Nifedipin: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
 
(15 revisi perantara oleh 9 pengguna tidak ditampilkan)
Baris 6:
| image2 = Nifedipine_substance_photo.jpg
<!--Clinical data-->
| tradename = Adalat, Farmalat, Procardia, lainnya
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|nifedipine}}
| MedlinePlus = a684028
Baris 13:
| pregnancy_AU_comment = <ref name="Drugs.com pregnancy" />
| pregnancy_US = C
| pregnancy_US_comment = ;<ref name="Drugs.com pregnancy" />; N for extended-release<ref name="Drugs.com pregnancy" />
| pregnancy_category=
| legal_status =
Baris 56:
'''Nifedipin''', salah satunya dijual dengan merek '''Adalat''', adalah obat yang digunakan untuk mengobati [[Angina pektoris|angina]], [[tekanan darah tinggi]], [[Sindrom Raynaud|fenomena Raynaud]], dan [[persalinan prematur]].<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|title=Nifedipine|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20180808043257/https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|archive-date=2018-08-08|access-date=Sep 17, 2019|url-status=live}}</ref> Obat merupakan salah satu pengobatan pilihan untuk [[angina prinzmetal]].<ref name="AHFS2015" /> Obat ini dapat digunakan untuk mengobati [[tekanan darah tinggi dalam kehamilan]] yang parah.<ref name="AHFS2015" /> Penggunaan obat ini dalam persalinan prematur memungkinkan lebih banyak waktu bagi [[Kortikosteroid|steroid]] untuk meningkatkan fungsi paru-paru bayi dan menyediakan waktu untuk memindahkan ibu ke fasilitas medis yang berkualifikasi sebelum melahirkan.<ref name="AHFS2015" /> Nifedipin merupakan [[Antagonis kalsium|penghambat kanal kalsium]] dari jenis [[dihydropyridine|dihidropiridin]].<ref name="AHFS2015" /> Nifedipin tersedia dalam formulasi pelepasan cepat dan lambat.<ref name="AHFS2015" />
 
Efek samping yang umum termasuk [[sakit kepala]] [[Prasinkop|ringan]], [[sakit kepala]], merasa lelah, kaki bengkak, batuk, dan sesak napas.<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|title=Nifedipine|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20180808043257/https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|archive-date=2018-08-08|access-date=Sep 17, 2019|url-status=live}}</ref> Efek samping yang serius termasuk [[tekanan darah rendah]] dan [[gagal jantung]].<ref name="AHFS2015" /> Terdapat bukti sementara bahwa penggunaannya dalam kehamilan aman. Namun, obat tidak dianjurkan selama [[menyusui]].<ref name="Drugs.com pregnancy">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/pregnancy/nifedipine.html|title=Nifedipine Pregnancy and Breastfeeding Warnings|archive-url=https://web.archive.org/web/20151221122156/http://www.drugs.com/pregnancy/nifedipine.html|archive-date=21 December 2015|access-date=25 December 2015|url-status=live}}</ref>
 
