Feksofenadin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
k Mengembalikan suntingan oleh Muhammad Anas Sidik (bicara) ke revisi terakhir oleh Gaung Tebono Tag: Pembatalan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
−Kategori:Obat; ±Kategori:Senyawa benzidril→Kategori:Difenilmetana menggunakan HotCat |
||
| (9 revisi perantara oleh satu pengguna lainnya tidak ditampilkan) | |||
Baris 93:
}}
'''Feksofenadin'''<ref name=Brands>{{cite web|title=Fexofenadine - international brand names|url=https://www.drugs.com/international/fexofenadine.html|publisher=Drugs.com|access-date=18 January 2017}}</ref> adalah obat [[antihistamin]] yang digunakan dalam pengobatan gejala alergi, seperti [[rinitis alergi]] dan [[urtikaria]].<ref>{{cite journal | vauthors = Bachert C | title = A review of the efficacy of desloratadine, fexofenadine, and levocetirizine in the treatment of nasal congestion in patients with allergic rhinitis | journal = Clinical Therapeutics | volume = 31 | issue = 5 | pages = 921–944 | date = May 2009 | pmid = 19539095 | doi = 10.1016/j.clinthera.2009.05.017 }}</ref>
Secara terapeutik, feksofenadin adalah penghambat H<sub>1</sub> perifer selektif. Obat ini diklasifikasikan sebagai antihistamin generasi kedua karena kurang mampu melewati [[sawar darah otak]] dan menyebabkan sedasi, dibandingkan antihistamin generasi pertama.<ref name="rhin11">{{cite journal | vauthors = Compalati E, Baena-Cagnani R, Penagos M, Badellino H, Braido F, Gómez RM, Canonica GW, Baena-Cagnani CE | title = Systematic review on the efficacy of fexofenadine in seasonal allergic rhinitis: a meta-analysis of randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trials | journal = International Archives of Allergy and Immunology | volume = 156 | issue = 1 | pages = 1–15 | date = 2011 | pmid = 21969990 | doi = 10.1159/000321896 | doi-access = free }}</ref><ref name="rhin1">{{cite journal | vauthors = Dicpinigaitis PV, Gayle YE | title = Effect of the second-generation antihistamine, fexofenadine, on cough reflex sensitivity and pulmonary function | journal = British Journal of Clinical Pharmacology | volume = 56 | issue = 5 | pages = 501–504 | date = November 2003 | pmid = 14651723 | pmc = 1884387 | doi = 10.1046/j.1365-2125.2003.01902.x }}</ref>
Baris 112:
==Efek Samping==
==Overdosis==
Profil keamanan feksofenadin cukup baik, karena tidak ada efek kardiovaskular atau obat penenang yang terbukti terjadi bahkan ketika mengonsumsi 10 kali lipat dosis yang dianjurkan.<ref>{{cite journal | vauthors = Philpot EE | title = Safety of second generation antihistamines | journal = Allergy and Asthma Proceedings | volume = 21 | issue = 1 | pages = 15–20 | date = Jan–Feb 2000 | pmid = 10748947 | doi = 10.2500/108854100778249033 }}</ref> Penelitian pada manusia berkisar dari dosis tunggal 800 mg, hingga dosis dua kali sehari, 690 mg selama sebulan, tanpa efek samping yang signifikan secara klinis, jika dibandingkan dengan [[plasebo]]. Tidak ada kematian yang terjadi dalam pengujian pada tikus, pada dosis 5000 mg/kg berat badan, yang merupakan 110 kali lipat dosis maksimum yang direkomendasikan untuk manusia dewasa. Jika overdosis terjadi, tindakan suportif dianjurkan. Secara teoritis, overdosis dapat muncul sebagai pusing, mulut kering, dan/atau mengantuk, konsisten dengan efek samping yang berlebihan. [[Hemodialisis]] tampaknya bukan cara yang efektif untuk menghilangkan feksofenadin dari darah.<ref name="Allegra FDA label">{{cite web | title=Allegra (fexofenadine hydrochloride) tablet, orally disintegrating for oral use Allegra (fexofenadine hydrochloride) tablet, film coated for oral use Allegra (fexofenadine hydrochloride) suspension for oral useInitial U.S. Approval: 1996 | website=DailyMed | date=15 December 2008 | url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=17669 | access-date=13 February 2022}}</ref>
==Farmakologi==
===Farmakodinamik===
Feksofenadin adalah antagonis reseptor H1 perifer selektif. Penyumbatan mencegah aktivasi reseptor H1 oleh histamin, mencegah terjadinya gejala yang berhubungan dengan alergi. Feksofenadin tidak mudah melewati sawar darah otak, sehingga kecil kemungkinannya menyebabkan kantuk dibandingkan dengan antihistamin lain yang mudah melewati sawar tersebut (yaitu, antihistamin generasi pertama seperti [[difenhidramin]]). Secara umum, efek feksofenadin membutuhkan waktu sekitar satu jam, meskipun hal ini mungkin dipengaruhi oleh pilihan bentuk sediaan dan keberadaan makanan tertentu.<ref name="Allegra FDA label"/><ref>{{cite journal | vauthors = Stoltz M, Arumugham T, Lippert C, Yu D, Bhargava V, Eller M, Weir S | title = Effect of food on the bioavailability of fexofenadine hydrochloride (MDL 16455A) | journal = Biopharmaceutics & Drug Disposition | volume = 18 | issue = 7 | pages = 645–648 | date = October 1997 | pmid = 9330784 | doi = 10.1002/(SICI)1099-081X(199710)18:7<645::AID-BDD50>3.0.CO;2-3 }}</ref>
Feksofenadin juga tidak menunjukkan efek penghambatan reseptor [[antikolinergik]], antidopaminergik, alfa 1-adrenergik, atau beta-adrenergik.<ref name="Allegra FDA label"/>
===Farmakokinetik<ref name="Allegra FDA label"/>===
*[[Absorbsi obat|Penyerapan]]: Setelah pemberian oral, konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 2-3 jam. Feksofenadin tidak boleh dikonsumsi dengan makanan tinggi lemak, karena konsentrasi rata-rata feksofenadin dalam aliran darah terlihat berkurang dari 20 hingga 60% tergantung pada bentuk pengobatan (tablet, ODT, atau suspensi).
