Levosalbutamol: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)
←Membuat halaman berisi '{{Drugbox | Verifiedfields = changed | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 458951329 | image = Levosalbutamol.svg | width = 225 | image2 = (R)-Salbutamol ball-and-stick model.png | width2 = 225 <!--Clinical data--> | tradename = Xopenex, other | Drugs.com = {{drugs.com|international|levosalbutamol}} | DailyMedID = Levalbuterol | pregnancy_AU = A | pregnancy_category = | routes_of_administration = By mouth (Tablet (pharmacy)|tabl...'
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
 
Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)
Tidak ada ringkasan suntingan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
 
(9 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan)
Baris 9:
 
<!--Clinical data-->
| tradename = Xopenex, otherdll
| Drugs.com = {{drugs.com|international|levosalbutamol}}
| DailyMedID = Levalbuterol
| pregnancy_AU = A
| pregnancy_category =
| routes_of_administration = [[Oral administration|By mouth]] ([[Tablet (pharmacy)|tabletstablet]]), inhalationalinhalasi ([[Metered-doseInhaler inhaler|MDI]]dosis terukur)
 
| legal_AU =
Baris 23:
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability =
| metabolism = [[Liver|HepaticHati]]
| elimination_half-life = 3.,3–4 hoursjam
| excretion = UrinaryUrin
 
<!--Identifiers-->
Baris 46:
 
<!--Chemical data-->
| IUPAC_name = 4-[(1''R'')-2-(''tert''-butylaminobutilamino)-1-hydroxyethylhidroksietil]- 2-(hydroxymethylhidroksimetil)phenolfenol
| C=13 | H=21 | N=1 | O=3
| smiles = OCc1cc(ccc1O)[C@@H](O)CNC(C)(C)C
Baris 55:
}}
 
'''Levosalbutamol''', juga dikenal sebagai '''levoalbuterollevalbuterol''', adalah [[Agonis adrenergik beta2|agonis reseptor adrenergik β2β<sub>2</sub>]] kerja pendek yang digunakan dalam pengobatan [[asma]] dan [[penyakit paru obstruktif kronik]] (PPOK). Bukti yang ada tidak meyakinkan mengenai kemanjuran levosalbutamol dibandingkan dengan [[salbutamol]] atau kombinasi salbutamol-levosalbutamol, meskipun levosalbutamol diyakini memiliki profil keamanan yang lebih baik karena pengikatannya yang lebih selektif terhadap reseptor β2β<sub>2</sub> (terutama di paru-paru) dibandingkan dengan β1β<sub>1</sub> (terutama di otot jantung).[<ref name="Jat2013">{{cite journal | vauthors = Jat KR, Khairwa A | title = Levalbuterol versus albuterol for acute asthma: a systematic review and meta-analysis | journal = Pulmonary Pharmacology & Therapeutics | volume = 26 | issue = 2][3] | pages = 239–248 | date = April 2013 | pmid = 23207739 | doi = 10.1016/j.pupt.2012.11.003 }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Punj A, Prakash A, Bhasin A | title = Levosalbutamol vs racemic salbutamol in the treatment of acute exacerbation of asthma | journal = Indian Journal of Pediatrics | volume = 76 | issue = 11 | pages = 1131–1135 | date = November 2009 | pmid = 20012785 | doi = 10.1007/s12098-009-0245-4 | s2cid = 11566782 }}</ref>
 
Obat ini adalah (''R'')-(−)-[[enantiomer]] dari prototipe obatnya yakni salbutamol. Obat ini tersedia di beberapa negara dalam formulasi generik dari perusahaan farmasi termasuk Cipla, Teva, dan Dey, antara lain.
 
==Kegunaan dalam medis==
Khasiat [[bronkodilator]] Levosalbutamol memberikan indikasi dalam pengobatan PPOK (penyakit paru obstruktif kronik) dan asma. Seperti bronkodilator lainnya, obat ini bekerja dengan merelaksasi [[otot polos]] di saluran bronkus, dan dengan demikian memperpendek atau membalikkan "serangan" [[akut]] berupa sesak napas atau kesulitan bernapas. Tidak seperti beberapa bronkodilator yang bekerja lebih lambat, obat ini tidak diindikasikan sebagai pencegahan penyempitan bronkial [[kronis]].
 
===Perbandingan dengan salbutamol===
[[Tinjauan sistematis]] tahun 2013 tentang penggunaan obat ini sebagai pengobatan untuk asma akut menemukan bahwa obat ini "tidak lebih unggul daripada [[salbutamol|albuterol]] dalam hal kemanjuran dan keamanan pada subjek dengan asma akut." Tinjauan tersebut menyimpulkan: "Kami menyarankan agar levalbuterol tidak digunakan daripada albuterol untuk asma akut."<ref name="Jat2013" /> Levalbuterol juga jauh lebih mahal.<ref>{{cite journal |vauthors=Schreck DM, Babin S |title=Comparison of racemic albuterol and levalbuterol in the treatment of acute asthma in the ED |journal=Am J Emerg Med |volume=23 |issue=7 |pages=842–7 |date=November 2005 |pmid=16291438 |doi=10.1016/j.ajem.2005.04.003}}</ref><ref>{{cite journal |vauthors=Hendeles L, Hartzema A |title=Levalbuterol is not more cost-effective than albuterol for COPD |journal=Chest |volume=124 |issue=3 |pages=1176; author reply 1176–8 |date=September 2003 |pmid=12970057 |doi=10.1378/chest.124.3.1176}}</ref>
 