Nifedipin dipatenkan pada 1967, dan disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat pada tahun 1981.<ref name="AHFS2015">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|title=Nifedipine|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20180808043257/https://www.drugs.com/monograph/nifedipine.html|archive-date=2018-08-08|access-date=Sep 17, 2019|url-status=live}}</ref> <ref>{{Cite book|url=https://books.google.ca/books?id=mIyxO5cLEAcC&pg=PA172|title=Drug discovery practices, processes, and perspectives|last=Corey|first=E.J.|date=2013|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9781118354469|location=Hoboken, N.J.|page=172|archive-url=https://web.archive.org/web/20170901032155/https://books.google.ca/books?id=mIyxO5cLEAcC&pg=PA172|archive-date=2017-09-01|url-status=live}}</ref> <ref>{{Cite book|url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA464|title=Analogue-based Drug Discovery|last=Fischer|first=Jnos|last2=Ganellin|first2=C. Robin|date=2006|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|page=464|language=en}}</ref> Obat masuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia|Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat]] teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam [[ Sistem kesehatan|sistem kesehatan]]. <ref name="WHO21st">{{Cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|vauthors=((World Health Organization))|publisher=World Health Organization|year=2019|location=Geneva|hdl=10665/325771|id=WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO|author-link=World Health Organization}}</ref> Obat ini juga tersedia sebagai [[obat generik]]. <ref name="AHFS2015" /> Harga grosir di negara [[Negara berkembang|berkembang]] untuk formulasi pelepasan lambat sekitar US$1,90-3,80 per bulan. <ref>{{Cite web|url=http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=934&searchYear=2014|title=Nifedipine|website=International Drug Price Indicator Guide|access-date=25 December 2015}}</ref> Di Amerika Serikat, harganya sekitar $40-6040–60 per bulan, tergantung pada dosisnya.<ref name="AHFS2015" /> Pada 2017, obat ini menjadi 120 obat yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari enam juta resep.<ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx|title=The Top 300 of 2020|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref> <ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Nifedipine|title=Nifedipine - Drug Usage Statistics|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref>
 
==Penggunaan medis==
===Tekanan darah tinggi===
Penggunaan yang disetujui yaitu untuk pengobatan jangka panjang [[Tekanan darah tinggi|hipertensi]] dan [[angina pektoris]]. Pada hipertensi, pedoman klinis baru-baru ini umumnya lebih menyukai [[diuretik]] dan [[inhibitor ACE]], meskipun antagonis kanal kalsium, bersama dengan [[ Thiazide|diuretik thiazid]], masih disukai sebagai pengobatan primer untuk pasien di atas 55 dan pasien [[Afrika-Amerika]].<ref>''Hypertension: management of hypertension in adults in primary care''. Clinical guideline CG34. [[ Institut Nasional untuk Kesehatan dan Keunggulan Klinis |National Institute for Health and Clinical Excellence]] (NICE), June 2006. [http://www.nice.org.uk/CG034 Fulltext index] {{Webarchive}}. {{ISBN|1-86016-285-1}}.</ref>
 
Nifedipin yang diberikan sebagai [[pemberian sublingual]] sebelumnya telah digunakan dalam keadaan [[darurat hipertensi]]. Obat ini pernah sering diresepkan sebagai ambil bila perlu (PRN) untuk pasien yang menggunakan [[inhibitor monoamin oksidase]] untuk krisis hipertensi nyata atau persepsi. <ref>{{Cite web|url=http://www.dr-bob.org/tips/split/Nifed-MAOI-hypertension.html|title=Nifedipine for MAOI Hypertension? Reversing a Previous Recommendation|date=March 1997|publisher=Biological Therapies in Psychiatry|archive-url=https://web.archive.org/web/20150910023142/http://www.dr-bob.org/tips/split/Nifed-MAOI-hypertension.html|archive-date=2015-09-10|access-date=22 Jan 2015|url-status=dead}}</ref> Cara ini ditengarai berbahaya, dan telah ditinggalkan. Pemberian nifedipin secara sublingual meningkatkan efek hipotensi melalui vasodilatasi perifer. Hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang tak terkendali, [[Takikardia|refleks takikardia]], dan ''fenomena mencuri'' pada lapisan pembuluh darah tertentu. Terdapat beberapa laporan literatur medis tentang efek samping serius dengan nifedipin sublingual, termasuk [[ Iskemia otak|iskemia/infark serebral]], [[infark miokard]], [[ Blok jantung|blok jantung]] lengkap, dan kematian. Sebagai akibatnya, pada tahun 1985 [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat|FDA]] meninjau semua data mengenai keamanan dan efektivitas nifedipin sublingual untuk pengelolaan keadaan darurat hipertensi, dan menyimpulkan bahwa praktik tersebut harus ditinggalkan karena tidak aman atau efektif.<ref name="pmid8861992">{{Cite journal|year=1996|title=Should a moratorium be placed on sublingual nifedipine capsules given for hypertensive emergencies and pseudoemergencies?|journal=JAMA|volume=276|issue=16|pages=1328–31|doi=10.1001/jama.276.16.1328|pmid=8861992|vauthors=Grossman E, Messerli FH, Grodzicki T, Kowey P}}</ref> <ref name="pmid12974970">{{Cite journal|date=October 2003|title=Clinical review: the management of hypertensive crises|journal=Critical Care|volume=7|issue=5|pages=374–84|doi=10.1186/cc2351|pmc=270718|pmid=12974970|vauthors=Varon J, Marik PE}}</ref> Pengecualian untuk menghindari praktik ini yaitu pada penggunaan nifedipin untuk pengobatan hipertensi yang terkait dengan [[ Disrefleksia otonom|dysreflexia otonom]] pada [[Cedera sumsum tulang belakang|cedera tulang belakang]].<ref>{{Cite web|url=http://emedicine.medscape.com/article/322809-medication|title=Autonomic Dysreflexia in Spinal Cord Injury|last=Campagnolo|first=DI|publisher=eMedicine|access-date=2011-07-14}}</ref>
 
