Eritromisin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler |
−Kategori:Makrolida; + 6 Kategori; ± 3 Kategori menggunakan HotCat |
||
| (10 revisi perantara oleh 5 pengguna tidak ditampilkan) | |||
Baris 1:
{{Infobox drug
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 464189839
| image = Erythromycin A skeletal.svg
| width = 200
| alt =
| image2 = Erythromycin_3d_structure.png
| width2 =
| alt2 =
| caption =
<!-- Clinical data -->
| pronounce =
| tradename = Eryc, Erythrocin, dll<ref name=AHFS2015/>
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|erythromycin}}
| MedlinePlus = a682381
| DailyMedID = Erythromycin
| pregnancy_AU = A
| pregnancy_AU_comment = <ref name=AG2015/>
| pregnancy_category =
| routes_of_administration = Oral intravena, [[Penyuntikan intraotot|intramuskular]], [[topikal]], [[tetes mata]]
| class = [[Macrolide antibiotic]]
| ATC_prefix = D10
| ATC_suffix = AF02
| ATC_supplemental = {{ATC|J01|FA01}} {{ATC|S01|AA17}} {{ATCvet|J51|FA01}}
<!-- Legal status -->
| legal_AU = S4
| legal_AU_comment =
| legal_BR = <!-- OTC, A1, A2, A3, B1, B2, C1, C2, C3, C4, C5, D1, D2, E, F -->
| legal_BR_comment =
| legal_CA = <!-- OTC, Rx-only, Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII -->
| legal_CA_comment =
| legal_DE = <!-- Anlage I, II, III or Unscheduled -->
| legal_DE_comment =
| legal_NZ = <!-- Class A, B, C -->
| legal_NZ_comment =
| legal_UK = POM
| legal_UK_comment =
| legal_US = Rx-only
| legal_US_comment =
| legal_EU =
| legal_EU_comment =
| legal_UN = <!-- N I, II, III, IV / P I, II, III, IV -->
| legal_UN_comment =
| legal_status = <!-- For countries not listed above -->
<!-- Pharmacokinetic data -->
| bioavailability = Tergantung pada jenis ester; antara 30% dan 65%
| protein_bound = 90%
| metabolism = Hati (di bawah 5% diekskresikan tidak berubah)
| metabolites =
| onset =
| elimination_half-life = 1.5 jam
| duration_of_action =
| excretion = Empedu
<!-- Identifiers -->
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 114-07-8
| CAS_supplemental =
| PubChem = 12560
| IUPHAR_ligand = 1456
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB00199
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 12041
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = 63937KV33D
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00140
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 42355
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 532
| NIAID_ChemDB =
| PDB_ligand = ERY
| synonyms =
<!-- Chemical and physical data -->
| IUPAC_name = (3''R'',4''S'',5''S'',6''R'',7''R'',9''R'',11''R'',12''R'',13''S'',14''R'')-6-{[(2''S'',3''R'',4''S'',6''R'')-4-(Dimetilamino)-3-hidroksi-6-metiloksan-2-il]oksi}-14-etil-7,12,13-trihidroksi-4-{[(2''R'',4''R'',5''S'',6''S'')-5-hidroksi-4-metoksi-4,6-dimetiloksan-2-il]oksi}-3,5,7,9,11,13-heksametil-1-oksasiklotetradekana-2,10-diona
| C=37 | H=67 | N=1 | O=13
| SMILES = CC[C@@H]1[C@@]([C@@H]([C@H](C(=O)[C@@H](C[C@@]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](C(=O)O1)C)O[C@H]2C[C@@]([C@H]([C@@H](O2)C)O)(C)OC)C)O[C@H]3[C@@H]([C@H](C[C@H](O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)O)(C)O
| Jmol = none <!-- SMILES renders as flat -->
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30-,31+,32-,34+,35-,36-,37-/m1/s1
| StdInChI_comment =
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N
| density =
| density_notes =
| melting_point =
| melting_high =
| melting_notes =
| boiling_point =
| boiling_notes =
| solubility =
| sol_units =
| specific_rotation =
}}
'''Eritromisin''' merupakan antibiotik golongan [[makrolida]]. Sebagaimana [[antibiotik]] golongan makrolida pada umumnya, obat ini juga mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin lakton yang besar dalam rumus molekulnya.
