Itrakonazol: Perbedaan antara revisi

Itrakonazol disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1992.<ref>{{cite web | title=Itraconazole: FDA-Approved Drugs | website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA) | url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020083 | access-date=15 May 2020}}</ref> Obat ini ditetapkan sebagai ''orphan drug'' oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) dan [[Badan Pengawas Obat Eropa]] (EMA).

== Kegunaan dalam Medis ==

 

Obat ini juga diresepkan untuk infeksi sistemik seperti [[aspergilosis]], [[kandidiasis]], dan [[kriptokokosis]], dimana obat antijamur lain tidak sesuai atau tidak efektif.{{cn|date=December 2022}}

 

===Formulir yang tersedia===

 

 

==Efek Samping==

*lovastatin atau [[simvastatin]]

*[[midazolam]] atau triazolam

 

==Farmakologi==

===Farmakodinamik===

 

Itrakonazol secara farmakologi berbeda dari agen antijamur azola lainnya karena merupakan satu-satunya inhibitor di kelas ini yang telah terbukti menghambat "jalur sinyal [[landak susu]]"<ref>{{cite journal |vauthors=Kim J, Tang JY, Gong R, Kim J, Lee JJ, Clemons KV, Chong CR, Chang KS, Fereshteh M, Gardner D, Reya T, Liu JO, Epstein EH, Stevens DA, Beachy PA | title = Itraconazole, a Commonly Used Antifungal that Inhibits Hedgehog Pathway Activity and Cancer Growth | journal = Cancer Cell | volume = 17 | issue = 4 | pages = 388–99 | year = 2010 | pmid = 20385363 | doi = 10.1016/j.ccr.2010.02.027 | pmc = 4039177 }}</ref><ref name="Kim, Aftab">{{cite journal |vauthors=Kim J, Aftab BT, Tang JY, Kim D, Lee AH, Rezaee M, Kim J, Chen B, King EM, Borodovsky A, Riggins GJ, Epstein EH, Beachy PA, Rudin CM | title = Itraconazole and arsenic trioxide inhibit hedgehog pathway activation and tumor growth associated with acquired resistance to smoothened antagonists | journal = Cancer Cell | volume = 23 | issue = 1 | pages = 23–34 | year = 2013 | pmid = 23291299 | pmc = 3548977 | doi = 10.1016/j.ccr.2012.11.017 }}</ref> dan [[angiogenesis]].<ref name="Chong">{{cite journal |vauthors=Chong CR, Xu J, Lu J, Bhat S, Sullivan DJ, Liu JO | title = Inhibition of Angiogenesis by the Antifungal Drug Itraconazole | journal = ACS Chemical Biology | volume = 2 | issue = 4 | pages = 263–70 | year = 2007 | pmid = 17432820 | doi = 10.1021/cb600362d }}</ref><ref name="Aftab">{{cite journal |vauthors=Aftab BT, Dobromilskaya I, Liu JO, Rudin CM | title = Itraconazole Inhibits Angiogenesis and Tumor Growth in Non-Small Cell Lung Cancer | journal = Cancer Research | volume = 71 | issue = 21 | pages = 6764–72 | year = 2011 | pmid = 21896639 | pmc = 3206167 | doi = 10.1158/0008-5472.CAN-11-0691 }}</ref> Aktivitas berbeda ini tidak berhubungan dengan penghambatan [[sitokrom P450]] lanosterol 14 alfa-demetilase dan target molekuler pasti yang bertanggung jawab masih belum teridentifikasi. Secara fungsional, aktivitas antiangiogenik itrakonazol telah terbukti terkait dengan penghambatan glikosilasi, fosforilasi VEGFR2,<ref name="Aftab" /> penyelundupan,<ref>{{cite journal |vauthors=Xu J, Dang Y, Ren YR, Liu JO | title = Cholesterol trafficking is required for mTOR activation in endothelial cells | journal = Proceedings of the National Academy of Sciences | volume = 107 | issue = 10 | pages = 4764–9 | year = 2010 | pmid = 20176935 | pmc = 2842052 | doi = 10.1073/pnas.0910872107 | bibcode = 2010PNAS..107.4764X | doi-access = free }}</ref> dan jalur biosintesis kolesterol.<ref name="Chong" /> Bukti menunjukkan bahwa faktor penentu struktural penghambatan "sinyal landak susu" oleh itrakonazol sangat berbeda dengan faktor yang terkait dengan aktivitas antiangiogenik.<ref>{{cite journal |vauthors=Shi W, Nacev BA, Aftab BT, Head S, Rudin CM, Liu JO | title = Itraconazole Side Chain Analogues: Structure–Activity Relationship Studies for Inhibition of Endothelial Cell Proliferation, Vascular Endothelial Growth Factor Receptor 2 (VEGFR2) Glycosylation, and Hedgehog Signaling | journal = Journal of Medicinal Chemistry | volume = 54 | issue = 20 | pages = 7363–74 | year = 2011 | pmid = 21936514 | pmc = 3307530 | doi = 10.1021/jm200944b }}</ref>

==Referensi ==

{{Reflist}}

[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]]

* {{commonscatinline}}