===Persalinan awal===
Nifedipin telah sering digunakan sebagai [[ Tocolytic|tokolitik]] (agen yang menunda persalinan prematur). Ulasan [[ Ulasan Cochrane|Cochrane]] telah menyimpulkan bahwa obat ini memiliki manfaat lebih besar dari plasebo atau tidak ada pengobatan untuk memperpanjang kehamilan. Obat ini juga memiliki manfaat lebih dari [[ Beta-agonis|beta-agonis]] dan mungkin juga memiliki beberapa manfaat dibandingkan [[ Atosiban|atosiban]] dan [[magnesium sulfat]], meskipun [[ Atosiban|atosiban]] menghasilkan lebih sedikit efek samping pada ibu. Tidak ada perbedaan yang ditemukan dalam tingkat kematian di antara bayi di sekitar waktu kelahiran, sementara data tentang hasil jangka panjang masih kurang.<ref>{{Cite journal|date=June 2014|title=Calcium channel blockers for inhibiting preterm labour and birth|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|issue=6|pages=CD002255|doi=10.1002/14651858.CD002255.pub2|pmc=7144737|pmid=24901312|vauthors=Flenady V, Wojcieszek AM, Papatsonis DN, Stock OM, Murray L, Jardine LA, Carbonne B}}</ref>
 
===Penggunaan lain===
[[Sindrom Raynaud|Fenomena Raynaud]] sering diobati dengan nifedipin. Meta-analisis 2005 menunjukkan manfaat sedang (penurunan 33% dalam keparahan serangan, pengurangan 2,8-5 dalam jumlah absolut serangan per minggu); menyimpulkan bahwa sebagian besar penelitian menggunakan nifedipin dosis rendah.<ref>{{Cite journal|date=February 2005|title=Calcium channel blockers for primary Raynaud's phenomenon: a meta-analysis|journal=Rheumatology|volume=44|issue=2|pages=145–50|doi=10.1093/rheumatology/keh390|pmid=15546967|vauthors=Thompson AE, Pope JE}}</ref>
 
Nifedipin [[ Topik|topikaltopik]]al telah terbukti sama efektifnya dengan nitrat topikal untuk [[ Celah anal|celah anal]].<ref name="pmid12794583">{{Cite journal|date=June 2003|title=Topical nifedipine vs. topical glyceryl trinitrate for treatment of chronic anal fissure|journal=Diseases of the Colon and Rectum|volume=46|issue=6|pages=805–8|doi=10.1007/s10350-004-6660-8|pmid=12794583|vauthors=Ezri T, Susmallian S}}</ref>
 
