Ergometrin: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)
Tidak ada ringkasan suntingan
Tag: kemungkinan perlu dirapikan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
k Menghapus Kategori:Lisergamid; Menambah Kategori:Lisergamida menggunakan HotCat
 
(8 revisi perantara oleh satu pengguna lainnya tidak ditampilkan)
Baris 3:
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 443732517
| IUPAC_name = (6a''R'',9''R'')-''N''-((''S'')-1-HydroxypropanHidroksipropan- 2-ylil)-7-methylmetil-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindoloheksahidroindolo[4,3-''fg'']quinolinekuinolin-9-carboxamidekarboksamida
| image = Ergonovine-skeletal.svg
| width = 150px
 
<!--Clinical data-->
| tradename = Ergometrine Maleate, Ergonovine Maleate, Ergotrate, Ergotrate Maleate, Ergostat, Syntometrine, othersdll<ref name="MortonHall1999" /><ref name="IndexNominum2000">{{cite book|title=Index Nominum 2000: International Drug Directory|url=https://books.google.com/books?id=5GpcTQD_L2oC&pg=PA397|year=2000|publisher=Taylor & Francis|isbn=978-3-88763-075-1|pages=397–}}</ref>
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|ergonovine-maleate}}
| pregnancy_category = X
Baris 18:
| legal_US = Rx only
| legal_status =
| routes_of_administration = [[Oral administration|By(rute mouthpemberian obat)|Oral]]
 
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability =
| protein_bound =
| elimination_half-life = 2-phase fase (10 minmenit; 2 hrsjam)
| metabolism = [[LiverHati]] (partlysebagian [[CYP3A4]])
| excretion = [[BiliarySaluran empedu]]
 
<!--Identifiers-->
Baris 46:
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 119443
| synonyms = ergonovineergonovin; ''d''-lysergicasam acidlisergat β-propanolamidepropanolamida; ''d''-lysergicasam acidlisergat α-hydroxymethylethylamidehidroksimetiletilamida
 
<!--Chemical data-->
Baris 57:
}}
 
'''Ergometrin''', juga dikenal sebagai '''ergonovin''', adalah obat yang digunakan untuk menyebabkan kontraksi rahim untuk mengobati [[Pendarahan pascapersalinan|pendarahan vagina yang parah setelah melahirkan]].<ref name=AHFS2015>{{cite web|title=Ergonovine Maleate|url=https://www.drugs.com/monograph/ergonovine-maleate.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=1 December 2015|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151225224708/http://www.drugs.com/monograph/ergonovine-maleate.html|archive-date=2015-12-25}}</ref><ref name="MortonHall1999">{{cite book| vauthors = Morton IK, Hall JM |title=Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms|url=https://books.google.com/books?id=mqaOMOtk61IC&pg=PA113|date=31 October 1999|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=978-0-7514-0499-9|pages=113–}}</ref> Obat ini dapat digunakan melalui mulut, disuntikkan ke otot, atau disuntikkan ke pembuluh darah.[4] IniObat ini mulai bekerja dalam waktu 15 menit ketika diminum dan lebih cepat timbulnya ketika digunakan melalui suntikan. Efeknya bertahan antara 45 dan 180 menit.[4]<ref name=AHFS2015/>
 
Efek samping yang umum termasuk [[tekanan darah tinggi]], muntah, kejang[[sawan]], sakit kepala, danatau [[tekanan darah rendah.[4]]. Efek samping serius lainnya termasuk ergotisme.[4]<ref name=AHFS2015/> Awalnya terbuat dari jamur rye''Claviceps ergotpurpurea'' tetapi bisa juga dibuat dari [[asam lisergat dietilamida]] (LSD).<ref name=Rav2011/><ref>{{cite book| vauthors = Sneader W |title=Drug Discovery: a History |date=2005 |publisher=Wiley |location=Chichester|isbn=9780471899792|page=349|edition=Rev. and updated|url=https://books.google.com/books?id=Cb6BOkj9fK4C&pg=PA349|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151226180447/https://books.google.ca/books?id=Cb6BOkj9fK4C&pg=PA349|archive-date=2015-12-26}}</ref> Ergometrine diatur karena dapat digunakan untuk membuat asam lisergat dietilamida (LSD).[7]<ref>{{cite book| vauthors = King LA |title=Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control|date=2009|publisher=Royal Society of Chemistry|location=Cambridge, UK|isbn=9780854041787|page=190|url=https://books.google.com/books?id=x9Z1QZ5NIEIC&pg=PA190|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151226165636/https://books.google.ca/books?id=x9Z1QZ5NIEIC&pg=PA190|archive-date=2015-12-26}}</ref>
 
