Lisinopril: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
k ~PL
Kategori:RTT; ± 11 Kategori menggunakan HotCat
(15 revisi perantara oleh 6 pengguna tidak ditampilkan)
Baris 29:
| pregnancy_US = N
| pregnancy_US_comment = <ref name="Drugs.com pregnancy" />
| pregnancy_category = not recommended<ref name=AHFS2018/><ref name="Drugs.com pregnancy" /><ref name=AHFS2018/>
| dependency_liability =
| addiction_liability =
Baris 51:
| legal_NZ_comment =
| legal_UK = POM
| legal_UK_comment = <ref>{{cite web | title=Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc) | website=Lisinopril 10mg Tablet | date=13 November 2019 | url=https://www.medicines.org.uk/emc/product/5809/smpc | access-date=27 February 2020 | archive-date=2020-02-28 | archive-url=https://web.archive.org/web/20200228030150/https://www.medicines.org.uk/emc/product/5809/smpc | dead-url=yes }}</ref>
| legal_US = Rx-only
| legal_US_comment =
Baris 121:
 
<!-- Society and culture -->
Lisinopril dipatenkan pada 1978, dan disetujui penggunaannya di Amerika Serikat pada 1987.<ref name=AHFS2018>{{cite web |title=Lisinopril Monograph for Professionals |url=https://www.drugs.com/monograph/lisinopril.html |website=Drugs.com |publisher=American Society of Health-System Pharmacists |accessdate=23 December 2018 }}</ref><ref name=Fis2006>{{cite book |last1=Fischer |first1=Jnos |last2=Ganellin |first2=C. Robin |title=Analogue-based Drug Discovery |date=2006 |publisher=John Wiley & Sons |isbn=9783527607495 |page=467 |url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA467 }}</ref> Lisinopril tersedia dalam bentuk [[generic medication]].<ref name=AHFS2018/> Harga untuk persediaan satu bulan di Amerika Serikat sebesar kurang dari US$0.70 pada 2018.<ref>{{cite web |title=NADAC as of 2018-12-19 |url=https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2018-12-19/g7bs-ahj4 |website=Centers for Medicare and Medicaid Services |accessdate=22 December 2018 |archive-date=2018-12-19 |archive-url=https://web.archive.org/web/20181219230344/https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2018-12-19/g7bs-ahj4 |dead-url=yes }}</ref> Di Inggris Raya [[NHS]] harganya sekitar ₤10 untuk persediaan sebulan pada 2018.<ref name=BNF76>{{cite book|title=British national formulary : BNF 76|date=2018|publisher=Pharmaceutical Press|isbn=9780857113382|pages=170|edition=76}}</ref> Pada 2017, Lisinopril adalah obat yang paling umum diresepkan di Amerika Serikat, sebanyak lebih dari 104 juta peresepan.<ref>{{cite web |title=The Top 300 of 2020 |url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx |website=ClinCalc |accessdate=27 February 2020}}</ref><ref>{{cite web | title=Lisinopril - Drug Usage Statistics | website=ClinCalc | date=23 December 2019 | url=https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Lisinopril | access-date=7 April 2020}}</ref>
 
== Penggunaan medis ==
Baris 133:
 
=== Kehamilan dan menyusui ===
Lisinopril mempunyai [[pregnancykategori category]]kehamilan D oleh FDA. Data studi pada hewan dan manusianmanusia menujukkan bukti berbahaya pada janin serta kejadian [[teratology|teratogenicityteratogenisitas]] yang umum dijumpai pada ACE inhibitorsinhibitor. Tidak ada data studi terkontrol pada kehamilan manusia. Cacat lahir dihubungkan pada penggunaan lisinopril pada trimester manapun. Tetapi, sudah ada laporan kematian dan peningkatan toksisitas kepada janin dan bayi baru lahir akibat penggunaan lisinopril pada trimester kedua dan ketiga. Label pada kemasan menyebutkan, "Ketika kehamilan telah positif, hentikan penggunaan Zestril sesegera mungkin." Produsen merekomendasikan untuk tidak menyusui selama menggunakan obat ini karena kurangnya data keamanan.<ref name=Label />
 
== Kontraindikasi ==
Baris 144:
* Sakit kepala (3.8%)
* Pusing (3.5%)
* Batuk (2.5%) Orang dengan polimorfisme genetik I/D lebih beresikoberisiko untuk mengalami efek samping batuk.<ref>{{cite journal |vauthors=Mu G, Xiang Q, Zhou S, Xie Q, Liu Z, Zhang Z, Cui Y |title=Association between genetic polymorphisms and angiotensin-converting enzyme inhibitor-induced cough: a systematic review and meta-analysis |journal=Pharmacogenomics |volume= 20|issue= 3|pages= 189–212|date=January 2019 |pmid=30672376 |doi=10.2217/pgs-2018-0157 |url=}}</ref>
* Kesulitan menelan atau bernafas (tanda dari [[angioedema]]), [[reaksi alergi]] ([[anafilaksis]])
* [[Hiperkalemia]] (2.2% pada uji klinis dewasa)
Baris 166:
* Beberapa reaksi kulit yang parah sudah pernah terjadi meski jarang, seperti toxic epidermal necrolysis dan Stevens-Johnson syndrome; penyebabnya masih belum diketahui.
 