Nifedipin juga digunakan dalam pengobatan tempat tinggi untuk mengobati [[ Edema paru ketinggian tinggi|edema paru tempat tinggi]].<ref name="eMedicine">{{Cite web|url=http://www.emedicine.com/med/topic1956.htm|title=Pulmonary Edema, High-Altitude|last=Ali, Mir Omar|last2=Qazi, Samia|date=2007-09-19|publisher=eMedicine|archive-url=https://web.archive.org/web/20071116141543/http://www.emedicine.com/med/topic1956.htm|archive-date=2007-11-16|access-date=2007-11-25|lastauthoramp=yes|url-status=live}}</ref>
 
Kegunaan lain termasuk kejang yang menyakitkan pada [[Esofagus|kerongkongan]] seperti dari [[kanker]] atau [[tetanus]]. Obat juga digunakan untuk sebagian kecil orang dengan [[hipertensi paru]].
Baris 81:
Nifedipine dengan cepat menurunkan tekanan darah, dan pasien biasanya diperingatkan bahwa mereka mungkin merasa pusing atau pingsan setelah mengonsumsi beberapa dosis pertama. [[Takikardia]] (detak jantung cepat) dapat terjadi sebagai tanda reaksi. Masalah-masalah ini jauh lebih jarang terjadi dalam sediaan nifedipin yang dilepaskan secara berkelanjutan.
 
Formulasi nifedipin pelepasan yang diperpanjang harus diminum dengan perut kosong, dan pasien diperingatkan untuk tidak mengonsumsi apa pun yang mengandung [[Limau gedang|jeruk bali]] atau jus jeruk bali, karena buah dan jusnya meningkatkan kadar nifedipin dalam darah. Terdapat beberapa mekanisme yang disarankan, termasuk penghambatan metabolisme yang diperantarai [[ CYP3A4|CYP3A4]].<ref>{{Cite journal|displayauthors=6|date=April 2005|title=Grapefruit juice-nifedipine interaction: possible involvement of several mechanisms|journal=Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics|volume=30|issue=2|pages=153–8|doi=10.1111/j.1365-2710.2004.00618.x|pmid=15811168|vauthors=Odou P, Ferrari N, Barthélémy C, Brique S, Lhermitte M, Vincent A, Libersa C, Robert H}}</ref>
 
==Overdosis==
Sejumlah orang telah mengalami toksisitas karena overdosis akut dengan nifedipin, baik secara tidak sengaja atau sengaja, dan melalui pemberian oral atau [[ Administrasi parenteral|parenteral]]. Efek samping termasuk kelesuan, bradikardia, hipotensi yang ditandai dan [[ Ketidaksadaran|hilangnya kesadaran]]. Obat dapat diukur dalam darah atau plasma untuk mengonfirmasi diagnosis keracunan, atau untuk membantu dalam penyelidikan medikolegal setelah kematian. Metode analitik biasanya melibatkan [[kromatografi]] gas atau kromatografi cair dan konsentrasi spesimen biasanya dalam kisaran 100-1000 μg/L.<ref>Nifediac package insert, TEVA Pharmaceuticals, Sellersville, Pennsylvania, August, 2009.</ref> <ref>{{Cite book|title=Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man|url=https://archive.org/details/dispositionoftox0000base_v7n5|last=Baselt, Randall C.|publisher=Biomedical Publications|year=2008|isbn=978-0-9626523-7-0|location=Foster City, CA|pages=1108–1110[https://archive.org/details/dispositionoftox0000base_v7n5/page/1108 1108]–1110}}</ref>
 
==Mekanisme aksi==
Nifedipin adalah [[Antagonis kalsium|antagonis kanal kalsium]]. Meskipun nifedipin dan [[ Dihydropyridines|dihidropiridin]] lainnya umumnya dianggap spesifik untuk [[kanal kalsium tipe-L]], nifedipin juga menunjukkan aktivitas tidak spesifik terhadap [[kanal kalsium bergantung pada tegangan]].<ref>{{Cite journal|date=May 2001|title=Nifedipine blocks Ca2+ store refilling through a pathway not involving L-type Ca2+ channels in rabbit arteriolar smooth muscle|journal=The Journal of Physiology|volume=532|issue=Pt 3|pages=609–23|doi=10.1111/j.1469-7793.2001.0609e.x|pmc=2278590|pmid=11313433|vauthors=Curtis TM, Scholfield CN}}</ref> <ref>{{Cite journal|date=April 1994|title=Regulation and modulation of calcium channels in cardiac, skeletal, and smooth muscle cells|journal=Physiological Reviews|volume=74|issue=2|pages=365–507|doi=10.1152/physrev.1994.74.2.365|pmid=8171118|vauthors=McDonald TF, Pelzer S, Trautwein W, Pelzer DJ}}</ref>
 
