Pirasetam: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
+Kategori:Nootropika; +Kategori:Modulator alosterik positif reseptor AMPA; ±Kategori:Obat→Kategori:Asetamida menggunakan HotCat |
||
| (5 revisi perantara oleh satu pengguna lainnya tidak ditampilkan) | |||
Baris 83:
==Efek Samping==
Gejala rangsangan umum
Menurut tinjauan tahun 2005,
===Toksisitas===
[[Median dosis letal|LD50]] untuk konsumsi oral pada manusia belum ditentukan.<ref name=noot /> LD50 adalah 5,6 g/kg untuk tikus besar dan 20 g/kg untuk tikus, menunjukkan [[toksisitas akut]] yang sangat rendah.<ref>{{cite web |title=Piracetam Material Safety Sheet |url=https://www.spectrumchemical.com/MSDS/P3941.PDF |publisher=Spectrum}}</ref> Sebagai perbandingan, pada tikus besar, LD50 [[vitamin C]] adalah 12 g/kg dan LD50 garam meja adalah 3 g/kg.
==Mekanisme Kerja==
[[Mekanisme aksi]] Pirasetam yaitu seperti halnya rasetam pada umumnya, belum sepenuhnya dipahami. Obat ini mempengaruhi fungsi [[saraf]] dan pembuluh darah serta mempengaruhi fungsi kognitif tanpa bertindak sebagai sedatif atau [[stimulan]].<ref name=Winblad2005/> Pirasetam adalah modulator alosterik positif dari reseptor AMPA, meskipun tindakan ini sangat lemah dan efek klinisnya belum tentu dimediasi oleh tindakan ini.<ref name=ahmedoswald>{{cite journal | vauthors = Ahmed AH, Oswald RE | title = Piracetam defines a new binding site for allosteric modulators of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA) receptors | journal = Journal of Medicinal Chemistry | volume = 53 | issue = 5 | pages = 2197–2203 | date = March 2010 | pmid = 20163115 | pmc = 2872987 | doi = 10.1021/jm901905j }}</ref> Hal ini dihipotesiskan untuk bekerja pada saluran [[ion]] atau pembawa ion, sehingga menyebabkan peningkatan rangsangan [[neuron]].<ref name=noot>{{cite journal | vauthors = Gouliaev AH, Senning A | title = Piracetam and other structurally related nootropics | journal = Brain Research. Brain Research Reviews | volume = 19 | issue = 2 | pages = 180–222 | date = May 1994 | pmid = 8061686 | doi = 10.1016/0165-0173(94)90011-6 | s2cid = 18122566 }}</ref> Metabolisme otak [[Asam gama-aminobutirat|GABA]] dan reseptor GABA tidak terpengaruh oleh pirasetam.<ref>{{Cite journal|title = The nootropic concept and its prospective implications|journal = Drug Development Research|date = January 1982 |issn = 1098-2299|pages = 441–446|volume = 2|issue = 5|doi = 10.1002/ddr.430020505| vauthors = Giurgea CE |s2cid = 145059666| name-list-style = vanc }}</ref>
Pirasetam meningkatkan aksi [[neurotransmiter]] [[asetilkolin]] melalui reseptor kolinergik muskarinik (ACh),{{citation needed|date=August 2017}} yang terlibat dalam proses [[ingatan]].<ref name=novel>{{cite journal | vauthors = Winnicka K, Tomasiak M, Bielawska A | title = Piracetam--an old drug with novel properties? | journal = Acta Poloniae Pharmaceutica | volume = 62 | issue = 5 | pages = 405–409 | year = 2005 | pmid = 16459490 }}</ref> Selain itu, pirasetam mungkin mempunyai efek pada reseptor [[asam glutamat]] NMDA, yang terlibat dalam proses pem[[belajar]]an dan memori. Pirasetam diperkirakan meningkatkan permeabilitas membran sel.<ref name=novel /><ref>{{cite journal | vauthors = Müller WE, Eckert GP, Eckert A | title = Piracetam: novelty in a unique mode of action | journal = Pharmacopsychiatry | volume = 32 | issue = Suppl 1 | pages = 2–9 | date = March 1999 | pmid = 10338102 | doi = 10.1055/s-2007-979230 | s2cid = 5960250 }}</ref> Pirasetam dapat memberikan efek globalnya pada transmisi saraf otak melalui modulasi [[saluran ion]] (yaitu, Na<sup>+</sup>, K<sup>+</sup>).