Pravastatin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
k Menghapus Kategori:Asam hidroksi beta; Menambah Kategori:Asam hidroksikarboksilat beta menggunakan HotCat |
||
| (7 revisi perantara oleh 2 pengguna tidak ditampilkan) | |||
Baris 74:
==Sejarah==
Pravastatin, yang awalnya dikenal sebagai CS-514, merupakan turunan dari ML236B (kompaktin), yang diidentifikasi dalam jamur bernama ''[[Penicillium citrinum]]'' pada tahun 1970-an oleh para peneliti dari [[Daiichi Sankyo|Sankyo Pharma Inc]].<ref name="pmid12815379">{{cite journal | vauthors = Tobert JA | title = Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors | journal = Nature Reviews. Drug Discovery | volume = 2 | issue = 7 | pages = 517–526 | date = July 2003 | pmid = 12815379 | doi = 10.1038/nrd1112 | s2cid = 3344720 }}</ref> Obat ini dipasarkan di luar Jepang oleh [[farmasi industri|perusahaan farmasi]] [[Bristol Myers Squibb]]. Pada tahun 2005, Pravachol merupakan obat bermerek terlaris ke-22 di Amerika Serikat, dengan total penjualan sebesar $1,3 miliar.<ref name="fda announcement"/>
[[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) menyetujui pravastatin generik untuk digunakan di Amerika Serikat pada bulan April 2006. Tablet natrium pravastatin generik diproduksi oleh Biocon Ltd, India.<ref name="fda announcement">{{cite press release |url=https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2006/ucm108644.htm |title=FDA Approves First Generic Pravastatin |access-date=20 January 2008 |website=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |archive-url=https://web.archive.org/web/20100306173645/http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2006/ucm108644.htm |archive-date=6 March 2010 |url-status=dead }}</ref>
==Kegunaan dalam medis==
Pravastatin terutama digunakan untuk pengobatan dislipidemia dan pencegahan penyakit kardiovaskular. Obat ini direkomendasikan untuk digunakan hanya setelah tindakan lain seperti diet, olahraga, penurunan berat badan, dan tidak meningkatkan kadar kolesterol.<ref name=AHFS>{{cite web|title=Pravachol|url=https://www.drugs.com/monograph/pravachol.html|work=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=3 April 2011}}</ref>
Pravastatin telah ditemukan memiliki efektivitas yang sama dalam menurunkan kolesterol lipoprotein densitas rendah seperti [[fluvastatin]], tetapi bukti menunjukkan bahwa pravastatin mungkin tidak seefektif obat statin lainnya. Efek menguntungkan dari pravastatin bergantung pada dosis, dan potensi efek samping atau efek yang tidak diinginkan dari obat ini tidak jelas dari uji klinis.<ref name="Adams_2023">{{cite journal | vauthors = Adams SP, Alaeiilkhchi N, Tasnim S, Wright JM | title = Pravastatin for lowering lipids | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | volume = 2023 | issue = 9 | pages = CD013673 | date = September 2023 | pmid = 37721222 | pmc = 10506175 | doi = 10.1002/14651858.CD013673.pub2 | collaboration = Cochrane Hypertension Group }}</ref>
==Efek samping dan kontraindikasi==
Pravastatin telah menjalani lebih dari 112.000 pasien-tahun uji coba acak tersamar ganda menggunakan dosis 40 mg, sekali sehari dan [[plasebo]]. Uji coba ini menunjukkan pravastatin ditoleransi dengan baik dan menunjukkan sedikit kelainan nonkardiovaskular pada pasien.<ref name="pmid12021218">{{cite journal | vauthors = Pfeffer MA, Keech A, Sacks FM, Cobbe SM, Tonkin A, Byington RP, Davis BR, Friedman CP, Braunwald E | title = Safety and tolerability of pravastatin in long-term clinical trials: prospective Pravastatin Pooling (PPP) Project | journal = Circulation | volume = 105 | issue = 20 | pages = 2341–2346 | date = May 2002 | pmid = 12021218 | doi = 10.1161/01.cir.0000017634.00171.24 | doi-access = free | author7-link = Barry R. Davis }}</ref>
