Ergometrin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
←Membuat halaman berisi ''''Ergometrin''', juga dikenal sebagai '''ergonovin''', adalah obat yang digunakan untuk menyebabkan kontraksi rahim untuk mengobati pendarahan vagina yang parah setelah melahirkan. Obat ini dapat digunakan melalui mulut, disuntikkan ke otot, atau disuntikkan ke pembuluh darah.[4] Ini mulai bekerja dalam waktu 15 menit ketika diminum dan lebih cepat timbulnya ketika digunakan melalui suntikan. Efeknya bertahan antara 45 dan 180 menit.[4] Efek samping yang umum...' Tag: kemungkinan perlu dirapikan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
k Menghapus Kategori:Lisergamid; Menambah Kategori:Lisergamida menggunakan HotCat |
||
| (14 revisi perantara oleh satu pengguna lainnya tidak ditampilkan) | |||
Baris 1:
{{Short description|Lysergamide}}
{{Drugbox
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 443732517
| IUPAC_name = (6a''R'',9''R'')-''N''-((''S'')-1-Hidroksipropan- 2-il)-7-metil-4,6,6a,7,8,9-heksahidroindolo[4,3-''fg'']kuinolin-9-karboksamida
| image = Ergonovine-skeletal.svg
| width = 150px
<!--Clinical data-->
| tradename = Ergometrine Maleate, Ergonovine Maleate, Ergotrate, Ergotrate Maleate, Ergostat, Syntometrine, dll<ref name="MortonHall1999" /><ref name="IndexNominum2000">{{cite book|title=Index Nominum 2000: International Drug Directory|url=https://books.google.com/books?id=5GpcTQD_L2oC&pg=PA397|year=2000|publisher=Taylor & Francis|isbn=978-3-88763-075-1|pages=397–}}</ref>
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|ergonovine-maleate}}
| pregnancy_category = X
| legal_AU =
| legal_BR = D1
| legal_BR_comment = <ref>{{Cite web |author=Anvisa |author-link=Brazilian Health Regulatory Agency |date=2023-03-31 |title=RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial |trans-title=Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control|url=https://www.in.gov.br/en/web/dou/-/resolucao-rdc-n-784-de-31-de-marco-de-2023-474904992 |url-status=live |archive-url=https://web.archive.org/web/20230803143925/https://www.in.gov.br/en/web/dou/-/resolucao-rdc-n-784-de-31-de-marco-de-2023-474904992 |archive-date=2023-08-03 |access-date=2023-08-15 |publisher=[[Diário Oficial da União]] |language=pt-BR |publication-date=2023-04-04}}</ref>
| legal_CA = Schedule VI
| legal_UK =
| legal_US = Rx only
| legal_status =
| routes_of_administration = [[Oral (rute pemberian obat)|Oral]]
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability =
| protein_bound =
| elimination_half-life = 2 fase (10 menit; 2 jam)
| metabolism = [[Hati]] (sebagian [[CYP3A4]])
| excretion = [[Saluran empedu]]
<!--Identifiers-->
| IUPHAR_ligand = 148
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 60-79-7
| ATC_prefix = G02
| ATC_suffix = AB03
| PubChem = 443884
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB01253
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 391970
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = WH41D8433D
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D07905
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 4822
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 119443
| synonyms = ergonovin; ''d''-asam lisergat β-propanolamida; ''d''-asam lisergat α-hidroksimetiletilamida
<!--Chemical data-->
| C=19 | H=23 | N=3 | O=2
| SMILES = [H][C@@]12Cc3c[nH]c4cccc(C1=C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)CO)CN2C)c34
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C19H23N3O2/c1-11(10-23)21-19(24)13-6-15-14-4-3-5-16-18(14)12(8-20-16)7-17(15)22(2)9-13/h3-6,8,11,13,17,20,23H,7,9-10H2,1-2H3,(H,21,24)/t11-,13+,17+/m0/s1
