|
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 443732517
| IUPAC_name = (6a''R'',9''R'')-''N''-((''S'')-1-HydroxypropanHidroksipropan- 2-ylil)-7-methylmetil-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindoloheksahidroindolo[4,3-''fg'']quinolinekuinolin-9-carboxamidekarboksamida
| image = Ergonovine-skeletal.svg
| width = 150px
<!--Clinical data-->
| tradename = Ergometrine Maleate, Ergonovine Maleate, Ergotrate, Ergotrate Maleate, Ergostat, Syntometrine, othersdll<ref name="MortonHall1999" /><ref name="IndexNominum2000">{{cite book|title=Index Nominum 2000: International Drug Directory|url=https://books.google.com/books?id=5GpcTQD_L2oC&pg=PA397|year=2000|publisher=Taylor & Francis|isbn=978-3-88763-075-1|pages=397–}}</ref>
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|ergonovine-maleate}}
| pregnancy_category = X
| legal_US = Rx only
| legal_status =
| routes_of_administration = [[Oral administration|By(rute mouthpemberian obat)|Oral]]
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability =
| protein_bound =
| elimination_half-life = 2-phase fase (10 minmenit; 2 hrsjam)
| metabolism = [[LiverHati]] (partlysebagian [[CYP3A4]])
| excretion = [[BiliarySaluran empedu]]
<!--Identifiers-->
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 119443
| synonyms = ergonovineergonovin; ''d''-lysergicasam acidlisergat β-propanolamidepropanolamida; ''d''-lysergicasam acidlisergat α-hydroxymethylethylamidehidroksimetiletilamida
<!--Chemical data-->
}}
'''Ergometrin''', juga dikenal sebagai '''ergonovin''', adalah obat yang digunakan untuk menyebabkan kontraksi rahim untuk mengobati [[Pendarahan pascapersalinan|pendarahan vagina yang parah setelah melahirkan]].<ref name=AHFS2015>{{cite web|title=Ergonovine Maleate|url=https://www.drugs.com/monograph/ergonovine-maleate.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=1 December 2015|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151225224708/http://www.drugs.com/monograph/ergonovine-maleate.html|archive-date=2015-12-25}}</ref><ref name="MortonHall1999">{{cite book| vauthors = Morton IK, Hall JM |title=Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms|url=https://books.google.com/books?id=mqaOMOtk61IC&pg=PA113|date=31 October 1999|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=978-0-7514-0499-9|pages=113–}}</ref> Obat ini dapat digunakan melalui mulut, disuntikkan ke otot, atau disuntikkan ke pembuluh darah. IniObat ini mulai bekerja dalam waktu 15 menit ketika diminum dan lebih cepat timbulnya ketika digunakan melalui suntikan. Efeknya bertahan antara 45 dan 180 menit.<ref name=AHFS2015/>
Efek samping yang umum termasuk [[tekanan darah tinggi]], muntah, kejang[[sawan]], sakit kepala, danatau [[tekanan darah rendah]]. Efek samping serius lainnya termasuk ergotisme.<ref name=AHFS2015/> Awalnya terbuat dari jamur rye''Claviceps ergotpurpurea'' tetapi bisa juga dibuat dari [[asam lisergat dietilamida]] (LSD).<ref name=Rav2011/><ref>{{cite book| vauthors = Sneader W |title=Drug Discovery: a History |date=2005 |publisher=Wiley |location=Chichester|isbn=9780471899792|page=349|edition=Rev. and updated|url=https://books.google.com/books?id=Cb6BOkj9fK4C&pg=PA349|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151226180447/https://books.google.ca/books?id=Cb6BOkj9fK4C&pg=PA349|archive-date=2015-12-26}}</ref> Ergometrine diatur karena dapat digunakan untuk membuat asam lisergat dietilamida (LSD).<ref>{{cite book| vauthors = King LA |title=Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control|date=2009|publisher=Royal Society of Chemistry|location=Cambridge, UK|isbn=9780854041787|page=190|url=https://books.google.com/books?id=x9Z1QZ5NIEIC&pg=PA190|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151226165636/https://books.google.ca/books?id=x9Z1QZ5NIEIC&pg=PA190|archive-date=2015-12-26}}</ref>
