Amlodipin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan |
k Moving from Category:Kloroarena to Category:Senyawa 4-klorofenil using Cat-a-lot |
||
| (22 revisi perantara oleh 11 pengguna tidak ditampilkan) | |||
Baris 1:
{{penyangkalan medis}}
{{Drugbox|drug_name=|ChEBI=2668|chemical_formula=|IUPAC_name=(''RS'')-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate|synonyms=<!-- Chemical and physical data -->|NIAID_ChemDB=|ChEMBL=1491|ChEMBL_Ref={{ebicite|correct|EBI}}|ChEBI_Ref={{ebicite|correct|EBI}}|H=25|KEGG=D07450|KEGG_Ref={{keggcite|correct|kegg}}|UNII=1J444QC288|UNII_Ref={{fdacite|correct|FDA}}|ChemSpiderID=2077|ChemSpiderID_Ref={{chemspidercite|correct|chemspider}}|C=20|Cl=1|IUPHAR_ligand=6981|density=|solubility=|boiling_notes=|boiling_point=|melting_notes=|melting_high=|melting_point=|StdInChIKey=HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N|N=2|StdInChIKey_Ref={{stdinchicite|correct|chemspider}}|StdInChI_comment=|StdInChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3|StdInChI_Ref={{stdinchicite|correct|chemspider}}|smiles=Clc1ccccc1C2/C(C(=O)OC)=C(/C)N/C(COCCN)=C2/C(=O)OCC|molecular_weight=408.879 g/mol|O=5|DrugBank=DB00381|PubChemSubstance=|type=<!-- empty -->|Drugs.com={{drugs.com|monograph|amlodipine-besylate}}|pregnancy_category=|pregnancy_US=C|pregnancy_AU=C|DailyMedID=Amlodipin|licence_EU=ya|MedlinePlus=a692044|tradename=Zevask, Norvasc, lainnya|routes_of_administration=[[Pemberian oral|melalui mulut]]|caption=|alt2=|width2=200|image2=Amlodipine 3D ball.png|alt=|width=230|image=Amlodipine.svg|dependency_liability=|ATCvet=|PubChem=2162|protein_bound=93% <ref name=norvasc />|CAS_supplemental=|CAS_number=88150-42-9|CAS_number_Ref={{cascite|correct|??}}|excretion=[[Urine]] <!-- drugs.com monograph -->
<!-- Identifiers -->|elimination_half-life=30–50 jam|metabolism=[[Liver]]|bioavailability=64–90%|ATC_prefix=C08|legal_status=Rx-only
Baris 6:
<!-- Pharmacokinetic data -->|legal_US=Rx-only|legal_UK=POM|legal_CA=Rx-only|legal_AU=S4|ATC_supplemental=<!-- Legal status -->|ATC_suffix=CA01|specific_rotation=}}
'''Amlodipin''' (nama generik), atau dijual dengan nama komersialnya Norvasc dan lainnya, adalah obat untuk [[tekanan darah tinggi]] dan [[penyakit arteri koroner]].<ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref> Obat ini merupakan anggota dari kelas [[antagonis kalsium|pengeblok kanal kalsium]] (CCB) beraksi panjang jenis [[
Amlodipin digunakan secara [[oral]] dan bereaksi setidaknya dalam satu hari.<ref name="ASHP2016"
Efek samping yang umum yaitu [[Sembap|pembengkakan]], [[Kelelahan|rasa lelah]], [[Mulas|nyeri perut]], dan [[mual]].<ref name="ASHP2016"
Amlodipin dipatenkan pada 1982, dan disetujui untuk penggunaan medis pada 1990.<ref>{{Cite book|url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA465|title=Analogue-based Drug Discovery|last=Fischer|first=Jnos|last2=Ganellin|first2=C. Robin|date=2006|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|page=465|language=en}}</ref> Obat masuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia|Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat]] teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam [[
== Penggunaan medis ==
Amlodipin digunakan dalam pengelolaan [[Tekanan darah tinggi|hipertensi]] <ref>{{Cite journal|last=Wang|first=JG|year=2009|title=A combined role of calcium channel blockers and angiotensin receptor blockers in stroke prevention|journal=Vascular Health and Risk Management|volume=5|issue=|pages=593–605|doi=10.2147/vhrm.s6203|pmc=2725792|pmid=19688100}}</ref> dan [[penyakit arteri koroner]] pada orang dengan [[Angina pektoris|angina]] stabil (yang mana nyeri dada terjadi sebagian besar setelah stres fisik atau emosional) <ref>{{MedlinePlus|000198|Stable angina}}</ref> atau [[
Amlodipin bersama dengan CCB lainnya dianggap sebagai pilihan pertama dalam manajemen farmakologis dari [[Sindrom Raynaud|fenomena Raynaud]].<ref name="Baumhäkel Böhm pp. 207–214">{{Cite journal|last=Baumhäkel|first=M|last2=Böhm|first2=M|date=2010-04-15|title=Recent achievements in the management of Raynaud's phenomenon|journal=Vascular Health and Risk Management|volume=6|pages=207–214|doi=10.2147/vhrm.s5255|pmc=2856576|pmid=20407628}}</ref>
=== Terapi kombinasi ===
Amlodipin dapat diberikan sebagai terapi kombinasi dengan berbagai obat:<ref name="ASHP2016"
* [[Amlodipin/atorvastatin]], yang mana amlodipin diberikan untuk hipertensi atau CAD dan atorvastatin mencegah kejadian kardiovaskular, atau jika orang tersebut juga memiliki kolesterol tinggi.
