Diskodermolida: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
Borgxbot (bicara | kontrib)
k Robot: Cosmetic changes
Kim Nansa (bicara | kontrib)
Fitur saranan suntingan: 2 pranala ditambahkan.
Tag: VisualEditor Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Tugas pengguna baru Disarankan: tambahkan pranala
 
(9 revisi perantara oleh 7 pengguna tidak ditampilkan)
Baris 12:
| Formula = C<sub>33</sub>H<sub>55</sub>NO<sub>8</sub>
| MolarMass = 593,79 g/mol
| MeltingPt = 112-113 &nbsp;°C
}}
}}
Baris 19:
 
== Sejarah ==
Diskodermolida pertama kali diisolasi dari [[porifera]] lautan Karibia ''[[Discodermia dissoluta]]'' pada tahun 1990 oleh [[kimiawan]] Dr. Sarath Gunasekera dan ahli biologi Dr. Ross Longley.{{Ref|Gunasekera1990}}{{Ref|GunasekeraUSP}}{{Ref|Gunasekera2002}} Porifera ini mengandung 0,002% diskodermoleda (7 mg/434 g porifera). Oleh karena senyawa ini sensitif terhadap cahaya, porifera harus dipanen pada kedalaman paling sedikit 33 meter. Diskodermolida pertama kali ditemukan mempunyai aktivitas [[imunosupresif]] dan [[antijamur]].
 
== Mekanisme kerja ==
Baris 30:
 
== Perkembangan klinis ==
[[Harbor Branch Oceanographic Institution]] memberikan lisensi (+)-diskodermolida kepada [[Novartis]], yang memulai fase 1 [[ujicoba klinis]] pada tahun 2004. Penumpukkan pasien dihentikan oleh karena toksisitas obat.{{Ref|ASCO2004}} [http://absmithgroup.chem.upenn.edu/absgroup/ Amos B. Smith's research group] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20130703191433/http://absmithgroup.chem.upenn.edu/absgroup/ |date=2013-07-03 }} (berkolaborasi dengan [[Kosan Biosciences]]) memiliki program [[pengembangan obat]] praklinis yang sedang berlangsung.{{Ref|AmosProgram}}
 
Suplai senyawa yang diperlukan untuk ujicoba klinis tidak dapat dipenuhi dengan pemanenan, isolasi, dan pemurnian. Pada tahun [[2005]], usaha melakukan sintesis atau semi-sintesis dengan [[fermentasi]] terbukti gagal. Oleh karena itu, semua diskodermolida yang digunakan untuk kajian praklinis dan ujicoba klinis berasal dari sintesis total berskala besar.{{Ref|Mickel2004}}{{Ref|WulffWeb}}
Baris 42:
 