ErgometrineErgometrin ditemukan pada tahun 1932.<ref name=Rav2011>{{cite book| vauthors = Ravina E |title=The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs|date=2011|publisher=Wiley-VCH|location=Weinheim|isbn=9783527326693|page=245|edition= 1st |url=https://books.google.com/books?id=iDNy0XxGqT8C&pg=PA245|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20151226162800/https://books.google.ca/books?id=iDNy0XxGqT8C&pg=PA245|archive-date=2015-12-26}}</ref> Obat ini termasuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]].<ref name="WHO21st">{{cite book | vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 | year = 2019 | hdl = 10665/325771 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO | hdl-access=free }}</ref><ref name="WHO22nd">{{cite book | vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021) | year = 2021 | hdl = 10665/345533 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MHP/HPS/EML/2021.02 | hdl-access=free }}</ref>
==Sejarah==
Sifat farmakologi ergot telah diketahui dan telah digunakan oleh bidan selama berabad-abad, namun belum diteliti dan dipublikasikan secara menyeluruh hingga awal abad ke-20. Namun, karena efek aborsi dan bahaya ergotisme, obat ini hanya diresepkan dengan hati-hati, seperti pada pengobatan perdarahan postpartumpascapersalinan.[17]<ref name="decosta">{{cite journal | vauthors = De Costa C | title = St Anthony's fire and living ligatures: a short history of ergometrine | journal = Lancet | volume = 359 | issue = 9319 | pages = 1768–1770 | date = May 2002 | pmid = 12049883 | doi = 10.1016/S0140-6736(02)08658-0 | s2cid = 53277037 }}<!--|access-date=3 December 2014--></ref>
ErgometrineErgometrin pertama kali diisolasi dan diperoleh oleh ahli kimia C Moir, H W Dudley dan Gerald Rogers{{fact|date=July 2021}} pada tahun 1935.<ref>{{cite journal | vauthors = Dudley HW, Moir C | title = The Substance Responsible for the Traditional Clinical Effect of Ergot | journal = British Medical Journal | volume = 1 | issue = 3871 | pages = 520–523 | date = March 1935 | pmid = 20778930 | pmc = 2459740 | doi = 10.1136/bmj.1.3871.520 }}<!--|access-date=3 December 2014--></ref><ref name="pmid32805212">{{cite journal | vauthors = Hoyer D | title = Targeting the 5-HT system: Potential side effects | journal = Neuropharmacology | volume = 179 | issue = | pages = 108233 | date = November 2020 | pmid = 32805212 | doi = 10.1016/j.neuropharm.2020.108233 | s2cid = 221118172 }}</ref> Caroline De Costa berpendapat bahwa penerapan ergometrineergometrin untuk penggunaan [[Kedokteran pencegahan|pencegahan]] dan pengobatan perdarahan berkontribusi terhadap penurunan angka [[kematian ibumaternal]] di sebagian besar negara Barat selama awal abad ke-20.[17]<ref name="decosta" />
==Kegunaan dalam medis==
ErgometrineErgometrin memiliki kegunaan medis dalam bidang kebidanan[[obstetri]] untuk memperlancar pelepasan [[plasenta]] dan mencegah pendarahan[[perdarahan]] setelah [[Kelahiran anak|melahirkan]] dengan menyebabkan jaringan [[otot polos]] pada dinding [[pembuluh darah]] menyempit sehingga mengurangi aliran darah. Biasanya dikombinasikan dengan [[oksitosin (Syntocinon)]] sebagai syntometrinesintometrin.
Obat ini dapat menyebabkan [[spasmofili]] pada [[arteri koroner]].<ref name="pmid16162623">{{cite journal | vauthors = Romagnoli E, Niccoli G, Crea F | title = Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making | journal = Heart | volume = 91 | issue = 10 | pages = 1310 | date = October 2005 | pmid = 16162623 | pmc = 1769140 | doi = 10.1136/hrt.2004.058560 }}</ref> Obat ini digunakan untuk mendiagnosis angina varian (Prinzmetal).<ref name="pmid10987346">{{cite journal | vauthors = Sunagawa O, Shinzato Y, Touma T, Tomori M, Fukiyama K | title = Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina | journal = Japanese Heart Journal | volume = 41 | issue = 3 | pages = 257–268 | date = May 2000 | pmid = 10987346 | doi = 10.1536/jhj.41.257 | doi-access = free }}</ref>
Hal ini dapat menyebabkan kejang pada arteri koroner.[10] Ini digunakan untuk mendiagnosis angina varian (Prinzmetal).
