Eletriptan: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
| (13 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan) | |||
Baris 77:
}}
'''Eletriptan''', yang digunakan dalam bentuk eletriptan hidrobromida, adalah obat triptan generasi kedua yang ditujukan untuk mengobati [[sakit kepala]] [[migrain]].<ref name="pmid25624770">{{cite journal | vauthors = Bhambri R, Mardekian J, Liu LZ, Schweizer E, Ramos E | title = A review of the pharmacoeconomics of eletriptan for the acute treatment of migraine | journal = International Journal of General Medicine | volume = 8 | issue = | pages = 27–36 | date = 2015 | pmid = 25624770 | pmc = 4296958 | doi = 10.2147/IJGM.S73673 | doi-access = free }}</ref><ref name="pmid27582896">{{cite journal | vauthors = Capi M, Curto M, Lionetto L, de Andrés F, Gentile G, Negro A, Martelletti P | title = Eletriptan in the management of acute migraine: an update on the evidence for efficacy, safety, and consistent response | journal = Therapeutic Advances in Neurological Disorders | volume = 9 | issue = 5 | pages = 414–23 | date = September 2016 | pmid = 27582896 | pmc = 4994780 | doi = 10.1177/1756285616650619 }}</ref> Obat ini digunakan sebagai obat
==Persetujuan dan ketersediaan==
Eletriptan disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) pada bulan Desember 2002, untuk pengobatan akut migrain dengan atau tanpa aura pada orang dewasa.<ref name=accessdata>{{cite web | title=Drug Approval Package: Relpax (Eletriptan) NDA #021016 | website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA) | date=4 April 2002 | url=https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2002/21016_Relpax.cfm | access-date=11 November 2020}}</ref> Obat ini hanya tersedia dengan [[resep dokter]] di Amerika Serikat dan Kanada. Obat ini tidak ditujukan untuk terapi profilaksis migrain atau untuk digunakan dalam penanganan migrain hemiplegik atau basilar. Obat ini tersedia dalam dosis 20 mg dan 40 mg.
Eletriptan dilindungi oleh {{US patent|5545644|paten AS no. 5545644}}<ref name=accessdata/><ref>{{US patent|5545644|U.S. Patent no. 5545644}}, John E. Macor & Martin J. Wythes, ''Indole Derivatives'', 13 August 1996.</ref> dan {{US patent|6110940|paten AS no. 6110940}};<ref name=accessdata/><ref>{{US patent|6110940|U.S. Patent no. 6110940}}, Valerie Denise Harding, ''et al.'', ''Salts of an anti-migraine indole derivative'', 29 August 2000.</ref> yang keduanya kini telah kadaluwarsa.
==Mekanisme kerja==
Eletriptan diyakini dapat mengurangi pembengkakan pembuluh darah di sekitar otak. Pembengkakan ini dikaitkan dengan nyeri kepala akibat serangan migrain. Eletriptan menghambat pelepasan zat dari ujung saraf yang menyebabkan nyeri lebih parah dan gejala lain seperti mual, serta kepekaan terhadap cahaya dan suara. Diperkirakan bahwa tindakan ini berkontribusi terhadap pengurangan gejala oleh eletriptan.
Eletriptan adalah agonis reseptor serotonin, khususnya agonis reseptor famili 5-HT<sub>1</sub> tertentu. Eletriptan berikatan dengan afinitas tinggi pada reseptor 5-HT<sub>[1B</sub><sub>,</sub> <sub>1D</sub><sub>,</sub> <sub>1F]</sub>. Obat ini memiliki afinitas sedang pada reseptor 5-HT<sub>[1A</sub><sub>,</sub> <sub>1E</sub><sub>,</sub> <sub>2B</sub><sub>,</sub> <sub>7]</sub>, dan sedikit atau tidak memiliki afinitas pada reseptor 5-HT<sub>[2A</sub><sub>,</sub> <sub>2C</sub><sub>,</sub> <sub>3</sub><sub>,</sub> <sub>4</sub><sub>,</sub> <sub>5A</sub><sub>,</sub> <sub>6]</sub>.
Eletriptan tidak memiliki afinitas atau aktivitas farmakologis yang signifikan pada reseptor adrenergik α<sub>1</sub>, α<sub>2</sub>, atau β; dopaminergik D<sub>1</sub> atau D<sub>2</sub>; muskarinik; atau [[reseptor opioid|opioid]]. Eletriptan dapat diberikan secara efisien bersamaan dengan penghambat nitrat oksida sintase (NOS) untuk pengobatan penyakit yang bergantung pada NOS (paten AS US 2007/0254940).