<ref name=noot /> Telah ditemukan peningkatan konsumsi oksigen di otak, tampaknya terkait dengan metabolisme [[Adenosina trifosfat|ATP]], dan meningkatkan aktivitas adenilat kinase di otak tikus besar.<ref name="ReferenceA">{{cite journal | vauthors = Grau M, Montero JL, Balasch J | title = Effect of Piracetam on electrocorticogram and local cerebral glucose utilization in the rat | journal = General Pharmacology | volume = 18 | issue = 2 | pages = 205–211 | year = 1987 | pmid = 3569848 | doi = 10.1016/0306-3623(87)90252-7 }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Nickolson VJ, Wolthuis OL | title = Effect of the acquisition-enhancing drug piracetam on rat cerebral energy metabolism. Comparison with naftidrofuryl and methamphetamine | journal = Biochemical Pharmacology | volume = 25 | issue = 20 | pages = 2241–2244 | date = October 1976 | pmid = 985556 | doi = 10.1016/0006-2952(76)90004-6 }}</ref> Pirasetam saat berada di otak tampaknya meningkatkan sintesis sitokrom b5,<ref>{{cite journal | vauthors = Tacconi MT, Wurtman RJ | title = Piracetam: physiological disposition and mechanism of action | journal = Advances in Neurology | volume = 43 | pages = 675–685 | year = 1986 | pmid = 3946121 }}</ref> yang merupakan bagian dari mekanisme [[rantai transpor elektron]] di [[mitokondria]]. Namun di otak, hal ini juga meningkatkan permeabilitas beberapa zat antara [[Siklus asam sitrat|siklus Krebs]] melalui membran luar mitokondria.<ref name="ReferenceA"/>
Pirasetam menghambat saluran kalsium tipe-N. Konsentrasi pirasetam yang dicapai di [[sistem saraf pusat]] setelah dosis tipikal 1200 mg (sekitar 100 [[Mikrometer|μM]])<ref name="pmid16343512">{{cite journal | vauthors = Yeh HH, Yang YH, Ko JY, Chen SH | title = Rapid determination of piracetam in human plasma and cerebrospinal fluid by micellar electrokinetic chromatography with sample direct injection | journal = Journal of Chromatography A | volume = 1120 | issue = 1–2 | pages = 27–34 | date = July 2006 | pmid = 16343512 | doi = 10.1016/j.chroma.2005.11.071 }}</ref> jauh lebih tinggi daripada konsentrasi yang diperlukan untuk menghambat saluran kalsium tipe-N (IC50 pirasetam pada neuron tikus besar adalah 3 μM).<ref name="pmid23045722">{{cite journal | vauthors = Bravo-Martínez J, Arenas I, Vivas O, Rebolledo-Antúnez S, Vázquez-García M, Larrazolo A, García DE | title = A novel CaV2.2 channel inhibition by piracetam in peripheral and central neurons | journal = Experimental Biology and Medicine | volume = 237 | issue = 10 | pages = 1209–1218 | date = October 2012 | pmid = 23045722 | doi = 10.1258/ebm.2012.012128 | s2cid = 25909697 }}</ref>
==Dalam Budaya Masyarakat==
Pada tahun 2009 pirasetam dilaporkan populer sebagai obat peningkatan kognitif di kalangan pelajar.<ref>{{cite web| vauthors = Medew J |title=Call for testing on 'smart drugs'|url=http://www.watoday.com.au/national/call-for-testing-on-smart-drugs-20091002-gf8t.html|publisher=Fairfax Media|access-date=29 May 2014|date=1 October 2009}}</ref>
Baris 114 ⟶ 120:
==Referensi==
{{Reflist}}
[[Kategori:
[[Kategori:Nootropika]]
[[Kategori:Modulator alosterik positif reseptor AMPA]]
==Pranala Luar==
{{Commons category|Piracetam}}
| |||