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = WVVSZNPYNCNODU-XTQGRXLLSA-N
}}
'''Ergometrin''', juga dikenal sebagai '''ergonovin''', adalah obat yang digunakan untuk menyebabkan kontraksi rahim untuk mengobati [[Pendarahan pascapersalinan|pendarahan vagina yang parah setelah melahirkan]].<ref name=AHFS2015>{{cite web|title=Ergonovine Maleate|url=https://www.drugs.com/monograph/ergonovine-maleate.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=1 December 2015|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151225224708/http://www.drugs.com/monograph/ergonovine-maleate.html|archive-date=2015-12-25}}</ref><ref name="MortonHall1999">{{cite book| vauthors = Morton IK, Hall JM |title=Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms|url=https://books.google.com/books?id=mqaOMOtk61IC&pg=PA113|date=31 October 1999|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=978-0-7514-0499-9|pages=113–}}</ref> Obat ini dapat digunakan melalui mulut, disuntikkan ke otot, atau disuntikkan ke pembuluh darah. Obat ini mulai bekerja dalam waktu 15 menit ketika diminum dan lebih cepat timbulnya ketika digunakan melalui suntikan. Efeknya bertahan antara 45 dan 180 menit.<ref name=AHFS2015/>
Efek samping yang umum termasuk [[tekanan darah tinggi]], muntah, [[sawan]], sakit kepala, atau [[tekanan darah rendah]]. Efek samping serius lainnya termasuk ergotisme.<ref name=AHFS2015/> Awalnya terbuat dari jamur ''Claviceps purpurea'' tetapi bisa juga dibuat dari [[asam lisergat dietilamida]] (LSD).<ref name=Rav2011/><ref>{{cite book| vauthors = Sneader W |title=Drug Discovery: a History |date=2005 |publisher=Wiley |location=Chichester|isbn=9780471899792|page=349|edition=Rev. and updated|url=https://books.google.com/books?id=Cb6BOkj9fK4C&pg=PA349|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151226180447/https://books.google.ca/books?id=Cb6BOkj9fK4C&pg=PA349|archive-date=2015-12-26}}</ref> Ergometrine diatur karena dapat digunakan untuk membuat asam lisergat dietilamida (LSD).<ref>{{cite book| vauthors = King LA |title=Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control|date=2009|publisher=Royal Society of Chemistry|location=Cambridge, UK|isbn=9780854041787|page=190|url=https://books.google.com/books?id=x9Z1QZ5NIEIC&pg=PA190|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151226165636/https://books.google.ca/books?id=x9Z1QZ5NIEIC&pg=PA190|archive-date=2015-12-26}}</ref>
Ergometrin ditemukan pada tahun 1932.<ref name=Rav2011>{{cite book| vauthors = Ravina E |title=The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs|date=2011|publisher=Wiley-VCH|location=Weinheim|isbn=9783527326693|page=245|edition= 1st |url=https://books.google.com/books?id=iDNy0XxGqT8C&pg=PA245|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151226162800/https://books.google.ca/books?id=iDNy0XxGqT8C&pg=PA245|archive-date=2015-12-26}}</ref> Obat ini termasuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]].<ref name="WHO21st">{{cite book | vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 | year = 2019 | hdl = 10665/325771 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO | hdl-access=free }}</ref><ref name="WHO22nd">{{cite book | vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021) | year = 2021 | hdl = 10665/345533 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MHP/HPS/EML/2021.02 | hdl-access=free }}</ref>
==Sejarah==