==Efek samping==
Secara umum, levosalbutamol dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping ringan yang umum terjadi meliputi peningkatan denyut jantung, kram otot, dan gangguan lambung (termasuk [[nyeri ulu hati]] dan diare).<ref name="MedlinePlus"/>
 
Gejala overdosis khususnya meliputi: pingsan hingga [[sawan]]; nyeri dada (kemungkinan pertanda [[serangan jantung]]); detak jantung cepat dan berdebar, yang dapat menyebabkan [[tekanan darah tinggi]] (hipertensi); detak jantung tidak teratur ([[aritmia]] jantung), yang dapat menyebabkan [[tekanan darah rendah]] (hipotensi) secara paradoks; gugup dan [[tremor]]; sakit kepala; pusing dan mual/muntah; kelemahan atau kelelahan (kelelahan medis); mulut kering; dan [[insomnia]].<ref name="MedlinePlus"/>
 
Efek samping yang lebih jarang terjadi dapat mengindikasikan reaksi alergi yang berbahaya, yang meliputi: bronkospasme paradoks (sesak napas dan kesulitan bernapas); gatal-gatal pada kulit, [[ruam]], atau [[urtikaria]]; pembengkakan ([[edema angioneurotik|angioedema]]) pada bagian wajah atau tenggorokan mana pun (yang dapat menyebabkan [[suara serak]]), atau pembengkakan pada ekstremitas.<ref name="MedlinePlus">{{cite web |title=Levalbuterol Oral Inhalation |author=American Society of Health-System Pharmacists |work=[[MedlinePlus]] |publisher=U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health |location=Bethesda, Maryland |date=1 September 2010 |url= https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a603025.html |access-date=7 January 2015}}</ref>
 
==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Aktivasi [[reseptor (biokimia)|reseptor]] adrenergik β<sub>2</sub> pada otot polos saluran napas menyebabkan aktivasi [[adenilat siklase]] dan peningkatan konsentrasi intraseluler 3',5'-[[adenosina monofosfat siklik]] (AMP siklik). Peningkatan AMP siklik dikaitkan dengan aktivasi protein [[kinase]] A, yang pada gilirannya menghambat [[fosforilasi]] [[miosin]] dan menurunkan konsentrasi kalsium ionik intraseluler, yang mengakibatkan relaksasi otot.
 
Levosalbutamol merelaksasi otot polos semua saluran napas, dari [[trakea]] hingga bronkiolus terminal. Peningkatan konsentrasi AMP siklik juga dikaitkan dengan penghambatan pelepasan mediator dari [[sel mast]] di saluran napas. Levosalbutamol bekerja sebagai agonis fungsional yang merelaksasi saluran napas terlepas dari spasmogen yang terlibat, sehingga melindungi terhadap semua tantangan bronkokonstriktor.
 
Meskipun diketahui bahwa reseptor adrenergik β<sub>2</sub> merupakan reseptor dominan pada otot polos bronkus, data menunjukkan bahwa terdapat reseptor beta di jantung manusia, 10–50% di antaranya merupakan reseptor adrenergik β<sub>2</sub>. Fungsi pasti reseptor ini belum ditetapkan. Akan tetapi, semua obat agonis adrenergik β dapat menghasilkan efek kardiovaskular yang signifikan pada beberapa pasien, sebagaimana diukur dari denyut nadi, tekanan darah, dan gejala gelisah, dan/atau [[elektrokardiografi]] (EKG).
 
==Persetujuan dan nama==
Levosalbutamol adalah [[Nama Generik Internasional]] (INN), sedangkan levalbuterol adalah Nama Adopsi Amerika Serikat (USAN).
 
Levalbuterol disetujui di Amerika Serikat sebagai larutan yang digunakan dengan alat [[penghalimun|nebulizer]] pada bulan Maret 1999<ref name=USneb>{{cite web |title=US label: levalbuterol hydrochloride Inhalation Solution |url=https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/020837s041lbl.pdf |publisher=FDA |date=January 2015}} For updates and past labels, see [https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020837 FDA index page for NDA 020837].</ref> dan pada bulan Maret 2015 tersedia dalam formulasi dengan inhaler dosis terukur dengan nama dagang Xopenex HFA (''levalbuterol tartrate inhalation aerosol'').<ref name=USmdi>{{cite web |title=US label: levalbuterol tartrate inhalation aerosol |url=https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/021730s039lbl.pdf |publisher=FDA |date=February 2017}} For updates and past labels, see [https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021730 FDA index page for NDA 021730].</ref>
 
==Referensi==
{{Reflist}}
Baris 70 ⟶ 92:
{{Portal bar | Medicine}}
 
[[Kategori:Agonis adrenergik beta2]]
[[Category:Beta2-adrenergic agonists]]
[[Kategori:Bahan kimia untuk darurat medis]]
[[Category:Chemical substances for emergency medicine]]
[[Kategori:Obat enantiomerik murni]]
[[Category:Enantiopure drugs]]
[[Kategori:Feniletanolamina]]
[[Category:Phenylethanolamines]]
[[CategoryKategori:PhenolsFenol]]