==Asal dan kimia==
Eritromisin dihasilkan oleh suatu strain ''Streptomyces erythreus''. Zat ini berupa kristal<ref name=":0">{{Cite book|last=Parker|first=Sybil, P|date=1984|title=McGraw-Hill Dictionary of Biology|publisher=McGraw-Hill Company|pages=125|url-status=live}}</ref> berwarna kekuningan, larut dalam air sebanyak 2 mg/ml. Eritromisin larut lebih baik dalam etanol atau pelarut organik.
Antibiotik ini tidak stabil dalam suasana asam, kurang stabil pada [[suhu kamar]] tetapi cukup stabil pada suhu rendah. Aktivitas [[in vitro]] paling besar dalam suasana alkalis. Larutan netral eritromisin yang disimpan pada suhu kamar akan menurun potensinya dalam beberapa hari, tetapi bila disimpan pada suhu 5˚ biasanya tahan sampai beberapa minggu.
==Aktivitas antimikroba==
Golongan makrolida menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan secara ''reversible'' dengan ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan kadarnya.
Spektrum antimikroba. In vitro, efek terbesar eritromisin terhadap kokus [[Gram-positif|gram positif]]<ref name=":0" />, seperti ''[[Streptococcus pyogenes|Str. pyogenes]] dan [[Streptococcus pneumoniae|Str. pneumoniae]]. Str. viridans'' mempunyai kepekaan yang bervariasi terhadap eritromisin. ''[[Staphylococcus aureus|S. aureus]]'' yang resisten terhadap eritromisin sering dijumpai di rumah sakit (strain nosokmial).
Batang gram positif yang peka terhadap eritromisin ialah ''Cl. perfringens, C. diphtheriae, dan L. monocytogenes''.
Eritromisin tidak aktif terhadap kebanyakan kuman gram negatif, namun ada beberapa spesies yang sangat peka terhadap eritromisin yaitu ''[[Neisseria gonorrhoeae|N. gonorrhoeae]], Campylobacter jejuni, M. pneumoniae, Legionella pneumophila,'' dan ''C. trachomatis. [[Haemophilus influenzae|H. influenzae]]'' mempunyai kepekaan yang bervariasi terhadap obat ini.
==Resistensi==
Resistensi terhadap eritromisin terjadi melalui 3 mekanisme yang diperantarai oleh [[plasmid]] yaitu:
*1. Menurunnya permeabilitas dinding sel kuman,
*2. Berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman, dan
*3. Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu (Enterobacteriaceae)
==Farmakonitetik==
*1. Pemberian
Eritromisin basa dihancurkan oleh asam lambung sehingga obat ini diberikan dalam bentuk tablet salut enterik atau ester. Semua obat ini diabsorpsi secara adekuat setelah pemberian per-oral.
*2. Distribusi
Distribusi eritromisin ke seluruh cairan tubuh baik kecuali ke cairan sebrospinal. Obat ini merupakan satu di antara sedikit antibiotik yang
*3. Metabolisme
Eritromisin dimetabolisme secara ekstensif dan diketahui menghambat oksidasi sejumlah obat melalui interaksinya dengan
*4. Ekskresi
Eritromisin terutama dikumpulkan dan diekskresikan dalam bentuk aktif dalam empedu. Reabsorpsi parsial terjadi melalui sirkulasi enterohepatik.
Baris 32 ⟶ 132:
Efek samping ini paling sering dan dapat mengakibatkan ketidakpatuhan pasien terhadap eritromisin.