Ergometrin ditemukan pada tahun 1932.<ref name=Rav2011>{{cite book| vauthors = Ravina E |title=The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs|date=2011|publisher=Wiley-VCH|location=Weinheim|isbn=9783527326693|page=245|edition= 1st |url=https://books.google.com/books?id=iDNy0XxGqT8C&pg=PA245|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151226162800/https://books.google.ca/books?id=iDNy0XxGqT8C&pg=PA245|archive-date=2015-12-26}}</ref> Obat ini termasuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]].<ref name="WHO21st">{{cite book | vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 | year = 2019 | hdl = 10665/325771 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO | hdl-access=free }}</ref><ref name="WHO22nd">{{cite book | vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021) | year = 2021 | hdl = 10665/345533 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MHP/HPS/EML/2021.02 | hdl-access=free }}</ref>
 
Ergometrine ditemukan pada tahun 1932.[5] Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[8][9]
==Sejarah==
Sifat farmakologi ergot telah diketahui dan telah digunakan oleh bidan selama berabad-abad, namun belum diteliti dan dipublikasikan secara menyeluruh hingga awal abad ke-20. Namun, karena efek aborsi dan bahaya ergotisme, obat ini hanya diresepkan dengan hati-hati, seperti pada pengobatan perdarahan postpartumpascapersalinan.[17]<ref name="decosta">{{cite journal | vauthors = De Costa C | title = St Anthony's fire and living ligatures: a short history of ergometrine | journal = Lancet | volume = 359 | issue = 9319 | pages = 1768–1770 | date = May 2002 | pmid = 12049883 | doi = 10.1016/S0140-6736(02)08658-0 | s2cid = 53277037 }}<!--|access-date=3 December 2014--></ref>
 
ErgometrineErgometrin pertama kali diisolasi dan diperoleh oleh ahli kimia C Moir, H W Dudley dan Gerald Rogers{{fact|date=July 2021}} pada tahun 1935.<ref>{{cite journal | vauthors = Dudley HW, Moir C | title = The Substance Responsible for the Traditional Clinical Effect of Ergot | journal = British Medical Journal | volume = 1 | issue = 3871 | pages = 520–523 | date = March 1935 | pmid = 20778930 | pmc = 2459740 | doi = 10.1136/bmj.1.3871.520 }}<!--|access-date=3 December 2014--></ref><ref name="pmid32805212">{{cite journal | vauthors = Hoyer D | title = Targeting the 5-HT system: Potential side effects | journal = Neuropharmacology | volume = 179 | issue = | pages = 108233 | date = November 2020 | pmid = 32805212 | doi = 10.1016/j.neuropharm.2020.108233 | s2cid = 221118172 }}</ref> Caroline De Costa berpendapat bahwa penerapan ergometrineergometrin untuk penggunaan [[Kedokteran pencegahan|pencegahan]] dan pengobatan perdarahan berkontribusi terhadap penurunan angka [[kematian ibumaternal]] di sebagian besar negara Barat selama awal abad ke-20.[17]<ref name="decosta" />
 
==Kegunaan dalam medis==
ErgometrineErgometrin memiliki kegunaan medis dalam bidang kebidanan[[obstetri]] untuk memperlancar pelepasan [[plasenta]] dan mencegah pendarahan[[perdarahan]] setelah [[Kelahiran anak|melahirkan]] dengan menyebabkan jaringan [[otot polos]] pada dinding [[pembuluh darah]] menyempit sehingga mengurangi aliran darah. Biasanya dikombinasikan dengan [[oksitosin (Syntocinon)]] sebagai syntometrinesintometrin.
 
Obat ini dapat menyebabkan [[spasmofili]] pada [[arteri koroner]].<ref name="pmid16162623">{{cite journal | vauthors = Romagnoli E, Niccoli G, Crea F | title = Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making | journal = Heart | volume = 91 | issue = 10 | pages = 1310 | date = October 2005 | pmid = 16162623 | pmc = 1769140 | doi = 10.1136/hrt.2004.058560 }}</ref> Obat ini digunakan untuk mendiagnosis angina varian (Prinzmetal).<ref name="pmid10987346">{{cite journal | vauthors = Sunagawa O, Shinzato Y, Touma T, Tomori M, Fukiyama K | title = Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina | journal = Japanese Heart Journal | volume = 41 | issue = 3 | pages = 257–268 | date = May 2000 | pmid = 10987346 | doi = 10.1536/jhj.41.257 | doi-access = free }}</ref>
Hal ini dapat menyebabkan kejang pada arteri koroner.[10] Ini digunakan untuk mendiagnosis angina varian (Prinzmetal).
 