*Distribusi: Feksofenadin 60-70% terikat pada protein plasma, sebagian besar [[albumin]].
*[[Metabolisme obat|Metabolisme]]: Feksofenadin adalah substrat CYP3A4, namun hanya sekitar 5% yang dimetabolisme oleh hati, menunjukkan bahwa metabolisme hati relatif kecil dalam pembersihan dari tubuh.
*Eliminasi: Sebagian besar zat dieliminasi tidak berubah melalui feses (80%) dan urin (11-12%).
==Interaksi==
Mengonsumsi [[eritromisin]] atau [[ketokonazol]] saat mengonsumsi feksofenadin memang meningkatkan kadar feksofenadin dalam plasma, namun peningkatan ini tidak mempengaruhi interval QT. Alasan terjadinya efek ini kemungkinan besar disebabkan oleh efek yang berhubungan dengan transportasi, khususnya yang melibatkan p-glikoprotein (p-gp).<ref name="Allegra FDA label" /> Baik eritromisin dan ketokonazol adalah penghambat p-gp, protein pengangkut yang terlibat dalam mencegah penyerapan feksofenadin di usus. Ketika p-gp dihambat, feksofenadin mungkin diserap lebih baik oleh tubuh, meningkatkan konsentrasi plasma lebih dari yang diharapkan.{{Citation needed|date=July 2020}}
Feksofenadin tidak boleh dikonsumsi dengan jus apel, jeruk, atau [[limau gedang]] karena dapat menurunkan penyerapan obat. Oleh karena itu, sebaiknya diminum dengan air.<ref name="Allegra FDA label"/> Jus limau gedang dapat secara signifikan mengurangi konsentrasi feksofenadin dalam plasma.<ref>{{cite journal | vauthors = Shirasaka Y, Mori T, Murata Y, Nakanishi T, Tamai I | title = Substrate- and dose-dependent drug interactions with grapefruit juice caused by multiple binding sites on OATP2B1 | journal = Pharmaceutical Research | volume = 31 | issue = 8 | pages = 2035–2043 | date = August 2014 | pmid = 24549825 | doi = 10.1007/s11095-014-1305-7 | s2cid = 17532347 }}</ref>
[[Antasida]] yang mengandung [[aluminium]] atau [[magnesium]] tidak boleh dikonsumsi dalam waktu 15 menit setelah feksofenadin, karena dapat mengurangi penyerapannya hampir 50%.<ref name="Allegra FDA label"/> Hal ini diperkirakan bukan disebabkan oleh perubahan pH (pada kenyataannya, penyerapan sebenarnya dapat meningkat pada pH yang semakin basa), namun lebih disebabkan oleh pembentukan kompleks logam dengan gugus bermuatan/polar pada feksofenadin. Seperti yang dikemukakan oleh Shehnaza dkk (2014), berbagai lokasi molekul dianggap bertanggung jawab atas interaksi ini, termasuk nitrogen piperidin, gugus asam karboksilat (-COOH), dan kedua gugus hidroksil (-OH).<ref name="FXF-Antacid Intxn">{{cite journal| vauthors = Shehnaz H, Haider A, Arayne MS, Sultana N |title=Carboxyterfenadine antacid interaction monitoring by UV spectrophotometry and RP-HPLC techniques|journal=Arabian Journal of Chemistry|date=Nov 2014|volume=7|issue=5|pages=839–845|doi=10.1016/j.arabjc.2013.01.011|doi-access=free}}</ref>
==Referensi==
{{Reflist}}
[[Kategori:Antihistamin]]
[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]]
[[Kategori:
[[Kategori:Asam fenilasetat]]
[[Kategori:Diol]]
| |||