[[FileBerkas:003782076lg Lisinopril Lisinopril 40 MG Oral Tablet.jpg|thumb|Lisinopril 40-mg oral tablet]]
 
== Overdosis ==
Baris 176:
 
== Farmakologi ==
Lisinopril adalah analog [[lysinelisin]] dari [[enalapril]]. Tidak seperti ACE inhibitor lainnya, lisinopril bukan suatu [[prodrug]], tidak dimetabolisme di liver, dan diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin.<ref name=Label />
 
=== Mekanisme aksi ===
Lisinopril adalah suatu [[ACE inhibitor]], bekerja dengan cara menghambat kerja [[angiotensin-converting enzyme]] (ACE) pada [[Renin–angiotensin system|renin-angiotensin-aldosterone system]] (RAAS), mencegah [[angiotensin]] I dikonversi menjadi [[angiotensin II]]. Angiotensin II adalah vasokonstriktor poten dan bisa merangsang pelepasan aldosteronealdosteron. Pengurangan jumlah angiotensin II menyebabkan relaksasi pada arteriol. Pengurangan jumlah angiotensin II juga mengurangi pelepasan [[aldosteronealdosteron]] dari korteks adrenal, sehingga ginjal bisa mengekskresikan natrium bersama dengan air ke urin, dan meningkatkan retensi ion kalium.<ref name=":1" /> Proses ini terjadi secara spesifik di [[kapiler peritubular capillaries]] dari ginjal sebagai responrespons untuk perubahan pada [[Starling forces]].<ref name="ReddiBook">{{cite book |last1=Reddi |first1=Alluru |title=Fluid, Electrolyte and Acid-Base Disorders |date=2018 |publisher=Springer |isbn=978-3-319-60167-0 |chapter=Disorders of ECF Volume: Nephrotic Syndrome}}</ref> Penghambatan [[sistem RAASrenin-angiotensin]] menyebabkan penurunan tekanan darah secara umum.<ref name=":1" />
 
=== Farmakokinetik ===
Baris 192:
 
====Eliminasi====
Lisinopril dieliminasi tidak berubah melalui urin.<ref name=Label /><ref name=":1"/> [[half-life]]Waktu paruh lisinopril adalah 12 jam, dan meningkat pada orang dengan gangguan ginjal.<ref name=Label /><ref name=":1"/> Meski waktu paruh plasma lisinopril diperkirakan antara 12–13 jam, waktu paruh eliminasi lisinopril jauh lebih panjang, sekitar 30 jam.<ref name="KhanBook2015">{{cite book |last1=Khan |first1=M. Gabriel |title=Cardiac Drug Therapy |date=2015 |publisher=Springer |location=New York |isbn=978-1-61779-962-4 |chapter=Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors and Angiotensin II Receptor Blockers}}</ref> Durasi aksi lisinopril sekitar 24 dan 30 jam.<ref name="KhanBook2015"/>
 
=== Sifat kimia ===
Bubuk lisinopril murni berwarna putih pudar.<ref name=Label /> Lisinopril larut dalam air (sekitar 13&nbsp;mg/L pada suhu kamar),<ref name="PubChemLisinopril">{{cite web |title=Lisinopril |url=https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/lisinopril |website=PubChem |accessdate=6 June 2018 }}</ref> sedikit larut di [[metanol]], dan praktis tidak larut di [[etanol]].<ref name=Label />
 
