Antihistamin: Perbedaan antara revisi

Antihistamin H1 mengacu pada senyawa yang menghambat aktivitas reseptor H1.[<ref name="Inverse agonists vs antagonists">{{cite journal | vauthors = Leurs R, Church MK, Taglialatela M | title = H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects | journal = Clinical and Experimental Allergy | volume = 32 | issue = 4][5] | pages = 489–98 | date = April 2002 | pmid = 11972592 | doi = 10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x | s2cid = 11849647 }}</ref><ref name="IUPHAR H1 ligands" /> Karena reseptor H1 menunjukkan aktivitas konstitutif, antihistamin H1 dapat berupa [[antagonis reseptor]] netral atau agonis terbalik.<ref name="Inverse agonists vs antagonists" /><ref name="IUPHAR H1 ligands" /> Biasanya, histamin berikatan dengan reseptor H1 dan meningkatkan aktivitas reseptor; antagonis reseptor bekerja dengan mengikat reseptor dan menghalangi aktivasi reseptor oleh histamin; sebagai perbandingan, agonis terbalik berikatan dengan reseptor dan keduanya memblokir pengikatan histamin, dan mengurangi aktivitas konstitutifnya, sebuah efek yang berlawanan dengan efek histamin.<ref name="Inverse agonists vs antagonists" /> Kebanyakan antihistamin merupakan agonis terbalik pada reseptor H1, namun sebelumnya dianggap sebagai antagonis.[11]<ref>{{Cite journal|last1=Church|first1=Diana S|last2=Church|first2=Martin K|date=2011-03-15|title=Pharmacology of Antihistamines|journal=The World Allergy Organization Journal|volume=4|issue=Suppl 3|pages=S22–S27|doi=10.1097/1939-4551-4-S3-S22|issn=1939-4551|pmc=3666185|pmid=23282332}}</ref>

Secara klinis, antihistamin H1 digunakan untuk mengobati reaksi alergi dan gangguan terkait [[Mastosit|sel mast]]. Sedasi adalah efek samping umum dari antihistamin H1 yang mudah melewati [[sawar darah- otak]]; beberapa obat ini, seperti diphenhydraminedifenhidramin dan doxylaminedoksilamin, dapat digunakan untuk mengobati [[insomnia]]. Antihistamin H1 juga dapat mengurangi peradanganpe[[radang]]an, karena ekspresi [[NF-κB]], faktor transkripsi yang mengatur proses inflamasi, dipromosikan oleh aktivitas konstitutif reseptor dan pengikatan agonis (yaitu histamin) pada reseptor H1.<ref name="H1 receptor NF-κB signaling" />

Kombinasi dari efek-efek ini, dan dalam beberapa kasus juga efek metabolik, menyebabkan sebagian besar antihistamin generasi pertama memiliki efek hemat [[analgesik]] (memperkuat) pada analgesik opioid dan pada tingkat tertentu juga pada analgesik non-opioid. Antihistamin yang paling umum digunakan untuk tujuan ini termasuk hidroksizin, prometazin (induksi enzim terutama membantu kodein dan [[bakal obat]] opioid serupa), feniltoloxamine[[feniltoloksamin]], orphenadrineorfenadrin, dan tripelennaminetripelenamin; beberapa mungkin juga memiliki sifat analgesik intrinsiknya sendiri, orphenadrineorfenadrin sebagai contohnya.

Antihistamin generasi kedua lebih sedikit melintasi sawar darah- otak dibandingkan antihistamin generasi pertama. Obat ini meminimalkan efek sedasi karena efeknya yang terfokus pada reseptor histamin perifer. Namun, pada dosis tinggi antihistamin generasi kedua akan mulai bekerja pada [[sistem saraf pusat]] dan dengan demikian dapat menyebabkan kantuk bila tertelan dalam jumlah yang lebih banyak.

*[[Amitriptilin]] ([[antidepresan trisiklik]])

AntihistaminSeperti H2, sepertihalnya antihistamin H1, antihistamin H2 ada sebagai agonis terbalik dan [[antagonis reseptor]] netral. Mereka bekerja pada reseptor histamin H2 yang ditemukan terutama di sel parietal mukosa [[lambung]], yang merupakan bagian dari jalur sinyal endogen untuk sekresi [[asam lambung]]. Biasanya, histamin bekerja pada H2 untuk merangsang sekresi asam; obat yang menghambat sinyal H2 sehingga mengurangi sekresi asam lambung.

Antihistamin H2 adalah salah satu terapi lini pertama untuk mengobati kondisi gastrointestinal[[penyakit pencernaan]] termasuk [[tukak lambung]] dan [[penyakit refluks gastroesofagealgastroesofagus]]. Beberapa formulasi tersedia tanpa resep. Sebagian besar efek samping disebabkan oleh reaktivitas silang dengan reseptor yang tidak diinginkan. Cimetidine,Simetidin misalnya, terkenal antagonis terhadap testosteron androgenik dan reseptor DHT pada dosis tinggi.

* [[Nizatidinsimetidin]]

* [[Simetidinfamotidin]]

* [[Roksatidinnizatidin]]

* [[Tiotidinroksatidin]]