==Efek samping==
Kemungkinan efek samping termasuk mual, muntah, sakit perut, diare, sakit kepala, [[pusing]], [[tinitus]], nyeri dada, jantung berdebar[[palpitasi]], [[bradikardia]], hipertensi sementara dan [[aritmia]] jantung lainnya, [[dispnea]], ruam, dan syok.[12[syok]].<ref>{{cite web | url = http://www.drugsupdate.com/generic/view/138 | title = Ergometrine drug information | work = DrugsUpdate.com | archive-url = https://web.archive.org/web/20120425092448/http://www.drugsupdate.com/generic/view/138 | archive-date=2012-04-25 }}</ref> Overdosis menghasilkan keracunan yang khas, ergotisme atau "api St. Anthony": vasospasme berkepanjangan yang mengakibatkan [[gangren]] dan amputasi;, halusinasi dan demensia;, danserta aborsi.
Gangguan gastrointestinal seperti diare, mual, dan muntah sering terjadi.[13]<ref>{{cite journal | vauthors = McDonald S, Abbott JM, Higgins SP | title = Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | volume = 2004 | issue = 1 | pages = CD000201 | date = 2004 | pmid = 14973949 | pmc = 6491201 | doi = 10.1002/14651858.CD000201.pub2 }}</ref> Obat ini dikontraindikasikan pada kehamilan, penyakit pembuluh darah, dan psikosis.
==Farmakologi==
===Farmakodinamik===
Sementara ergometrineergometrin bekerja pada reseptor α-adrenergik, dopaminergik, dan [[reseptor serotonin]] (reseptor 5-HT2HT<sub>2</sub>), ergometrin memberikan efek stimulan kuat pada rahim (dan otot polos lainnya) yang tidak secara jelas terkait dengan jenis reseptor tertentu.{{cn|date=August 2020}}
Ergometrine menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi (misalnya 2–10 mg; dosis terapeutik normal adalah 0,2 hingga 0,4 mg).<ref name="pmid7420432">{{cite journal | vauthors = Ott J, Neely P | title = Entheogenic (hallucinogenic) effects of methylergonovine | journal = Journal of Psychedelic Drugs | volume = 12 | issue = 2 | pages = 165–166 | date = 1980 | pmid = 7420432 | doi = 10.1080/02791072.1980.10471568 }}</ref> Hal ini dapat dikaitkan dengan aktivasi reseptor 5-HT<sub>2A</sub>.<ref name="HalberstadtNichols2020">{{cite book| vauthors = Halberstadt AL, Nichols DE |title=Handbook of the Behavioral Neurobiology of Serotonin|chapter=Serotonin and serotonin receptors in hallucinogen action|series=Handbook of Behavioral Neuroscience|volume=31|year=2020|pages=843–863|issn=1569-7339|doi=10.1016/B978-0-444-64125-0.00043-8|isbn=9780444641250|s2cid=241134396}}</ref> Ergometrin adalah agonis reseptor serotonin 5-HT<sub>2B</sub> dan telah dikaitkan dengan valvulopati jantung.<ref name="pmid24361689">{{cite journal | vauthors = Cavero I, Guillon JM | title = Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT(2B) receptor agonism mediating cardiac valvulopathy | journal = Journal of Pharmacological and Toxicological Methods | volume = 69 | issue = 2 | pages = 150–161 | date = 2014 | pmid = 24361689 | doi = 10.1016/j.vascn.2013.12.004 }}</ref>
Ergometrine menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi (misalnya 2–10 mg; dosis terapeutik normal adalah 0,2 hingga 0,4 mg).[14] Hal ini dapat dikaitkan dengan aktivasi reseptor 5-HT2A.[15] Ergometrine adalah agonis reseptor serotonin 5-HT2B dan telah dikaitkan dengan valvulopati jantung.[16]
==Dalam budaya masyarakat==
[[Kategori:Antagonis 5-HT2B]]
[[Kategori:Alkaloid ergot]]
[[Kategori:LisergamidLisergamida]]
[[Kategori:Agonis reseptor serotonin]]
[[Kategori:Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]]
| 