== RiwayatSejarah ==
[[CaptoprilKaptopril]], ACE inhibitor pertama, adalah suatu [[Functional analog (chemistry)|functional]] dan [[structural analog]] dari suatu [[peptidepeptida]] yang diturunkan dari bisa jararaca, suatu Brazilian pit viper (''[[Bothrops jararaca]]'').<ref name=Patlak>{{cite journal | author = Patlak M | title = From viper's venom to drug design: treating hipertensi | journal = FASEB J. | volume = 18 | issue = 3 | page = 421 |date=March 2004 | pmid = 15003987 | doi = 10.1096/fj.03-1398bkt }}</ref> [[Enalapril]] adalah suatu turunan yang dirancang untuk mengatasi gejala kemerahan dan rasa tidak enak pada captoprilkaptopril.<ref>Jenny Bryan for ''The Pharmaceutical Journal'', 17 Apr 2009 [http://www.pharmaceutical-journal.com/news-and-analysis/news/from-snake-venom-to-ace-inhibitor-the-discovery-and-rise-of-captopril/10884359.article "From snake venom to ACE inhibitor—the discovery and rise of captopril"]</ref><ref name=HistDD>Jie Jack Li, "History of Drug Discovery". Chapter 1 in ''Drug Discovery: Practices, Processes, and Perspectives''. Eds. Jie Jack Li, E. J. Corey. John Wiley & Sons, Apr 3, 2013 {{ISBN|9781118354469}}</ref>{{rp|12–13}}
Enalapril sebenarnya adalah suatu [[prodrug]]; aktif metabolit aktif dari enalapril adalah [[enalaprilat]].<ref name=Menard>Menard J and Patchett A. "Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors". pp. 14–76 in ''Drug Discovery and Design''. Volume 56 of Advances in Protein Chemistry. Eds. Richards FM, Eisenberg DS, and Kim PS. Series Ed. Scolnick EM. Academic Press, 2001. {{ISBN|9780080493381}}. [https://books.google.com/books?id=aH6vjC-tXV8C&pg=PA30#v=onepage&q&f=false pp. 30–33]</ref>
 
Lisinopril adalah turunan peptidpeptida sintetis dari captoprilkaptopril.<ref name="PubChemLisinopril" /> Ilmuwan di Merck menciptakan lisinopril dengan merubahmengubah tiap bagian dari enalaprilat secara sistematis, mengganti berbagai asam amino. Penambahan [[lysinelisin]] pada salah satu ujung struktur obat ternyata memberikan senyawa dengan aktivitas yang kuat dan mempunyai bioavailablitas yang memadai ketika diberikan secara oral;. analogAnalog dari senyawa tersebut selanjutnya menghasilkan lisinopril, yang namanya diambil dari penggunaan lysinelisin. Merck melakukan uji klinik, dan obatnyaobat disetujui penggunaannya untuk hipertensi pada 1987, dan untuk gagal jantung kongestif pada 1993.<ref name=Menard />
 
Penemuan lisinopril memberikan masalah, karena penjualan enalapril saat itu masih sangat bagus bagi Merck, dan perusahaan tidak mau kehilangan pasar tersebut. Merck akhirnya melakukan persetujuan dengan [[Zeneca]], yaitu Zeneca menerima hak untuk memasarkan bersama lisinopril, dan Merck mendapatkan hak eksklusif untuk kandidat obat [[aldose reductase inhibitor]], suatu obat potensial untuk diabetes. Zeneca memasarkannya dengan merek dagang "Zestril", dan ternyata menghasilkan lebih banyak dari yang diperkirakan oleh Merck.<ref>David R. Glover. ''Vie D'or: Memoirs of a Pharmaceutical Physician''. Troubador Publishing Ltd, 2016. {{ISBN|9781785894947}}. [https://books.google.com/books?id=zaexCwAAQBAJ&pg=PT82#v=onepage&q&f=false Merck Sharp and Dohme: lisinopril section]</ref> Zestril menjadi produk andalan bagi [[Astrazeneca]] (terbentuk pada 1998), dengan penjualan tahunan pada 1999 sebesar 1.2 miliar dolar.<ref name=Expirations />
Baris 207:
Hak paten lisinopril di Amerika Serikat berakhir pada 2002.<ref name=Expirations>Express Scripts. [https://www.express-scripts.com/pharmacist/notifications/docs/genericdrugs.htm Patent expirations]</ref> Sejak itu, lisinopril telah diproduksi dalam berbagai merek dagang di seluruh dunia; beberapa sediaan mengkombinasikan dengan [[diuretic]] [[hydrochlorothiazide]].<ref name=Brands>{{cite web |title=Lisinopril |url=https://www.drugs.com/international/lisinopril.html |website=Drugs.com |accessdate=23 December 2018 }}</ref>
 
== ReferencesReferensi ==
{{reflist}}
 
Baris 224:
{{Portal bar | Pharmacy and pharmacology | Medicine}}
 
[[Kategori:Turunan asam amino]]
[[Category:ACE inhibitors]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh AstraZeneca]]
[[Category:Amino acid derivatives]]
[[Kategori:Karboksamida]]
[[Category:AstraZeneca brands]]
[[Kategori:Asam karboksilat]]
[[Category:Carboxamides]]
[[Kategori:Embriotoksikan]]
[[Category:Carboxylic acids]]
[[Kategori:Obat enantiomerik murni]]
[[Category:Embryotoxicants]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Merck & Co.]]
[[Category:Enantiopure drugs]]
[[Kategori:Pirolidina]]
[[Category:Merck & Co. brands]]
[[Kategori:Teratogen]]
[[Category:Pyrrolidines]]
[[Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia]]
[[Category:Teratogens]]
[[Kategori:Asam alfa-amino]]
[[Category:RTT]]
[[Kategori:Antihipertensi]]
[[Kategori:Penghambat enzim pengubah angiotensin]]