|
==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Enfuvirtide bekerja dengan mengganggu mesin molekuler HIV-1 pada tahap akhir fusi dengan sel target, mencegah sel yang tidak terinfeksi terinfeksi. Sebagai peptida biomimetik, enfuvirtide dirancang untuk meniru komponen mesin fusi HIV-1 dan menggantikannya, mencegah fusi normal. Obat yang mengganggu fusi virus dan sel target disebut penghambat masuk atau penghambat fusi.[diperlukan kutipan]
HIV mengikat reseptor sel CD4+ inang melalui protein virus gp120; gp41, protein transmembran virus, kemudian mengalami perubahan konformasi yang membantu fusi membran virus ke membran sel inang. EnfuvirtideEnfuvirtid mengikat gp41 untuk mencegah terbentuknya pori masuk bagi kapsid virus, sehingga virus tidak dapat masuk ke dalam sel.[3]<ref>{{cite journal | vauthors = Lalezari JP, Eron JJ, Carlson M, Cohen C, DeJesus E, Arduino RC, Gallant JE, Volberding P, Murphy RL, Valentine F, Nelson EL, Sista PR, Dusek A, Kilby JM | display-authors = 6 | title = A phase II clinical study of the long-term safety and antiviral activity of enfuvirtide-based antiretroviral therapy | journal = AIDS | volume = 17 | issue = 5 | pages = 691–8 | date = March 2003 | pmid = 12646792 | doi = 10.1097/00002030-200303280-00007 | s2cid = 32014873 | doi-access = free }}</ref>
EnfuvirtideEnfuvirtid juga merupakan aktivator reseptor faktor kemotaktik, reseptor peptida formil 1, dan dengan demikian mengaktifkan fagosit dan mungkin sel lain yang mengandung reseptor ini.<ref (lihatname="pmid10339497">{{cite reseptorjournal peptida| formil).[4]vauthors Makna= fisiologisSu dariSB, aktivasiGong iniWH, tidakGao diketahuiJL, Shen WP, Grimm MC, Deng X, Murphy PM, Oppenheim JJ, Wang JM | display-authors = 6 | title = T20/DP178, an ectodomain peptide of human immunodeficiency virus type 1 gp41, is an activator of human phagocyte N-formyl peptide receptor | journal = Blood | volume = 93 | issue = 11 | pages = 3885–92 | date = June 1999 | pmid = 10339497 | doi = 10.1182/blood.V93.11.[rujukan3885 diperlukan]}}</ref>
===Mikrobiologi===
EnfuvirtideEnfuvirtid dianggap aktif terhadap HIV-1 saja. Aktivitas rendah terhadap isolat HIV-2 telah dibuktikan secara ''[[in vitro.[5]]''.<ref name="FuzeonPI">Roche Products Pty Ltd. Fuzeon (Australian Approved Product Information). Dee Why (NSW): Roche; 2005.</ref>
Kerentanan yang bervariasi terhadap enfuvirtideenfuvirtid telah diamati pada isolat klinis, dengan resistensi yang didapat sebagai hasil dari motif 10 [[asam amino]] yang bermutasi pada gp41 virus. Namun, resistensi primer belum diamati.[6]<ref name="Greenberg2004">{{cite journal | vauthors = Greenberg ML, Cammack N | title = Resistance to enfuvirtide, the first HIV fusion inhibitor | journal = The Journal of Antimicrobial Chemotherapy | volume = 54 | issue = 2 | pages = 333–40 | date = August 2004 | pmid = 15231762 | doi = 10.1093/jac/dkh330 | doi-access = free }}</ref>
===Rumus struktur===
|