Baris 30:
* [[Amlodipin/valsartan]] atau amlodipin/valsartan/hidroklorotiazid, yang mana [[valsartan]] adalah antagonis reseptor angiotensin II.
== Kontraindikasi ==
[[Kontraindikasi]] absolut terhadap amlodipin adalah alergi terhadap amlodipin atau dihidropiridin lainnya.<ref name="norvasc"
Pada pasien dengan [[serangan jantung|syok kardiogenik]], yang mana ventrikel jantung tidak mampu memompa cukup darah, CCB dapat memperburuk situasi dengan mencegah aliran ion kalsium ke dalam sel jantung, yang dibutuhkan jantung untuk memompa.<ref name="diseaseinter">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/disease-interactions/amlodipine.html|title=Amlodipine Disease Interactions|website=Drugs.com|archive-url=https://web.archive.org/web/20170811011628/https://www.drugs.com/disease-interactions/amlodipine.html|archive-date=11 August 2017|access-date=4 July 2017|url-status=live}}</ref> Meskipun digunakan pada pasien dengan [[
Keamanan amlodipine dalam [[kehamilan]] belum ditetapkan, meskipun diketahui toksisitas reproduksi pada dosis tinggi. Kemampuan amlodipin memasuki ASI ibu menyusui juga tidak diketahui.<ref name="norvasc"
Bagi orang-orang yang mengalami gagal jantung, atau baru-baru ini mengalami serangan jantung, harus meminum amlodipin dengan hati-hati.<ref name="amlodipine nhs.uk 2018">{{Cite web|url=https://www.nhs.uk/medicines/amlodipine/|title=Amlodipine: medicine to treat high blood pressure|date=2018-08-29|website=nhs.uk|access-date=2019-02-07}}</ref>
== Efek samping ==
Beberapa efek samping amlodipin yang tergantung pada dosis umum yaitu efek vasodilatasi, [[
Efek samping yang umum tetapi tidak terkait dosis adalah [[kelelahan]] (4,5% vs 2,8% dengan plasebo), [[mual]] (2,9% vs 1,9%), [[Mulas|sakit perut]] (1,6% vs 0,3%), dan [[
Pertumbuhan berlebih gingiva yang berhubungan dengan amlodipin merupakan efek samping yang relatif umum dengan paparan amlodipin.<ref name="Ga2018">{{Cite journal|date=June 2018|title=Is dental plaque the only etiological factor in Amlodipine induced gingival overgrowth? A systematic review of evidence|url=|journal=J Clin Exp Dent|volume=10|issue=6|pages=e610–e619|doi=10.4317/jced.54715|pmc=6005094|pmid=29930781|vauthors=Gaur S, Agnihotri R}}</ref> Kesehatan gigi yang buruk dan penumpukan plak gigi adalah faktor risiko.<ref name="Ga2018" />
Amlodipin dapat meningkatkan risiko memburuknya angina atau infark miokard akut, terutama pada orang-orang yang menderita [[Penyakit arteri koroner|penyakit arteri koroner obstruktif]] berat, setelah inisiasi atau peningkatan dosis. Namun, tergantung pada situasinya, amlodipin menghambat penyempitan dan mengembalikan aliran darah di arteri koroner sebagai akibat dari sifatnya yang bekerja langsung pada otot polos pembuluh darah yang menyebabkan penurunan [[
== Overdosis ==
Amlodipin biasanya hanya diberikan satu kali sehari dengan dosis 2,5
Keracunan biasanya diatasi dengan penggantian cairan,<ref>{{Cite book|title=Approach to Internal Medicine: A Resource Book for Clinical Practice|last=Hui|first=David|publisher=Springer|year=2015|isbn=978-3-319-11820-8|edition=4th|location=|pages=}}</ref> monitoring [[elektrokardiogram|EKG]], tanda-tanda vital, fungsi sistem pernapasan, level gula darah, fungsi ginjal, level elektrolit, dan keluaran urin. [[Vassopresor]] dapat dilakukan saat tekanan darah terlalu rendah dan tindakan resusitasi cairan tidak membantu.<ref name="norvasc"
== Interaksi ==
Beberapa obat berinteraksi dengan amlodipin membuat peningkatan levelnya dalam tubuh. Inhibitor CYP3A4, secara alami menghambat enzim yang memetabolisme amlodipin. Obat lainnya yang berinteraksi termasuk [[diltiazem]], [[Klaritromisin|klaritomisin]], dan mungkin beberapa antijamur.