Dua teori telah diajukan untuk menjelaskan kemanjuran agonis reseptor 5-HT<sub>1</sub> pada migrain. Satu teori menyatakan bahwa aktivasi reseptor 5-HT<sub>1</sub> yang terletak pada pembuluh darah intrakranial, termasuk yang berada pada anastomosis arteriovena, menyebabkan vasokonstriksi, yang berkorelasi dengan berkurangnya sakit kepala migrain. Hipotesis lainnya menyatakan bahwa aktivasi reseptor 5-HT<sub>1</sub> pada ujung saraf sensorik dalam sistem trigeminal mengakibatkan penghambatan pelepasan neuropeptida pro-inflamasi.
==Efek samping==
Efek samping yang umum terjadi termasuk [[tekanan darah tinggi|hipertensi]], [[takikardia]], [[sakit kepala]], [[pusing]], mengantuk, dan gejala yang mirip dengan [[angina pektoris]]. Reaksi alergi yang parah jarang terjadi.<ref name="AC">{{cite book|title=Austria-Codex| veditors = Jasek W |publisher=Österreichischer Apothekerverlag|location=Vienna|year=2007|edition=62nd|isbn=978-3-85200-181-4|pages=6984–8|language=German}}</ref>
==Kontraindikasi==
Eletriptan dikontraindikasikan pada pasien dengan berbagai penyakit jantung dan sistem peredaran darah, seperti angina pektoris, hipertensi berat, dan [[gagal jantung]], serta pada pasien yang pernah mengalami [[strok]] atau [[serangan jantung]]. Hal ini disebabkan oleh efek samping yang tidak biasa berupa vasokonstriksi koroner akibat antagonisme serotonin 5HT<sub>1B</sub>, yang dapat memicu serangan jantung pada mereka yang sudah berisiko. Obat ini juga dikontraindikasikan pada gangguan ginjal atau hati yang parah karena metabolismenya yang ekstensif melalui CYP3A4.<ref name="AC" />
==Interaksi==
Penghambat kuat enzim hati CYP3A4, seperti [[eritromisin]] dan [[ketokonazol]], secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma darah eletriptan dan harus dipisahkan setidaknya 72 jam. Alkaloid ergot, seperti [[dihidroergotamin]], menambah efek hipertensi obat dan harus dipisahkan setidaknya 24 jam.<ref name="AC" />
==Nama kimia tambahan==
*''[[Merck Index]]'': 3-[[(2''R'')-1-Metil-2-pirolidinil]metil]-5-[2-(fenilsulfonil)etil]-1H-indol
*5-[2-(benzenasulfonil)etil]-3-(1-metilpirolidin-2(''R'')-ilmetil)-1H-indol
*(''R'')-5-[2-(fenilsulfonil)etil]-3-[(1-metil-2-pirolidinil)metil]-1H-indol
==Dalam budaya masyarakat==
===Merek===
Obat ini dijual di Amerika Serikat, Kanada, Australia, dan Britania Raya dengan nama merek Relpax,<ref name="Relpax FDA label">{{cite web | title=Relpax- eletriptan hydrobromide tablet, film coated | website=DailyMed | date=10 December 2019 | url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=986dc112-b97b-44a3-bfaf-074f906f8bb2 | access-date=11 November 2020}}</ref><ref>{{cite web | title=Relpax Product information | website=Health Canada | date=25 April 2012 | url=https://health-products.canada.ca/dpd-bdpp/info.do?lang=en&code=74152 | access-date=11 November 2020}}</ref><ref name="Relpax SmPC">{{cite web | title=Relpax 20mg Film-Coated Tablets. - Summary of Product Characteristics (SmPC) | website=(emc) | date=3 July 2020 | url=https://www.medicines.org.uk/emc/product/1568/smpc | access-date=11 November 2020}}</ref> Di AS, Relpax dipasarkan oleh [[Viatris]] setelah Upjohn dipisahkan dari Pfizer.<ref>{{cite web | title=Pfizer Completes Transaction to Combine Its Upjohn Business with Mylan | publisher=Pfizer | via=Business Wire | date=16 November 2020 | url=https://www.businesswire.com/news/home/20201116005378/en/ | access-date=17 June 2024}}</ref><ref>{{cite web | title=Relpax | website=Pfizer | url=https://www.pfizer.com/products/product-detail/relpax | access-date=17 June 2024}}</ref><ref>{{cite web | title=Brands | website=Viatris | date=16 November 2020 | url=https://www.viatris.com/en/products/brands | access-date=17 June 2024}}</ref>
==Referensi==
{{Reflist}}
[[Kategori:Agonis 5-HT1D]]
[[Kategori:Agonis 5-HT1E]]
[[Kategori:Agonis 5-HT1F]]
[[Kategori:Triptan]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Pfizer]]
[[Kategori:Pirolidina]]
[[Kategori:Benzosulfona]]
[[Kategori:Triptamina]]
| |||