5. Infeksi streptokokus Faringitis, ''scarlet fever'' dan erisipelas oleh ''Str. ~~Pyogenes~~pyogenes'' dapat diatasi dengan pemberian eritromisin per oral dengan dosis 30 mg/kg BB/hari selama 10 hari. Pneumonia oleh pneumokokus juga dapat diobati secara memuaskan dengan dosis 4 kali sehari 250–500 mg. 6. Infeksi stapilokokus Eritromisin merupakan alternatif penisilin untuk infeksi ringan oleh ''S. ~~Aureus~~aureus'' (termasuk strain yang resisten terhadap penisilin). Tetapi munculnya strain-strain yang resisten telah mengurangi manfaat obat ini. Untuk infeksi berat oleh stafilokokus yang resisten terhadap penisilin lebih efektif bila digunakan [[penisilin]] yang tahan penisilinase (misalnya dikloksasilin atau flkloksasilin) atau sefalosporin. Dosis eritromisin untuk infeksi stafilokokus pada kulit atau luka ialah 4 kali 500 mg sehar yang diberikan selama 7-10 hari per oral. 7. Infeksi ''[[Campylobacter]]'' Gastroenteritis oleh ''Campylobacter jejuni'' dapat diobati dengan eritromisin per oral 4 kali 250 mg sehari. Dewasa ini fluorokuinolon telah menggantikan peran eritromisin untuk infeksi ini. 8. Tetanus Eritromisin per oral 4 kali 500 mg sehari selama 10 hari dapat membasmi ''Cl. tetani'' pada penderita tetanus ~~yan~~yang alergi terhadap penisilin. Antitoksin, obat kejang dan pembersih luka merupakan tindakan lain yang sangat penting. 9. Sifilis Untuk penderita sifilis stadium ~~diniyang~~dini yang alergi terhadap penisilin, dapat diberikan eritromisin per oral dengan dosis 2-4 g sehari selama 10-15 hari. 10. Gonore Eritromisin mungkin bermanfaat untuk [[gonore]] diseminata pada wanita hamil yang alergi ~~tehadap~~terhadap penisilin. Dosis yang diberikan ialah 4 kali 500 mg sehari yang diberika selama 5 hari per oral. Angka relaps hampir mencapai 25 % 11.Penggunaan profilaksis Obat terbaik untuk mencegah kambuhnya demam reumatik ialah penisilin. Sulfonamid dan eritromisin dapat dipakai bila penderita alergi terhadap penisilin. Eritromisin juga dapat dipakai sebagai pengganti penisilin untuk penderita endokarditis bakterial yang akan dicabut giginya. Dosis eritromisin untuk keperluan ini ialah 1 g per oral yang diberikan 1 jam sebelum dilakukan tindakan, dilanjutkan dengan dosis tunggal 500 mg yang diberikan 6 jam kemudian. 12. Pertusis Bila diberikan pada awal infeksi, eritromisin dapat mempercepat penyembuhan. ==Nama Dagang Dipasaran== ~~9.NAMA DAGANG DIPASARAN~~ 1. Aknemycin 2. Arsitrosin 3. Bannthrocin 4. Cetathrocin 5. Corsatrocin 6. Decathrocin 7. Erira 8. Eritromec 9. Erphatrocine 10. Erybiotic 11. Erycoat forte 12. Eryderm 13. Erymed 14. Erymed plus 15. Eryprima 16. Erysanbe 17. Erythrin 18. Erythrocin 19. Erythrocin E.E.S 20. Hoprin 21. Jeracin 22. Kemothrocin 23. Konithrocin 24. Medoxin 25. Opithrocin 26. Pharothrocin 27. Rythron 28. Tamaret 29. Throcidan 30. Tromilin 31. Zapphire ==Daftar Pustaka== ~~DAFTAR PUSTAKA~~ 1. Ganiswara, G, Suliatia, dkk., 1995., Farmakologi Dan Terapi Edisi ke-4., Fakultas Kedokteran UI., Jakarta., 675-678 2. J. Mycek, Mary, dkk., 2001., Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi ke-2., Widya Medika., Jakarta., 321-323 3. Harkness, Richard., 1984., Interaksi Obat., ITB., Bandung., 210-211 *4. Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia., ISO., Jakarta., 501 == Rujukan == ~~[[Kategori:Alkohol]]~~ <references /> ~~[[Kategori:Antibiotik Makrolida]]~~ [[Kategori:~~Obat~~Alkohol tersier]] [[Kategori:~~Antibiotika~~Antibiotik makrolida]] [[Kategori:Penghambat CYP3A4]] [[Kategori:Senyawa dimetilamino]] [[Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia]] [[Kategori:Sikloheksanol]] [[Kategori:Eter]] [[Kategori:Hepatotoksin]] [[Kategori:Lakton]] [[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Eli Lilly and Company]] [[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Pfizer]]