== Farmakologi ==
Amlodipin adalah pengeblok kanal kalsium kerja panjang yang selektif menghambat masuknya ion kalsium melintasi membran sel.<ref>{{Cite journal|last=Ananchenko|first=Gennady|last2=Novakovic|first2=Jasmina|last3=Lewis|first3=Johnathan|date=1 January 2012|title=Chapter 2 - Amlodipine Besylate|journal=Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology|publisher=Academic Press|volume=37|pages=31–77|doi=10.1016/b978-0-12-397220-0.00002-7|isbn=9780123972200|pmid=22469316}}</ref> Obat ini menargetkan kanal kalsium tipe-L dalam sel otot dan kanal kalsium tipe-N dalam sistem saraf pusat yang terlibat dalam pensinyalan nosiseptif dan persepsi nyeri.
Amlodipin akhirnya secara signifikan mengurangi resistensi pembuluh darah total tanpa mengurangi [[curah jantung]] yang diekspresikan oleh produk tekanan-tingkat dan kontraktilitas jantung dibandingkan dengan verapamil, non-dihidropiridin.<ref name="Nazzaro Manzari Merlo Triggiani 1995 pp. 1277–84">{{Citation|last=Nazzaro|last7=Pirrelli|pages=1277–84|pmid=8582392|issn=0195-668X|year=1995|number=9|volume=16|journal=European Heart Journal|title=Antihypertensive treatment with verapamil and amlodipine. Their effect on the functional autonomic and cardiovascular stress responses.|first7=A|first6=A|first=P|last6=Lasciarrea|first5=AM|last5=Scarano|first4=R|last4=Triggiani|first3=M|last3=Merlo|first2=M|last2=Manzari|doi=10.1093/oxfordjournals.eurheartj.a061086}}</ref> Pada gilirannya, setelah pengobatan berlangsung sebulan, dengan amlodipin, curah jantung meningkat secara signifikan.
=== Mekanisme aksi ===
Amlodipin adalah [[Antagonis kalsium|penghambat kanal kalsium]] angioselektif dan menghambat pergerakan ion kalsium menjadi sel [[
Efek [[inotropik]] negatif dapat dideteksi ''secara in vitro'', tetapi efek seperti itu belum terlihat pada hewan utuh pada dosis terapeutik. Di antara dua [[
Mekanisme amlodipin mengurangi angina adalah:
* [[Angina pektoris|Angina stabil]] : amlodipin mengurangi resistansi perifer total (afterload) yang mana jantung bekerja dan mengurangi [[
* [[
Amlodipin juga ditemukan bertindak sebagai [[
=== Farmakokinetika ===
[[
Amlodipin telah diteliti pada sukarelawan sehat setelah pemberian obat berlabel <sup>14</sup>C secara oral.<ref name="pmid2967593">{{Cite journal|last=Beresford|first=A. P.|last2=McGibney|first2=D.|last3=Humphrey|first3=M. J.|last4=Macrae|first4=P. V.|last5=Stopher|first5=D. A.|date=1 January 1988|title=Metabolism and kinetics of amlodipine in man|journal=Xenobiotica|volume=18|issue=2|pages=245–254|doi=10.3109/00498258809041660|issn=0049-8254|pmid=2967593}}{{Closed access}}</ref> Amlodipin diserap dengan baik oleh rute oral dengan bioavailabilitas oral rata-rata sekitar 60%; waktu paruh amlodipin adalah sekitar 30-50 jam, dan konsentrasi plasma dalam kondisi mapan tercapai setelah 7-8 hari dosis harian. Dalam darah, obat memiliki pengikatan protein plasma tinggi 97,5%.<ref name="Amlodipine"
== Sejarah ==
