Eletriptan: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
| (7 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan) | |||
Baris 89:
Eletriptan adalah agonis reseptor serotonin, khususnya agonis reseptor famili 5-HT<sub>1</sub> tertentu. Eletriptan berikatan dengan afinitas tinggi pada reseptor 5-HT<sub>[1B</sub><sub>,</sub> <sub>1D</sub><sub>,</sub> <sub>1F]</sub>. Obat ini memiliki afinitas sedang pada reseptor 5-HT<sub>[1A</sub><sub>,</sub> <sub>1E</sub><sub>,</sub> <sub>2B</sub><sub>,</sub> <sub>7]</sub>, dan sedikit atau tidak memiliki afinitas pada reseptor 5-HT<sub>[2A</sub><sub>,</sub> <sub>2C</sub><sub>,</sub> <sub>3</sub><sub>,</sub> <sub>4</sub><sub>,</sub> <sub>5A</sub><sub>,</sub> <sub>6]</sub>.
Eletriptan tidak memiliki afinitas atau aktivitas farmakologis yang signifikan pada reseptor adrenergik α<sub>1</sub>, α<sub>2</sub>, atau β; dopaminergik D<sub>1</sub> atau D<sub>2</sub>; muskarinik; atau [[
Dua teori telah diajukan untuk menjelaskan kemanjuran agonis reseptor 5-HT<sub>1</sub> pada migrain. Satu teori menyatakan bahwa aktivasi reseptor 5-HT<sub>1</sub> yang terletak pada pembuluh darah intrakranial, termasuk yang berada pada anastomosis arteriovena, menyebabkan vasokonstriksi, yang berkorelasi dengan berkurangnya sakit kepala migrain. Hipotesis lainnya menyatakan bahwa aktivasi reseptor 5-HT<sub>1</sub> pada ujung saraf sensorik dalam sistem trigeminal mengakibatkan penghambatan pelepasan neuropeptida pro-inflamasi.
==Efek samping==
Efek samping yang umum terjadi termasuk [[tekanan darah tinggi|hipertensi]], [[takikardia]], [[sakit kepala]], [[pusing]], mengantuk, dan gejala yang mirip dengan [[angina pektoris]]. Reaksi alergi yang parah jarang terjadi.<ref name="AC">{{cite book|title=Austria-Codex| veditors = Jasek W |publisher=Österreichischer Apothekerverlag|location=Vienna|year=2007|edition=62nd|isbn=978-3-85200-181-4|pages=6984–8|language=German}}</ref>
==Kontraindikasi==
Eletriptan dikontraindikasikan pada pasien dengan berbagai penyakit jantung dan sistem peredaran darah, seperti angina pektoris, hipertensi berat, dan [[gagal jantung]], serta pada pasien yang pernah mengalami [[strok]] atau [[serangan jantung]]. Hal ini disebabkan oleh efek samping yang tidak biasa berupa vasokonstriksi koroner akibat antagonisme serotonin 5HT<sub>1B</sub>, yang dapat memicu serangan jantung pada mereka yang sudah berisiko. Obat ini juga dikontraindikasikan pada gangguan ginjal atau hati yang parah karena metabolismenya yang ekstensif melalui CYP3A4.<ref name="AC" />
==Interaksi==
Penghambat kuat enzim hati CYP3A4, seperti [[eritromisin]] dan [[ketokonazol]], secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma darah eletriptan dan harus dipisahkan setidaknya 72 jam. Alkaloid ergot, seperti [[dihidroergotamin]], menambah efek hipertensi obat dan harus dipisahkan setidaknya 24 jam.<ref name="AC" />
==Nama kimia tambahan==
*''[[Merck Index]]'': 3-[[(2''R'')-1-Metil-2-pirolidinil]metil]-5-[2-(fenilsulfonil)etil]-1H-indol
*5-[2-(benzenasulfonil)etil]-3-(1-metilpirolidin-2(''R'')-ilmetil)-1H-indol
*(''R'')-5-[2-(fenilsulfonil)etil]-3-[(1-metil-2-pirolidinil)metil]-1H-indol
==Dalam budaya masyarakat==
===Merek===
Obat ini dijual di Amerika Serikat, Kanada, Australia, dan Britania Raya dengan nama merek Relpax,<ref name="Relpax FDA label">{{cite web | title=Relpax- eletriptan hydrobromide tablet, film coated | website=DailyMed | date=10 December 2019 | url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=986dc112-b97b-44a3-bfaf-074f906f8bb2 | access-date=11 November 2020}}</ref><ref>{{cite web | title=Relpax Product information | website=Health Canada | date=25 April 2012 | url=https://health-products.canada.ca/dpd-bdpp/info.do?lang=en&code=74152 | access-date=11 November 2020}}</ref><ref name="Relpax SmPC">{{cite web | title=Relpax 20mg Film-Coated Tablets. - Summary of Product Characteristics (SmPC) | website=(emc) | date=3 July 2020 | url=https://www.medicines.org.uk/emc/product/1568/smpc | access-date=11 November 2020}}</ref> Di AS, Relpax dipasarkan oleh [[Viatris]] setelah Upjohn dipisahkan dari Pfizer.<ref>{{cite web | title=Pfizer Completes Transaction to Combine Its Upjohn Business with Mylan | publisher=Pfizer | via=Business Wire | date=16 November 2020 | url=https://www.businesswire.com/news/home/20201116005378/en/ | access-date=17 June 2024}}</ref><ref>{{cite web | title=Relpax | website=Pfizer | url=https://www.pfizer.com/products/product-detail/relpax | access-date=17 June 2024}}</ref><ref>{{cite web | title=Brands | website=Viatris | date=16 November 2020 | url=https://www.viatris.com/en/products/brands | access-date=17 June 2024}}</ref>
==Referensi==
{{Reflist}}
| |||