Nitrazepam: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Dibuat dengan menerjemahkan halaman "Nitrazepam" |
± 3 Kategori menggunakan HotCat |
||
(12 revisi perantara oleh 10 pengguna tidak ditampilkan) | |||
Baris 1:
{{Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 461743504
| IUPAC_name = 7-nitro-5-fenil-1''H''-benzo[''e''][1,4]diazepin-2(3''H'')-on
| image = Nitrazepam.svg
| width = 222
| image2 = Nitrazepam-from-xtal-3D-balls.png
<!--Clinical data-->
| tradename = Alodorm, Apodorm, Arem, Dumolid, Insoma, Insomin, Mogadon, Nitrados, Nitrazadon, Nitrosun, Nitravet, Ormodon, Paxadorm, Remnos, and Somnite
| Drugs.com = {{drugs.com|international|nitrazepam}}
| pregnancy_AU = D
| pregnancy_US = D
| legal_CA = Schedule IV
| legal_DE = Rx-only/Anlage III
| legal_UN = Psychotropic Schedule IV
| routes_of_administration = Oral
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 53–94%
| metabolism = [[Hati]]
| elimination_half-life = 16–38 jam
| excretion = [[Ginjal]]
<!--Identifiers-->
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 146-22-5
| ATC_prefix = N05
| ATC_suffix = CD02
| PubChem = 4506
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB01595
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 4350
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = 9CLV70W7HS
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00531
| ChEBI_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEBI = 7581
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 13209
<!--Chemical data-->
| C=15 | H=11 | N=3 | O=3
| molecular_weight = 281.3 g/mol
| smiles = [O-][N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3)=O)=O
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C15H11N3O3/c19-14-9-16-15(10-4-2-1-3-5-10)12-8-11(18(20)21)6-7-13(12)17-14/h1-8H,9H2,(H,17,19)
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = KJONHKAYOJNZEC-UHFFFAOYSA-N
}}
[[Berkas:Alodorm5mg.jpg|ka|jmpl|200x200px|Alodorm botol berisi 25 tablet Nitrazepam 5mg.]]
'''Nitrazepam''' (nama dagang
== Penggunaan medis ==
Nitrazepam digunakan untuk mengobati masalah tidur ([[insomnia]]),<ref name="Tanaka-2008">{{Cite journal|date=Jul 2008|title=Comparison of short- and long-acting benzodiazepine-receptor agonists with different receptor selectivity on motor coordination and muscle relaxation following thiopental-induced anesthesia in mice.|url=http://www.jstage.jst.go.jp/article/jphs/107/3/277/_pdf|format=PDF|journal=J Pharmacol Sci|volume=107|issue=3|pages=277–84|doi=10.1254/jphs.FP0071991|pmid=18603831|access-date=2017-08-07|archive-date=2020-07-13|archive-url=https://web.archive.org/web/20200713211347/https://www.jstage.jst.go.jp/sblogin/jphs/107/3/277/-char/en;jsessionid_if=6B45FE9F5CCDFCB0790772F65E44ABE8?sourceurl=%2Farticle%2Fjphs%2F107%2F3%2F277%2F_pdf&backurl=%2Fbrowse%2F-char%2Fen|dead-url=yes}}</ref>
Nitrazepam terkadang digunakan untuk mengobati epilepsi ketika obat lain tidak memberikan hasil. Obat ini lebih efektif daripada
== Efek samping ==
=== Efek samping yang umum ===
Efek samping yang umum antara lain depresi
Nitrazepam merupakan benzodiazepin kerja panjang dengan [[Waktu paruh biologis|waktu paruh]]
=== Efek samping yang jarang ===
Efek samping yang jarang antara lain
== Ketergantungan dan putus obat ==
Nitrazepam dapat menyebabkan ketergantungan, kecanduan, dan sindrom sarak. Putus obat dari nitrazepam dapat menyebabkan gejala yang mirip dengan putus
▲Nitrazepam dapat menyebabkan ketergantungan, kecanduan, dan sindrom sarak. Putus obat dari nitrazepam dapat menyebabkan gejala yang mirip dengan putus [[Etanol|alkohol]] dan [[barbiturat]]. Gejala yang umum seperti [[Kegelisahan|kecemasan]], [[insomnia]], gangguan konsentrasi, dan [[kelelahan]].<ref name="Străulea-">{{cite journal|date=July–September 2009|title=[The withdrawal syndrome in benzodiazepine dependence and its management]|journal=Rev Med Chir Soc Med Nat Iasi|volume=113|issue=3|pages=879–84|pmid=20191849|vauthors=Străulea AO, Chiriţă V}}</ref> Penghentian pemberian nitrazepam menyababkan insomnia pantulan setelah terapi dosis satu malam.<ref>{{Cite journal|date=April 20, 1979|title=Rebound insomnia. A potential hazard following withdrawal of certain benzodiazepines|journal=JAMA: the Journal of the American Medical Association|volume=241|issue=16|pages=1692–5|doi=10.1001/jama.241.16.1692|pmid=430730}}</ref>
== Kontraindikasi ==
Nitrazepam tidak boleh dikonsumsi pada pasien dengan [[penyakit paru obstruktif kronik]] (PPOK), terutama selama eksaserbasi akut dari PPOK, karena dapat menyebabkan gangguan pernapasan pada pasien.<ref>{{Cite journal|year=1990|title=Effects of single doses of propiomazine, a phenothiazine hypnotic, on sleep and oxygenation in patients with stable chronic obstructive pulmonary disease|journal=Respiration|volume=57|issue=4|pages=239–42|doi=10.1159/000195848|pmid=1982774}}</ref>
Seperti obat hipnotik lainnya, nitrazepam memiliki keterkaitan dengan risiko kecelakaan lalu lintas.<ref name="Gustavsen-2008">{{Cite journal|date=Dec 2008|title=Road traffic accident risk related to prescriptions of the hypnotics zopiclone, zolpidem, flunitrazepam and nitrazepam|journal=Sleep Med|volume=9|issue=8|pages=818–22|doi=10.1016/j.sleep.2007.11.011|pmid=18226959}}</ref>
== Interaksi ==
Nitrazepam dapat berinteraksi dengan antibiotik [[eritromisin]] yang merupakan inhibitor kuat CYP3A4, yang mempengaruhi waktu untuk mencapai konsentrasi puncak.
