Tiazolidindion: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
| (6 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan) | |||
Baris 24:
[[File:Thiazolidinedione and rhodanine.svg|thumb|right|275px|Struktur kimia tiazolidindion dan rodanin]]
Secara kimia, anggota kelas ini merupakan turunan dari senyawa induk
*[[Pioglitazon]], Prancis dan Jerman telah menghentikan penjualannya setelah sebuah penelitian menunjukkan obat tersebut dapat meningkatkan risiko [[kanker kandung kemih]].<ref>{{cite web | vauthors = Santo M | date = June 2011 | work = HULIQ.com | title = Diabetes Drug Actos Sales Suspended in France and Germany | url = http://www.huliq.com/3257/diabetes-drug-actos-sales-suspended-france-and-germany }}</ref>
*[[Rosiglitazon]], yang dibatasi penjualannya di
*
Agen eksperimental, gagal, dan tidak dipasarkan meliputi:
*[[Azemiglitazon]]
*[[Siglitazon]]
*[[Darglitazon]]
*[[Englitazon]]
*[[Netoglitazon]]
*[[Rivoglitazon]]
*[[Troglitazon]], ditarik karena peningkatan insiden [[hepatitis]] yang diinduksi obat.
*[[Balaglitazon]] (DRF-2593) – dikembangkan oleh
*[https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5289247 AS-605240] [648450-29-7] [648450-29-7]
Mengganti satu atom oksigen dalam tiazolidindion dengan satu atom [[belerang]] menghasilkan [[rodanin]].
==Kegunaan==
Satu-satunya penggunaan tiazolidindion yang disetujui adalah pada diabetes melitus tipe 2. Menurut tinjauan sistematis Cochrane tahun 2014 terhadap empat [[uji acak terkendali]], agonis ''PPARγ'' mungkin efektif dalam mencegah strok lebih lanjut pada mereka yang telah mengalami strok atau [[serangan iskemik sementara]] (TIA) dan dapat menstabilkan plak [[aterosklerosis]] di [[arteri karotis komunis]].<ref>{{Cite journal |last1=Liu |first1=Jia |last2=Wang |first2=Lu-Ning |date=2017-12-02 |title=Peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonists for preventing recurrent stroke and other vascular events in people with stroke or transient ischaemic attack |journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews |volume=12 |issue=12 |pages=CD010693 |doi=10.1002/14651858.CD010693.pub4 |issn=1469-493X |pmc=6486113 |pmid=29197071}}</ref>
==Penelitian==
Investigasi eksperimental pada TZD telah dilakukan sejak tahun 2005 pada [[sindrom ovarium polikistik]] (PCOS), [[penyakit perlemakan hati non-alkoholik]] (NASH),<ref name=NASH>{{cite journal | vauthors = Belfort R, Harrison SA, Brown K, Darland C, Finch J, Hardies J, Balas B, Gastaldelli A, Tio F, Pulcini J, Berria R, Ma JZ, Dwivedi S, Havranek R, Fincke C, DeFronzo R, Bannayan GA, Schenker S, Cusi K | display-authors = 6 | title = A placebo-controlled trial of pioglitazone in subjects with nonalcoholic steatohepatitis | journal = The New England Journal of Medicine | volume = 355 | issue = 22 | pages = 2297–2307 | date = November 2006 | pmid = 17135584 | doi = 10.1056/NEJMoa060326 | doi-access = free }}</ref><ref>{{ClinicalTrialsGov|NCT00227110|Role of Pioglitazone in the Treatment of Non-alcoholic Steatohepatitis (NASH)}}</ref> [[psoriasis]],<ref>{{cite journal | vauthors = Krentz AJ, Friedmann PS | title = Type 2 diabetes, psoriasis and thiazolidinediones | journal = International Journal of Clinical Practice | volume = 60 | issue = 3 | pages = 362–363 | date = March 2006 | pmid = 16494655 | doi = 10.1111/j.1368-5031.2005.00765.x | s2cid = 34287396 | doi-access = free }}</ref> [[autisme]],<ref>{{cite journal | vauthors = Boris M, Kaiser CC, Goldblatt A, Elice MW, Edelson SM, Adams JB, Feinstein DL | title = Effect of pioglitazone treatment on behavioral symptoms in autistic children | journal = Journal of Neuroinflammation | volume = 4 | pages = 3 | date = January 2007 | pmid = 17207275 | pmc = 1781426 | doi = 10.1186/1742-2094-4-3 | doi-access = free }}</ref> sindrom hiperstimulasi ovarium (oleh penghambatan VEGF pada [[sel granulosa]]),<ref>{{cite journal | vauthors = Shah DK, Menon KM, Cabrera LM, Vahratian A, Kavoussi SK, Lebovic DI | title = Thiazolidinediones decrease vascular endothelial growth factor (VEGF) production by human luteinized granulosa cells in vitro | journal = Fertility and Sterility | volume = 93 | issue = 6 | pages = 2042–2047 | date = April 2010 | pmid = 19342033 | pmc = 2847675 | doi = 10.1016/j.fertnstert.2009.02.059 }}</ref> lichen planopilaris, dan kondisi lainnya.<ref name=trials>[http://clinicaltrials.gov/ct/search?term=rosiglitazone&submit=Search Clinical Trials for Rosiglitazone] – from ClinicalTrials.gov, a service of the U.S. [[National Institutes of Health]]{{verify source|should point to a specific page and not a list of search results|date=March 2015}}</ref>