==Efek samping==
Kemungkinan efek samping termasuk mual, muntah, sakit perut, diare, sakit kepala, [[pusing]], [[tinitus]], nyeri dada, jantung berdebar[[palpitasi]], [[bradikardia]], hipertensi sementara dan [[aritmia]] jantung lainnya, [[dispnea]], ruam, dan syok.[12[syok]].<ref>{{cite web | url = http://www.drugsupdate.com/generic/view/138 | title = Ergometrine drug information | work = DrugsUpdate.com | archive-url = https://web.archive.org/web/20120425092448/http://www.drugsupdate.com/generic/view/138 | archive-date=2012-04-25 }}</ref> Overdosis menghasilkan keracunan yang khas, ergotisme atau "api St. Anthony": vasospasme berkepanjangan yang mengakibatkan [[gangren]] dan amputasi;, halusinasi dan demensia;, danserta aborsi.
 
Gangguan gastrointestinal seperti diare, mual, dan muntah sering terjadi.[13]<ref>{{cite journal | vauthors = McDonald S, Abbott JM, Higgins SP | title = Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | volume = 2004 | issue = 1 | pages = CD000201 | date = 2004 | pmid = 14973949 | pmc = 6491201 | doi = 10.1002/14651858.CD000201.pub2 }}</ref> Obat ini dikontraindikasikan pada kehamilan, penyakit pembuluh darah, dan psikosis.
 
==Farmakologi==
===Farmakodinamik===
Sementara ergometrineergometrin bekerja pada reseptor α-adrenergik, dopaminergik, dan [[reseptor serotonin]] (reseptor 5-HT2HT<sub>2</sub>), ergometrin memberikan efek stimulan kuat pada rahim (dan otot polos lainnya) yang tidak secara jelas terkait dengan jenis reseptor tertentu.{{cn|date=August 2020}}
 
Ergometrine menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi (misalnya 2–10 mg; dosis terapeutik normal adalah 0,2 hingga 0,4 mg).<ref name="pmid7420432">{{cite journal | vauthors = Ott J, Neely P | title = Entheogenic (hallucinogenic) effects of methylergonovine | journal = Journal of Psychedelic Drugs | volume = 12 | issue = 2 | pages = 165–166 | date = 1980 | pmid = 7420432 | doi = 10.1080/02791072.1980.10471568 }}</ref> Hal ini dapat dikaitkan dengan aktivasi reseptor 5-HT<sub>2A</sub>.<ref name="HalberstadtNichols2020">{{cite book| vauthors = Halberstadt AL, Nichols DE |title=Handbook of the Behavioral Neurobiology of Serotonin|chapter=Serotonin and serotonin receptors in hallucinogen action|series=Handbook of Behavioral Neuroscience|volume=31|year=2020|pages=843–863|issn=1569-7339|doi=10.1016/B978-0-444-64125-0.00043-8|isbn=9780444641250|s2cid=241134396}}</ref> Ergometrin adalah agonis reseptor serotonin 5-HT<sub>2B</sub> dan telah dikaitkan dengan valvulopati jantung.<ref name="pmid24361689">{{cite journal | vauthors = Cavero I, Guillon JM | title = Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT(2B) receptor agonism mediating cardiac valvulopathy | journal = Journal of Pharmacological and Toxicological Methods | volume = 69 | issue = 2 | pages = 150–161 | date = 2014 | pmid = 24361689 | doi = 10.1016/j.vascn.2013.12.004 }}</ref>
Ergometrine menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi (misalnya 2–10 mg; dosis terapeutik normal adalah 0,2 hingga 0,4 mg).[14] Hal ini dapat dikaitkan dengan aktivasi reseptor 5-HT2A.[15] Ergometrine adalah agonis reseptor serotonin 5-HT2B dan telah dikaitkan dengan valvulopati jantung.[16]
 
==Dalam budaya masyarakat==
===Status hukum===
Ergometrin terdaftar sebagai prekursor Tabel I di bawah Konvensi PBB Menentang Peredaran Gelap Narkotika dan Psikotropika, sebagai senyawa prekursor yang mungkin untuk LSD.<ref>{{cite web | publisher = International Narcotics Control Board | location = Vienna, Austria | edition = Eleventh | date = January 2007 | url = http://www.incb.org/pdf/e/list/red.pdf | title = List of Precursors and Chemicals Frequently Used in the Illicit Manufacture of Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Under International Control | archive-url = https://web.archive.org/web/20080227224025/http://www.incb.org/pdf/e/list/red.pdf | archive-date=February 27, 2008 }}</ref> Sebagai turunan N-alkil dari lisergamida, ergometrin juga dilindungi oleh Undang-Undang Penyalahgunaan Narkoba tahun 1971, yang secara efektif menjadikannya ilegal di [[Britania Raya]].
 
==Referensi==
{{Reflist}}
Baris 91 ⟶ 95:
[[Kategori:Antagonis 5-HT2B]]
[[Kategori:Alkaloid ergot]]
[[Kategori:LisergamidLisergamida]]
[[Kategori:Agonis reseptor serotonin]]
[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]]