Sifat farmakologi ergot telah diketahui dan telah digunakan oleh bidan selama berabad-abad, namun belum diteliti dan dipublikasikan secara menyeluruh hingga awal abad ke-20. Namun, karena efek aborsi dan bahaya ergotisme, obat ini hanya diresepkan dengan hati-hati, seperti pada pengobatan perdarahan pascapersalinan.<ref name="decosta">{{cite journal | vauthors = De Costa C | title = St Anthony's fire and living ligatures: a short history of ergometrine | journal = Lancet | volume = 359 | issue = 9319 | pages = 1768–1770 | date = May 2002 | pmid = 12049883 | doi = 10.1016/S0140-6736(02)08658-0 | s2cid = 53277037 }}<!--|access-date=3 December 2014--></ref>
Ergometrin pertama kali diisolasi dan diperoleh oleh ahli kimia C Moir, H W Dudley dan Gerald Rogers{{fact|date=July 2021}} pada tahun 1935.<ref>{{cite journal | vauthors = Dudley HW, Moir C | title = The Substance Responsible for the Traditional Clinical Effect of Ergot | journal = British Medical Journal | volume = 1 | issue = 3871 | pages = 520–523 | date = March 1935 | pmid = 20778930 | pmc = 2459740 | doi = 10.1136/bmj.1.3871.520 }}<!--|access-date=3 December 2014--></ref><ref name="pmid32805212">{{cite journal | vauthors = Hoyer D | title = Targeting the 5-HT system: Potential side effects | journal = Neuropharmacology | volume = 179 | issue = | pages = 108233 | date = November 2020 | pmid = 32805212 | doi = 10.1016/j.neuropharm.2020.108233 | s2cid = 221118172 }}</ref> Caroline De Costa berpendapat bahwa penerapan ergometrin untuk penggunaan [[Kedokteran pencegahan|pencegahan]] dan pengobatan perdarahan berkontribusi terhadap penurunan angka [[kematian maternal]] di sebagian besar negara Barat selama awal abad ke-20.<ref name="decosta" />
==Kegunaan dalam medis==
Ergometrin memiliki kegunaan medis dalam [[obstetri]] untuk memperlancar pelepasan [[plasenta]] dan mencegah [[perdarahan]] setelah [[Kelahiran anak|melahirkan]] dengan menyebabkan jaringan [[otot polos]] pada dinding [[pembuluh darah]] menyempit sehingga mengurangi aliran darah. Biasanya dikombinasikan dengan [[oksitosin]] sebagai sintometrin.
Obat ini dapat menyebabkan [[spasmofili]] pada [[arteri koroner]].<ref name="pmid16162623">{{cite journal | vauthors = Romagnoli E, Niccoli G, Crea F | title = Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making | journal = Heart | volume = 91 | issue = 10 | pages = 1310 | date = October 2005 | pmid = 16162623 | pmc = 1769140 | doi = 10.1136/hrt.2004.058560 }}</ref> Obat ini digunakan untuk mendiagnosis angina varian (Prinzmetal).<ref name="pmid10987346">{{cite journal | vauthors = Sunagawa O, Shinzato Y, Touma T, Tomori M, Fukiyama K | title = Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina | journal = Japanese Heart Journal | volume = 41 | issue = 3 | pages = 257–268 | date = May 2000 | pmid = 10987346 | doi = 10.1536/jhj.41.257 | doi-access = free }}</ref>
==Efek samping==
Kemungkinan efek samping termasuk mual, muntah, sakit perut, diare, sakit kepala, [[pusing]], [[tinitus]], nyeri dada, [[palpitasi]], [[bradikardia]], hipertensi sementara dan [[aritmia]] jantung lainnya, [[dispnea]], ruam, dan [[syok]].<ref>{{cite web | url = http://www.drugsupdate.com/generic/view/138 | title = Ergometrine drug information | work = DrugsUpdate.com | archive-url = https://web.archive.org/web/20120425092448/http://www.drugsupdate.com/generic/view/138 | archive-date=2012-04-25 }}</ref> Overdosis menghasilkan keracunan yang khas, ergotisme atau "api St. Anthony": vasospasme berkepanjangan yang mengakibatkan [[gangren]] dan amputasi, halusinasi dan demensia, serta aborsi.