*2. Ikterus Kolestatik
Efek samping ini terjadi terutama pada eritromisin estolat. Reaksi ini timbul pada hari ke 10-20 setelah dimulainya terapi. Gejalanya berupa nyeri perut yang menyerupai nyeri pada kolestasis akut, mual, muntah, kemudian timbul ikterus, demam, leukositosis dan [[eosinofilia]]; transaminase serum dan kadar bilirubin meninggi; kolesitogram tidak menunjukkan kelainan.
*3. Ototoksisitas
Ketulian sementara berkaitan dengan eritromisin terutama dalam dosis tinggi.
Baris 66 ⟶ 166:
==Penggunaan Klinik==
*1. Infeksi ''[[Mycoplasma pneumoniae]]''
Eritromisin yang diberikan 4 kali 500 mg sehari per oral mempercepat turunnya panas dan mempercepat penyembuhan sakit.
*2. Penyakit Legionnaire
Eritromisin merupakan obat yang dianjurkan untuk pneumonia yang disebabakan oleh ''Legionella pneumophila.'' Dosis oral ialah 4 kali 0,5-1 g sehari atau secara intravena 1-4 g sehari.
*3. Infeksi Klamidia
Eritromisin merupakan alternatif tetrasiklin untuk infeksi klamidia tanpa komplikasi yang menyerang uretra, endoserviks, rektum atau epididimis. Dosisnya ialah 4 kali sehari 500 mg per oral yang diberikan selama 7 hari. Eritromisin merupakan obat terpilih untu wanita hamil dan anak-anak dengan infeksi klamidia.
Baris 75 ⟶ 175:
Eritromisin sangat efektif untuk membasmi kuman difteri baik pada infeksi akut maupun pada carrier state. Perlu dicatat bahwa eritromisin maupun antibiotik lain tidak mempengaruhi perjalanan penyakit pada infeksi akut dan komplikasinya. Dalam hal ini yang penting antitoksin.
*5. Infeksi streptokokus
Faringitis, ''scarlet fever'' dan erisipelas oleh ''Str.
*6. Infeksi stapilokokus
Eritromisin merupakan alternatif penisilin untuk infeksi ringan oleh ''S.
*7. Infeksi ''[[Campylobacter]]''
Gastroenteritis oleh ''Campylobacter jejuni'' dapat diobati dengan eritromisin per oral 4 kali 250 mg sehari. Dewasa ini fluorokuinolon telah menggantikan peran eritromisin untuk infeksi ini.
*8. Tetanus
Eritromisin per oral 4 kali 500 mg sehari selama 10 hari dapat membasmi ''Cl. tetani'' pada penderita tetanus
*9. Sifilis
Untuk penderita sifilis stadium
*10. Gonore
Eritromisin mungkin bermanfaat untuk [[gonore]] diseminata pada wanita hamil yang alergi
*11.Penggunaan profilaksis
Obat terbaik untuk mencegah kambuhnya demam reumatik ialah penisilin. Sulfonamid dan eritromisin dapat dipakai bila penderita alergi terhadap penisilin. Eritromisin juga dapat dipakai sebagai pengganti penisilin untuk penderita endokarditis bakterial yang akan dicabut giginya. Dosis eritromisin untuk keperluan ini ialah 1 g per oral yang diberikan 1 jam sebelum dilakukan tindakan, dilanjutkan dengan dosis tunggal 500 mg yang diberikan 6 jam kemudian.
Baris 131 ⟶ 231:
*4. Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia., ISO., Jakarta., 501
== Rujukan ==
<references />
[[Kategori:
[[Kategori:
[[Kategori:Penghambat CYP3A4]]
[[Kategori:Senyawa dimetilamino]]
[[Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia]]
[[Kategori:Sikloheksanol]]
[[Kategori:Eter]]
[[Kategori:Hepatotoksin]]
[[Kategori:Lakton]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Eli Lilly and Company]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Pfizer]]
| |||