Kontraindikasi, kondisi yang mengharuskan penghentian pengobatan dengan pravastatin, meliputi kehamilan dan menyusui.<ref name=RxList>{{cite web| vauthors = Williams E |title=Pravachol Side Effects Center|url=http://www.rxlist.com/pravachol-side-effects-drug-center.htm|publisher=RxList|access-date=1 December 2012}}</ref> Mengonsumsi pravastatin saat hamil dapat menyebabkan cacat lahir. Meskipun jumlah pravastatin yang dikonsumsi bayi saat menyusui rendah, pasien yang menyusui tidak boleh mengonsumsi pravastatin karena potensi efeknya pada [[metabolisme]] [[lipid]] bayi.<ref name=LactMed>{{cite web|title=Pravastatin|url=http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search/f?./temp/~MNhuQa:1|work=LactMed|publisher=U.S. National Library of Medicine|access-date=1 December 2012}}{{dead link|date=September 2024}}</ref>
==Interaksi==
Obat-obatan yang tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan pravastatin meliputi, tetapi tidak terbatas pada:<ref name="AHFS"/><ref name=RxList/>
*[[Simetidin]]
*[[Kolkisin]]
*[[Siklosporin]]
*[[Ketokonazol]]
*Obat penurun kolesterol tambahan seperti [[fenofibrat]], [[gemfibrozil]], [[kolestiramin]], dan [[niasin]]
*Penghambat protease HIV tertentu seperti [[lopinavir]] dan [[ritonavir]], dan ritonavir yang dikonsumsi bersamaan dengan [[darunavir]]; serta [[spironolakton]].
Kombinasi fenofibrat dengan pravastatin telah disetujui untuk digunakan di [[Uni Eropa]].<ref name="Pravafenix EPAR">{{cite web | title=Pravafenix EPAR | website=[[European Medicines Agency]] (EMA) | date=17 September 2018 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/pravafenix | access-date=25 April 2020}}</ref>
==Mekanisme kerja==
Pravastatin bekerja sebagai obat penurun lipoprotein melalui dua jalur. Pada jalur utama, pravastatin menghambat fungsi hidroksimetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reduktase. Sebagai penghambat kompetitif reversibel, pravastatin secara sterik menghambat kerja HMG-CoA reduktase dengan menempati situs aktif enzim tersebut. Berlangsung terutama di hati, enzim ini bertanggung jawab atas konversi HMG-CoA menjadi mevalonat pada langkah pembatas laju jalur biosintesis kolesterol. Pravastatin juga menghambat sintesis lipoprotein densitas sangat rendah, yang merupakan prekursor lipoprotein densitas rendah (LDL). Pengurangan ini meningkatkan jumlah reseptor LDL seluler, sehingga penyerapan LDL meningkat lalu membuangnya dari aliran darah.<ref name="pmid15313959">{{cite journal | vauthors = Vaughan CJ, Gotto AM | title = Update on statins: 2003 | journal = Circulation | volume = 110 | issue = 7 | pages = 886–892 | date = August 2004 | pmid = 15313959 | doi = 10.1161/01.CIR.0000139312.10076.BA | doi-access = free }}</ref>
==Farmakokinetik==
Bioavailabilitas oral pravastatin berkisar antara 17-34% dengan konsentrasi plasma puncak dicapai 1-1,5 jam setelah pemberian. Penyerapan obat sedikit menurun jika dikonsumsi bersama makanan, tetapi hal ini tidak mengurangi efek klinis penurun lipid.<ref name="Pravastatin FDA label"/>
Metabolit 3α-hidroksiisomerik pravastatin juga merupakan penghambat reduktase HMG-CoA aktif dengan potensi sekitar 2,5-10% dari senyawa induk. Pravastatin memiliki waktu paruh plasma 1,8 jam; sedangkan metabolit aktif ini memiliki waktu paruh hingga 77 jam.<ref name="Pravastatin FDA label">{{Cite web |title=DailyMed - Pravastatin sodium tablet |url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6c011348-a236-47d3-bbef-3e0b956dd080 |access-date=14 January 2024 |website=dailymed.nlm.nih.gov}}</ref>
== Referensi ==
{{reflist}}
Baris 88 ⟶ 117:
[[Kategori:Ester karboksilat]]
[[Kategori:Senyawa bisiklik]]
[[Kategori:Asam
| |||