Nifedipin juga ditemukan beraksi sebagai [[antagonis reseptor|antagonis]] dari [[reseptor mineralokortikoid]], atau sebagai [[antimineralokortikoid]].<ref name="Luther2014">{{Cite journal|date=September 2014|title=Is there a new dawn for selective mineralocorticoid receptor antagonism?|journal=Current Opinion in Nephrology and Hypertension|volume=23|issue=5|pages=456–61|doi=10.1097/MNH.0000000000000051|pmc=4248353|pmid=24992570|vauthors=Luther JM}}</ref>
Baris 94:
Nifedipin (awalnya BAY a1040) dikembangkan oleh [[perusahaan farmasi]] [[Jerman]], [[Bayer]], dengan sebagian besar penelitian awal dilakukan pada awal 1970-an.<ref>{{Cite journal|displayauthors=6|date=January 1972|title=[Pharmacology of 4-(2'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid dimethyl ester (Nifedipine, BAY a 1040)]|journal=Arzneimittel-Forschung|language=German|volume=22|issue=1|pages=1–14|doi=|pmid=4622472|vauthors=Vater W, Kroneberg G, Hoffmeister F, Saller H, Meng K, Oberdorf A, Puls W, Schlossmann K, Stoepel K}}</ref>
 
Penggunaan nifedipin dan antagonis kanal kalsium terkait jauh berkurang dalam menanggapi uji coba 1995 bahwa kematian meningkat pada pasien dengan [[penyakit arteri koroner]] yang menggunakan nifedipin.<ref>{{Cite journal|date=September 1995|title=Nifedipine. Dose-related increase in mortality in patients with coronary heart disease|url=https://semanticscholar.org/paper/495bb3bea76b57e2e0d3e91bcca2c3bb7032e65e|journal=Circulation|volume=92|issue=5|pages=1326–31|doi=10.1161/01.cir.92.5.1326|pmid=7648682|vauthors=Furberg CD, Psaty BM, Meyer JV}}</ref> Penelitian ini adalah meta-analisis, dan menunjukkan bahaya terutama dalam bentuk aksi singkat nifedipin (yang dapat menyebabkan fluktuasi besar dalam tekanan darah) dan pada dosis tinggi 80 &nbsp;mg sehari atau yang lebih tinggi.<ref>{{Cite journal|date=September 1995|title=Nifedipine and mortality. Grave defects in the dossier|journal=Circulation|volume=92|issue=5|pages=1068–73|doi=10.1161/01.cir.92.5.1068|pmid=7648646|vauthors=Opie LH, Messerli FH}}</ref>
 
== Pranala luar ==
Baris 100:
 
==Lihat juga==
* [[ Cilnidipine|Cilnidipine]]
* [[ Felodipine|Felodipine]]
* [[ Lacidipine|Lacidipine]]
* [[ Nilvadipine|Nilvadipine]]
* [[ Nimodipine|Nimodipine]]
 
==Referensi==
{{reflist}}
 
[[Kategori:antagonis reseptor mineralokortikoid]]
{{medis-stub}}
 
[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]]
[[Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia]]
[[Kategori:Antihipertensi]]
[[Kategori:Antiangina]]
[[Kategori:Antagonis reseptor glisina]]
[[Kategori:Penghalang saluran kalsium]]
[[Kategori:Tokolitik]]
[[Kategori:Turunan nitrobenzena]]
[[Kategori:Ester karboksilat]]
[[Kategori:Dihidropiridina]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Bayer]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Pfizer]]