Bukti muncul pada tahun 2008 bahwa [[vitamin E]] dengan tiazolidindion efektif dalam pengobatan penyakit perlemakan hati non-alkoholik karena efek antioksidan dan sensitisasi insulin gabungannya, menghasilkan perbaikan histologis dalam tingkat keparahan steatosis.<ref>{{cite journal | vauthors = Chitturi S | title = Treatment options for nonalcoholic Fatty liver disease | journal = Therapeutic Advances in Gastroenterology | volume = 1 | issue = 3 | pages = 173–189 | date = November 2008 | pmid = 21180527 | pmc = 3002502 | doi = 10.1177/1756283X08096951 }}</ref>
Tiazolindindion menginduksi adipogenesis pada timbunan lemak subkutan dengan mengaktifkan reseptor ''PPARγ''.<ref>{{cite journal |last1=Alser |first1=Maha |last2=Elrayess |first2=Mohamed A. |title=From an Apple to a Pear: Moving Fat around for Reversing Insulin Resistance |journal=International Journal of Environmental Research and Public Health |date=January 2022 |volume=19 |issue=21 |pages=14251 |doi=10.3390/ijerph192114251 |doi-access=free |pmid=36361131 |pmc=9659102|issn=1660-4601}}</ref> Efek ini telah digunakan pada pasien [[transgender]] untuk menggeser distribusi lemak tubuh ke arah pola yang lebih ginoid.<ref>{{cite journal |last1=Malik |first1=I. |last2=Barrett |first2=J. |last3=Seal |first3=L. |title=Thiazolindinediones are useful in achieving female type fat distribution in male to female transsexuals |journal=Endocrine Abstracts |date=1 March 2009 |volume=19 |url=https://www.endocrine-abstracts.org/ea/0019/ea0019p74# |access-date=27 April 2024|issn=1470-3947}}</ref>
==Efek samping dan kontraindikasi==
Meskipun penelitian lama menunjukkan bahwa mungkin ada peningkatan risiko [[penyakit jantung koroner]] dan [[serangan jantung]] dengan rosiglitazon,<ref>{{cite web |url=https://www.forbes.com/forbeslife/health/feeds/hscout/2007/08/14/hscout607350.html |title=Avandia to Carry Stronger Heart Failure Warning – Forbes.com |website=[[Forbes]] |access-date=2007-08-15 |archive-url = https://web.archive.org/web/20071021074525/http://forbes.com/forbeslife/health/feeds/hscout/2007/08/14/hscout607350.html <!-- Bot retrieved archive --> |archive-date = 2007-10-21}}</ref> sebaliknya pengobatan pioglitazon telah menunjukkan perlindungan yang signifikan dari kejadian kardiovaskular mikro dan makrovaskular dan perkembangan [[ateroma]].<ref>{{cite journal | vauthors = Charbonnel B, Dormandy J, Erdmann E, Massi-Benedetti M, Skene A | title = The prospective pioglitazone clinical trial in macrovascular events (PROactive): can pioglitazone reduce cardiovascular events in diabetes? Study design and baseline characteristics of 5238 patients | journal = Diabetes Care | volume = 27 | issue = 7 | pages = 1647–1653 | date = July 2004 | pmid = 15220241 | doi = 10.2337/diacare.27.7.1647 | doi-access = free }}</ref><ref name="Pioglitazone and cardiovascular risk">{{cite journal | vauthors = Mannucci E, Monami M, Lamanna C, Gensini GF, Marchionni N | title = Pioglitazone and cardiovascular risk. A comprehensive meta-analysis of randomized clinical trials | journal = Diabetes, Obesity & Metabolism | volume = 10 | issue = 12 | pages = 1221–1238 | date = December 2008 | pmid = 18505403 | doi = 10.1111/j.1463-1326.2008.00892.x | s2cid = 36703728 }}</ref><ref name="Nissen">{{cite journal | vauthors = Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H, De Larochellière R, Staniloae CS, Mavromatis K, Saw J, Hu B, Lincoff AM, Tuzcu EM | display-authors = 6 | title = Comparison of pioglitazone vs glimepiride on progression of coronary atherosclerosis in patients with type 2 diabetes: the PERISCOPE randomized controlled trial | journal = JAMA | volume = 299 | issue = 13 | pages = 1561–1573 | date = April 2008 | pmid = 18378631 | doi = 10.1001/jama.299.13.1561 | doi-access = }}</ref> Penelitian ini menyebabkan periode nasihat FDA (2007 – 2013) yang dibantu oleh liputan media yang luas, menyebabkan penurunan substansial dalam penggunaan rosiglitazon. Pada bulan November 2013, FDA mengumumkan akan menghapus pembatasan penggunaan rosiglitazon pada pasien dengan penyakit arteri koroner.