Gangguan gastrointestinal seperti diare, mual, dan muntah sering terjadi.<ref>{{cite journal | vauthors = McDonald S, Abbott JM, Higgins SP | title = Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | volume = 2004 | issue = 1 | pages = CD000201 | date = 2004 | pmid = 14973949 | pmc = 6491201 | doi = 10.1002/14651858.CD000201.pub2 }}</ref> Obat ini dikontraindikasikan pada kehamilan, penyakit pembuluh darah, dan psikosis.
==Farmakologi==
===Farmakodinamik===
Sementara ergometrin bekerja pada reseptor α-adrenergik, dopaminergik, dan [[reseptor serotonin]] (reseptor 5-HT<sub>2</sub>), ergometrin memberikan efek stimulan kuat pada rahim (dan otot polos lainnya) yang tidak secara jelas terkait dengan jenis reseptor tertentu.{{cn|date=August 2020}}
Ergometrine menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi (misalnya 2–10 mg; dosis terapeutik normal adalah 0,2 hingga 0,4 mg).<ref name="pmid7420432">{{cite journal | vauthors = Ott J, Neely P | title = Entheogenic (hallucinogenic) effects of methylergonovine | journal = Journal of Psychedelic Drugs | volume = 12 | issue = 2 | pages = 165–166 | date = 1980 | pmid = 7420432 | doi = 10.1080/02791072.1980.10471568 }}</ref> Hal ini dapat dikaitkan dengan aktivasi reseptor 5-HT<sub>2A</sub>.<ref name="HalberstadtNichols2020">{{cite book| vauthors = Halberstadt AL, Nichols DE |title=Handbook of the Behavioral Neurobiology of Serotonin|chapter=Serotonin and serotonin receptors in hallucinogen action|series=Handbook of Behavioral Neuroscience|volume=31|year=2020|pages=843–863|issn=1569-7339|doi=10.1016/B978-0-444-64125-0.00043-8|isbn=9780444641250|s2cid=241134396}}</ref> Ergometrin adalah agonis reseptor serotonin 5-HT<sub>2B</sub> dan telah dikaitkan dengan valvulopati jantung.<ref name="pmid24361689">{{cite journal | vauthors = Cavero I, Guillon JM | title = Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT(2B) receptor agonism mediating cardiac valvulopathy | journal = Journal of Pharmacological and Toxicological Methods | volume = 69 | issue = 2 | pages = 150–161 | date = 2014 | pmid = 24361689 | doi = 10.1016/j.vascn.2013.12.004 }}</ref>
==Dalam budaya masyarakat==
===Status hukum===
Ergometrin terdaftar sebagai prekursor Tabel I di bawah Konvensi PBB Menentang Peredaran Gelap Narkotika dan Psikotropika, sebagai senyawa prekursor yang mungkin untuk LSD.<ref>{{cite web | publisher = International Narcotics Control Board | location = Vienna, Austria | edition = Eleventh | date = January 2007 | url = http://www.incb.org/pdf/e/list/red.pdf | title = List of Precursors and Chemicals Frequently Used in the Illicit Manufacture of Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Under International Control | archive-url = https://web.archive.org/web/20080227224025/http://www.incb.org/pdf/e/list/red.pdf | archive-date=February 27, 2008 }}</ref> Sebagai turunan N-alkil dari lisergamida, ergometrin juga dilindungi oleh Undang-Undang Penyalahgunaan Narkoba tahun 1971, yang secara efektif menjadikannya ilegal di [[Britania Raya]].
==Referensi==
{{Reflist}}
== Pranala luar ==
* {{cite web|url=https://cytotecperu-lima.com/que-es-ergotrate.html|publisher=U.S. National Library of Medicine|work=Drug Information Portal|title=Ergotrate|date=15 November 2018}}
[[Kategori:Antagonis 5-HT2B]]
[[Kategori:Alkaloid ergot]]
[[Kategori:Lisergamida]]
[[Kategori:Agonis reseptor serotonin]]
[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]]
[[Kategori:Uterotonik]]
| |||