Linestrenol: Perbedaan antara revisi

'''Linestrenol''' adalah obat progestin yang digunakan dalam [[pil KB]] dan pengobatan gangguan [[ginekologi]].<ref name="Elks2014">{{cite book | vauthors = Elks J |title=The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies|url=https://books.google.com/books?id=0vXTBwAAQBAJ&pg=PA747|date=14 November 2014|publisher=Springer|isbn=978-1-4757-2085-3|pages=747–}}</ref><ref name="IndexNominum2000">{{cite book|title=Index Nominum 2000: International Drug Directory|url=https://books.google.com/books?id=5GpcTQD_L2oC&pg=PA624|year=2000|publisher=Taylor & Francis|isbn=978-3-88763-075-1|pages=624–}}</ref><ref name="MortonHall2012">{{cite book | vauthors = Morton IK, Hall JM |title=Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms|url=https://books.google.com/books?id=tsjrCAAAQBAJ&pg=PA170|date=6 December 2012|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=978-94-011-4439-1|pages=170–}}</ref> Obat ini tersedia dalam bentuk tunggal atau dalam kombinasi dengan estrogen.<ref name="IndexNominum2000" /><ref name="Muller1998">{{cite book|author=Muller|title=European Drug Index: European Drug Registrations, Fourth Edition|url=https://books.google.com/books?id=2HBPHmclMWIC&pg=PA467|date=19 June 1998|publisher=CRC Press|isbn=978-3-7692-2114-5|pages=74,467,525}}</ref><ref name="Drugs.com">{{Cite web|url= https://www.drugs.com/international/lynestrenol.html |title = Lynestreno |work = Drugs.com l}}</ref> Obat ini digunakan dengan cara diminum.<ref name="pmid436304" /><ref name="pmid18356043" />

Linestrenol sendiri tidak berikatan dengan reseptor progesteron dan tidak aktif sebagai progestogen.<ref name="pmid436304">{{cite journal | vauthors = Odlind V, Weiner E, Victor A, Johansson ED | title = Plasma levels of norethindrone after single oral dose administration of norethindrone and lynestrenol | journal = Clinical Endocrinology | volume = 10 | issue = 1 | pages = 29–38 | date = January 1979 | pmid = 436304 | doi = 10.1111/j.1365-2265.1979.tb03030.x | s2cid = 10774483 }}</ref><ref name="pmid18356043">{{cite journal | vauthors = Korhonen T, Turpeinen M, Tolonen A, Laine K, Pelkonen O | title = Identification of the human cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro biotransformation of lynestrenol and norethindrone | journal = The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology | volume = 110 | issue = 1–2 | pages = 56–66 | date = May 2008 | pmid = 18356043 | doi = 10.1016/j.jsbmb.2007.09.025 | s2cid = 10809537 }}</ref> IniObat adalahini obatmerupakan prodrug[[bakal obat]], dan setelah pemberian oral, dengan cepat dan hampir seluruhnya diubah menjadi norethisterone[[noretisteron]], suatu progestogen kuat, di hati selama metabolisme lintas pertama.<ref name="pmid436304" /><ref name="pmid18356043" /> Tidak ada [[metabolit]] lain selain norethisteronenoretisteron yang terbentuk dari lynestrenollinestrenol.<ref name="pmid18356043" /> Dengan demikian, aktivitas farmakologinya[[farmakologi]]nya pada dasarnya identik dengan norethisteronenoretisteron.<ref name="pmid19434889">{{cite journal | vauthors = Schindler AE, Campagnoli C, Druckmann R, Huber J, Pasqualini JR, Schweppe KW, Thijssen JH | title = Classification and pharmacology of progestins | journal = Maturitas | volume = 61 | issue = 1–2 | pages = 171–180 | year = 2008 | pmid = 19434889 | doi = 10.1016/j.maturitas.2008.11.013 }}</ref> Konversi lynestrenollinestrenol menjadi norethisteronenoretisteron dikatalisis oleh CYP2C9 (28,0%), CYP2C19 (49,8%), dan CYP3A4 (20,4%), sedangkan [[enzim]] [[sitokrom P450]] lainnya masing-masing bertanggung jawab atas tidak lebih dari 1,0% dari total konversi.<ref name="pmid18356043" /> Tampaknya lynestrenollinestrenol pertama-tama mengalami [[hidroksilasi]] pada posisi C3, membentuk etynodioletinodiol sebagai zat antaraperantara,<ref name="pmid2256526">{{cite journal | vauthors = Hammerstein J | title = Prodrugs: advantage or disadvantage? | journal = American Journal of Obstetrics and Gynecology | volume = 163 | issue = 6 Pt 2 | pages = 2198–2203 | date = December 1990 | pmid = 2256526 | doi = 10.1016/0002-9378(90)90561-K }}</ref> diikuti oleh oksigenasi [[gugus hidroksil]] untuk membentuk norethisteronenoretisteron.<ref name="pmid12215716">{{cite journal | vauthors = Stanczyk FZ | title = Pharmacokinetics and potency of progestins used for hormone replacement therapy and contraception | journal = Reviews in Endocrine & Metabolic Disorders | volume = 3 | issue = 3 | pages = 211–224 | date = September 2002 | pmid = 12215716 | doi = 10.1023/A:1020072325818 | s2cid = 27018468 }}</ref>

Kadar puncak dalam darah dicapai dalam waktu 2 sampai 4 jam setelah pemberian oral, 97% dari dosis yang diberikan [[ikatan protein plasma|terikat pada protein plasma]].{{Citation needed|date=October 2016}} LynestrenolLinestrenol dan metabolitnya sebagian besar diekskresikan dalam [[urin]], lebih sedikit dalam tinja, metabolitwaktu aktifparuh eliminasi norethisteronemetabolit setengahnyaaktif -hidupnoretisteron menjadiadalah 16 atau 17 jam.{{Citation needed|date=October 2016}}

[[Farmakokinetik]] lynestrenollinestrenol telah ditinjau.<ref name="Springer2013" />

[[Kategori:ObatProgestogen]]

[[Kategori:ProgestinEstrana]]

[[Kategori:ObatEstrogen KBsintetik]]

[[Kategori:PilSteroid KBanabolik–androgenik]]

[[Kategori:KontrasepsiAlkohol hormonaltersier]]