<ref>{{cite web | title = FDA requires removal of certain restrictions on the diabetes drug Avandia | date = 25 November 2013 | work = U.S. Food and Drug Administration | url = https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm376516.htm | archive-url = https://web.archive.org/web/20140209061901/https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm376516.htm | archive-date = 9 February 2014 }}</ref> Rekomendasi baru sebagian besar didasarkan pada alasan bahwa meta-analisis sebelumnya yang mengarah pada pembatasan asli tidak dirancang untuk menilai hasil jantung, dan dengan demikian tidak dikumpulkan atau diadili secara seragam. Sebaliknya, salah satu uji coba terbesar (uji coba RECORD) yang secara khusus dirancang untuk menilai hasil jantung tidak menemukan peningkatan risiko serangan jantung dengan penggunaan rosiglitazon, bahkan setelah evaluasi ulang independen untuk tinjauan FDA.<ref>{{cite journal | vauthors = Mahaffey KW, Hafley G, Dickerson S, Burns S, Tourt-Uhlig S, White J, Newby LK, Komajda M, McMurray J, Bigelow R, Home PD, Lopes RD | display-authors = 6 | title = Results of a reevaluation of cardiovascular outcomes in the RECORD trial | journal = American Heart Journal | volume = 166 | issue = 2 | pages = 240–249.e1 | date = August 2013 | pmid = 23895806 | doi = 10.1016/j.ahj.2013.05.004 | doi-access = free }}</ref>
Sebuah [[metaanalisis]] tahun 2013 menyimpulkan bahwa penggunaan pioglitazon dikaitkan dengan risiko [[kanker kandung kemih]] yang sedikit lebih tinggi dibandingkan dengan populasi umum. Penulis analisis yang sama merekomendasikan agar agen penurun gula darah lainnya dipertimbangkan pada orang dengan faktor risiko lain untuk kanker kandung kemih seperti [[pengisapan tembakau|merokok]], riwayat keluarga, atau paparan terhadap bentuk [[kemoterapi]] tertentu.<ref name="Ferwana2013">{{cite journal | vauthors = Ferwana M, Firwana B, Hasan R, Al-Mallah MH, Kim S, Montori VM, Murad MH | title = Pioglitazone and risk of bladder cancer: a meta-analysis of controlled studies | journal = Diabetic Medicine | volume = 30 | issue = 9 | pages = 1026–1032 | date = September 2013 | pmid = 23350856 | doi = 10.1111/dme.12144 | s2cid = 24856013 }}</ref>
Sebuah tinjauan sistematis Cochrane tahun 2020 tidak menemukan cukup bukti pengurangan mortalitas karena semua penyebab, efek samping serius, mortalitas kardiovaskular, infark miokard yang tidak fatal, strok yang tidak fatal, atau penyakit ginjal stadium akhir saat membandingkan monoterapi [[metformin]] dengan Tiazolidindion untuk pengobatan diabetes tipe 2.<ref>{{cite journal | vauthors = Gnesin F, Thuesen AC, Kähler LK, Madsbad S, Hemmingsen B | title = Metformin monotherapy for adults with type 2 diabetes mellitus | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | volume = 2020 | issue = 6 | pages = CD012906 | date = June 2020 | pmid = 32501595 | pmc = 7386876 | doi = 10.1002/14651858.CD012906.pub2 | editor-last = Cochrane Metabolic and Endocrine Disorders Group }}</ref>
Tiazolidindion mengurangi kepadatan mineral tulang dan meningkatkan risiko patah tulang pada wanita, mungkin sebagai akibat dari bias diferensiasi sel stroma [[sumsum tulang]] dari diferensiasi [[osteoblas]] dan menuju pembentukan [[adiposit]].<ref name="Man&Dic2015">{{cite journal | vauthors = Mannucci E, Dicembrini I | title = Drugs for type 2 diabetes: role in the regulation of bone metabolism | journal = Clinical Cases in Mineral and Bone Metabolism | volume = 12 | issue = 2 | pages = 130–134 | date = May–August 2015 | pmid = 26604937 | pmc = 4625768 | doi = 10.11138/ccmbm/2015.12.2.130 }}</ref>
== Referensi ==
{{Reflist}}
[[Kategori:Tiazolidindion]]
{{Farmasi-stub}}
| |||