Perlindungan [[paten]] [[Pfizer]] pada Norvasc berlangsung hingga 2007; total kedaluwarsa paten terjadi kemudian pada 2007.<ref>{{Cite news|last=Kennedy VB|title=Pfizer loses court ruling on Norvasc patent|work=MarketWatch|date=22 March 2007|url=http://www.marketwatch.com/news/story/pfizer-loses-court-ruling-norvasc/story.aspx?guid=%7B9819D67E-B76B-431D-835C-FB8D6D8327B7%7D|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20080803060500/http://www.marketwatch.com/news/story/pfizer-loses-court-ruling-norvasc/story.aspx?guid=%7B9819D67E-B76B-431D-835C-FB8D6D8327B7%7D|archive-date=3 August 2008}}</ref> Sejumlah versi generik tersedia. Di Inggris, tablet amlodipin dari pemasok yang berbeda mungkin mengandung garam yang berbeda. Kekuatan tablet dinyatakan dalam bentuk basa amlodipin, yaitu tanpa garam. Tablet yang mengandung garam berbeda karena itu dianggap dapat dipertukarkan.
Bentuk garam tersedia sebagai [[besilat]], [[mesilat]] atau [[asam maleat|maleat]].<ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=aDbcBAAAQBAJ&pg=PA68|title=Intracellular Calcium|last=Campbell|first=Anthony K.|date=2014-10-14|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9781118675526|page=68}}</ref>
== Penggunaan pada hewan ==
Amlodipin paling sering digunakan untuk mengobati [[Tekanan darah tinggi|hipertensi]] sistemik pada kucing dan anjing.<ref name="papich">{{Cite book|title=Saunders Handbook of Veterinary Drugs|last=Papich|first=Mark G.|date=2007|publisher=Saunders/Elsevier|isbn=9781416028888|edition=2nd|location=St. Louis, Mo|pages=26–27|chapter=Amlodipine Besylate}}</ref> Pada kucing, obat ini merupakan pengobatan lini pertama karena kemanjurannya dan sedikit efek samping.<ref>{{Cite journal|last=Henik|first=RA|last2=Snyder|first2=PS|last3=Volk|first3=LM|date=28 August 2014|title=Treatment of systemic hypertension in cats with amlodipine besylate|journal=Journal of the American Animal Hospital Association|language=en|volume=33|issue=3|pages=226–234|doi=10.5326/15473317-33-3-226|pmid=9138233}}</ref> [[Tekanan darah tinggi|Hipertensi]] sistemik pada kucing biasanya sekunder akibat kelainan lain, seperti [[Gagal ginjal kronis|penyakit ginjal kronis]], dan amlodipin paling sering diberikan pada kucing dengan [[Nefropati|penyakit ginjal]].<ref name="diamondback">{{Cite web|url=http://www.diamondbackdrugs.com/treating-high-blood-pressure-with-amlodipine/|title=Amlodipine in Veterinary Medicine|last=Diamondback Drugs|archive-url=https://web.archive.org/web/20170811011323/http://www.diamondbackdrugs.com/treating-high-blood-pressure-with-amlodipine/|archive-date=11 August 2017|access-date=29 June 2017|url-status=live}}</ref> Walaupun amlodipin digunakan pada anjing dengan hipertensi sistemik, amlodipin tidak manjur. Amlodipin juga digunakan untuk mengobati [[Gagal jantung|gagal jantung kongestif]] karena [[
== Referensi ==
{{reflist}}
{{Authority control}}
[[Kategori:
[[Kategori:Antihipertensi]]
[[Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia]]
[[Kategori:Antiangina]]
[[Kategori:Amina]]
[[Kategori:antagonis reseptor mineralokortikoid]]
[[Kategori:Ester karboksilat]]
[[Kategori:Senyawa 4-klorofenil]]
[[Kategori:Penghambat CYP3A4]]
[[Kategori:Dihidropiridina]]
[[Kategori:Eter]]
[[Kategori:Ester etil]]
[[Kategori:Ester metil]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Pfizer]]
[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]]
| |||