Benzodiazepin dapat menghambat [[glukuronidasi]]
== Farmakologi ==
Nitrazepam merupakan nitrobenzodiazepin.<ref>{{Cite journal|date=May 1995|title=Postmortem drug metabolism by bacteria|journal=J Forensic Sci|volume=40|issue=3|pages=382–6|pmid=7782744}}</ref><ref>{{Cite journal|year=1983|title=Chemical structure and biological activity of the diazepines|format=PDF|journal=Br J Clin Pharmacol|volume=16|issue=Suppl 2|pages=231S–244S|doi=10.1111/j.1365-2125.1983.tb02295.x|pmc=1428206|pmid=6140944}}</ref>
Nitrazepam bersifat dapat bekerja panjang, [[Lipofilisitas|lipofilik]], dan dimetabolisme di hati melalui jalur oksidatif. Nitrazepam bekerja
== Farmakokinetik ==
Sebagian besar dari nitrazepam terikat pada protein plasma.<ref>{{Cite journal|year=1983|title=Pharmacokinetics of antiepileptic drugs|journal=Acta neurologica Scandinavica Supplementum|volume=97|pages=17–27|doi=10.1111/j.1600-0404.1983.tb01532.x|pmid=6143468}}</ref>
Waktu paruh Nitrazepam dalam [[Zalir serebrospinal|cairan serebrospinal]]
== Potensi penyalahgunaan ==
Pada monografi obat tertulis: "Pengobatan dengan nitrazepam sebaiknya tidak melebihi tujuh sampai sepuluh hari berturut-turut. Penggunaan selama lebih dari dua hingga tiga minggu berturut-turut membutuhkan pengawasan. Nitrazepam harus diresepkan untuk penggunaan jangka pendek (tujuh sampai sepuluh hari) dan tidak boleh diresepkan selama lebih dari satu bulan. Ketergantungan dapat terjadi dalam waktu empat minggu."<ref>{{Cite web|url=http://www.rxmed.com/b.main/b2.pharmaceutical/b2.1.monographs/CPS-%20Monographs/CPS-%20(General%20Monographs-%20M)/MOGADON.html|title=Mogadon|last=Hoffmann–La Roche|authorlink=Hoffmann–La Roche|publisher=RxMed|access-date=26 May 2009}}</ref>
== Sintesis ==
Reaksi antara 2-amino-5-nitrobenzofenon ('''1''') dengan bromoasetil bromida membentuk amida '''2'''. Penutupan cincin oleh
[[Berkas:Nitrazepam_synthesis.svg|pus|jmpl|700x700px|Sintesis nitrazepam:<ref>{{Cite journal|date=May 1963|title=Quinazolines and 1,4-Benzodiazepines. X. Nitro-Substituted 5-Phenyl-1,4-Benzodiazepine Derivatives|journal=Journal of Medicinal Chemistry|volume=6|pages=261–5|doi=10.1021/jm00339a010|pmid=14185980}}</ref><ref>{{Cite patent|inventor=Keller O|invent-1=Keller O|title=Benzodiazepinones and Processes|country=US|number=3121076|status=patent|pubdate=11 February 1964|assign1=[[Hoffmann-La Roche]]}}</ref>]]
Baris 65 ⟶ 111:
== Pranala luar ==
* [http://www.betterhealth.vic.gov.au/bhcv2/bhcmed.nsf/pages/afcalodo/$File/afcalodo.pdf Lembar informasi pasien 1] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20091007234127/http://www.betterhealth.vic.gov.au/bhcv2/bhcmed.nsf/pages/afcalodo/$File/afcalodo.pdf |date=2009-10-07 }}
* [http://www.pbs.gov.au/pi/afpalodo10705.pdf Lembar informasi pasien 2] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20070928050201/http://www.pbs.gov.au/pi/afpalodo10705.pdf |date=2007-09-28 }}
* [http://www.rxmed.com/b.main/b2.pharmaceutical/b2.1.monographs/CPS-%20Monographs/CPS-%20(General%20Monographs-%20M)/MOGADON.html RxMed - Nitrazepam]
* [http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/pim675.htm Inchem - Nitrazepam]
[[Kategori:Laktam]]
[[Kategori:Modulator alosterik positif reseptor GABAA]]
[[Kategori:Hipnotik]]
[[Kategori:Nitrobenzodiazepina]]
|