== Referensi ==
{{reflist}}
<references/>
# {{Note|Gunasekera1990}} Gunasekera, S. P.; Gunasekera, M.; Longley, R. E.; Schulte, G. K. ''[[J. Org. Chem.]]'' '''1990''', ''55'', 4912-4915. ({{DOI|10.1021/jo00303a029}})
# {{Note|GunasekeraUSP}} Gunasekera, S. P.; Pomponi, S. A.; Longley, R. E.; ''{{US patent|5840750}}'', November 24, 1998.
Baris 55:
# {{Note|Smith2000}} Smith, A. B.; Beauchamp, T. J.; LaMarche, M. J.; Kaufman, M. D.; Qiu, Y.; Arimoto, H.; Jones, D. R.; Kobayashi, K. ''[[J. Am. Chem. Soc.]]'' '''2000''', ''122'', 8654-8664. ([http://pubs.acs.org/journals/jacsat/122/i36/pdf/ja0015287.pdf Article])
# {{Note|Smith2005}} Smith, A. B.; Freeze, B. S.; Xian, M.; Hirose, T. ''[[Org. Lett.]]'' '''2005''', ''7'', 1825-1828.
# {{Note|Paterson2000}} Paterson, I.; Florence, G. J.; Gerlach, K.; Scott, J. P. ''[[Angew. Chem. Int. Ed. Engl.]]'' '''2000''', ''39'', 377. ([http://www3.interscience.wiley.com/cgi-bin/fulltext/69000330/PDFSTART Article]{{Pranala mati|date=Januari 2021 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }})
# {{Note|Marshall1998}} Marshall, J. A.; Johns, B. A. ''[[J. Org. Chem.]]'' '''1998''', ''63'', 7885-7892. ({{DOI|10.1021/jo9811423}})
# {{Note|Myles1997}} Harried, S. S.; Yang, G.; Strawn, M. A.; Myles, D. C. ''[[J. Org. Chem.]]'' '''1997''', ''62'', 6098-6099. ({{DOI|10.1021/jo9708093}})
# {{Note|Smith2008}} Smith, A. B., III; Freeze, B. S. ''Tetrahedron'' '''2008''', ''64'', 261-298.
# {{Note|ASCO2004}} ''A phase I pharmacokinetic (PK) trial of XAA296A (Discodermolide) administered every 3 wks to adult patients with advanced solid malignancies.'' 2004 [[American Society of Clinical Oncology|ASCO]] Annual Meeting ([http://www.asco.org/portal/site/ASCO/menuitem.34d60f5624ba07fd506fe310ee37a01d/?vgnextoid=76f8201eb61a7010VgnVCM100000ed730ad1RCRD&vmview=abst_detail_view&confID=26&abstractID=1741 Abstract and Presentation Slides] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20090327111926/http://www.asco.org/portal/site/asco/menuitem.34d60f5624ba07fd506fe310ee37a01d/?vgnextoid=76f8201eb61a7010VgnVCM100000ed730ad1RCRD |date=2009-03-27 }})
# {{Note|AmosProgram}} [http://absmithgroup.chem.upenn.edu/absgroup/currentprojects_discodermolide.asp Amos B. Smith, III Current Research Projects] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20120205195940/http://absmithgroup.chem.upenn.edu/absgroup/currentprojects_discodermolide.asp |date=2012-02-05 }}
# {{Note|Mickel2004}} Mickel, S. J. ''et al.'' ''Org. Process Res. Dev.'' '''2004''', ''8'', [http://pubs.acs.org/journals/oprdfk/8/i01/pdf/op034130e.pdf 92], [http://pubs.acs.org/journals/oprdfk/8/i01/pdf/op0341317.pdf 101], [httphttps://www.webcitation.org/query?id=1184710059794849&url=pubs.acs.org/journals/oprdfk/8/i01/pdf/op034132z.pdf 107], [http://pubs.acs.org/journals/oprdfk/8/i01/pdf/op034133r.pdf 113] and [http://pubs.acs.org/journals/oprdfk/8/i01/pdf/op034134j.pdf 122].
# {{Note|WulffWeb}} [http://poohbah.cem.msu.edu/faculty/wulff/myweb26/Literature_pdf/2004-03-11.pdf Wulff research group] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20051217060001/http://poohbah.cem.msu.edu/faculty/wulff/myweb26/Literature_pdf/2004-03-11.pdf |date=2005-12-17 }} ([[PDF]])
 
== Pranala luar ==
* Chemical and Engineering News: [http://pubs.acs.org/cen/topstory/8209/8209sci2.html Scaled-Up Synthesis of Discodermolide] by Michael Freemantle
* [http://www.chem.wisc.edu/areas/organic/studsemin/jiang/jiang-sem.pdf Chemistry and Biology of Discodermolide] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20060709145517/http://www.chem.wisc.edu/areas/organic/studsemin/jiang/jiang-sem.pdf |date=2006-07-09 }}
* [httphttps://www.organic-chemistry.org/Highlights/2008/03March.shtm The Betzer and Ardisson Synthesis of (+)-Discodermolide]
 
[[Kategori:Agen kemoterapi]]
 
[[en:Discodermolide]]
[[he:דיסקודרמוליד]]