Benzatropin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
| (10 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan) | |||
Baris 61:
==Penamaan==
Sejak 1959, benzatropin adalah [[Nama Generik Internasional]] resmi dari obat tersebut di bawah skema INN, sistem penamaan obat yang dikoordinasikan oleh [[Organisasi Kesehatan Dunia]]; itu juga merupakan Nama yang Disetujui Britania Raya (BAN) yang diberikan dalam Farmakope Britania Raya,<ref name=INN/><ref name=MedNet/> dan telah menjadi nama resmi di Australia sejak 2015.<ref name=TGA/> Variasi regional dari ejaan "a" juga digunakan dalam bahasa Prancis, Italia, Portugis, dan Spanyol, serta [[Bahasa Latin]] (semua obat diberi nama Latin oleh WHO).<ref name=MedNet/>
"Benztropin" adalah Nama Resmi Amerika Serikat yang Diadopsi (USAN), sistem penamaan obat yang dikoordinasikan oleh Dewan USAN, yang disponsori bersama oleh ''American Medical Association'' (AMA), ''United States Pharmacopeial Convention'' (USP), dan ''American Pharmacists Association'' (APhA). Nama ini juga merupakan Nama yang Diterima di Jepang (JAN)<ref name=KEGG>{{KEGG compound|D00778}}</ref> dan digunakan di Australia hingga tahun 2015, ketika nama ini diselaraskan dengan INN.<ref name=TGA>{{cite web |url=https://www.tga.gov.au/updating-medicine-ingredient-names-list-affected-ingredients |title=Updating medicine ingredient names - list of affected ingredients |publisher=[[Therapeutic Goods Administration]] |date=23 November 2015 |access-date=1 December 2020 |archive-date=27 November 2020 |archive-url=https://web.archive.org/web/20201127054118/https://www.tga.gov.au/updating-medicine-ingredient-names-list-affected-ingredients |url-status=live }}</ref>
Kedua nama tersebut dapat dimodifikasi untuk memperhitungkan garam metansulfonat yang digunakan dalam formulasi obat: nama INN yang dimodifikasi (INNm) dan BAN yang dimodifikasi (BANM) adalah benzatropin mesilat, USAN yang dimodifikasi adalah benztropin mesilat.<ref name=Martindale>{{Cite book|editor=Sweetman, Sean C. |chapter=Antiparkinsonian Drugs |title=[[Martindale: The Complete Drug Reference]] |edition=36th |year=2009 |pages=797|publisher=Pharmaceutical Press |location=London|isbn=978-0-85369-840-1}}</ref> Sedangkan JAN yang dimodifikasi adalah bentuk hibridanya, benztropin mesilat.<ref name=KEGG/>
Kesalahan ejaan "benzotropin" juga terkadang terlihat dalam literatur.
==Kegunaan dalam medis==
Benzatropin digunakan untuk mengurangi efek samping ekstrapiramidal dari pengobatan antipsikotik. Benzatropin juga merupakan obat lini kedua untuk pengobatan [[penyakit Parkinson]]. Obat ini memperbaiki [[tremor]], serta dapat meringankan kekakuan dan bradikinesia.<ref>{{cite journal | vauthors = DiMascio A, Bernardo DL, Greenblatt DJ, Marder JE | title = A controlled trial of amantadine in drug-induced extrapyramidal disorders | journal = Archives of General Psychiatry | volume = 33 | issue = 5 | pages = 599–602 | date = May 1976 | pmid = 5066 | doi = 10.1001/archpsyc.1976.01770050055008 }}</ref> Benzatropin juga terkadang digunakan untuk pengobatan distonia, kelainan langka yang menyebabkan kontraksi otot abnormal, yang mengakibatkan postur tubuh, badan, atau wajah yang terpelintir.
==Efek samping==
Berikut ini terutama adalah antikolinergik:
*[[Xerostomia|Mulut kering]]
*Penglihatan kabur
*Perubahan kognitif
*Mengantuk
*[[Sembelit]]
*[[Retensi urin]]
*[[Takikardia]]
*[[Anoreksia]]
*[[Delirium]] berat dan [[halusinasi]] (dalam kasus [[overdosis]])
Meskipun beberapa penelitian menunjukkan bahwa penggunaan antikolinergik meningkatkan risiko ''tardive dyskinesia'' (efek samping jangka panjang dari antipsikotik),<ref>{{cite journal | vauthors = Kane JM, Smith JM | title = Tardive dyskinesia: prevalence and risk factors, 1959 to 1979 | journal = Archives of General Psychiatry | volume = 39 | issue = 4 | pages = 473–481 | date = April 1982 | pmid = 6121548 | doi = 10.1001/archpsyc.1982.04290040069010 | s2cid = 10194153 }}</ref><ref name="pmid11534539">{{cite journal | vauthors = Wszola BA, Newell KM, Sprague RL | title = Risk factors for tardive dyskinesia in a large population of youths and adults | journal = Experimental and Clinical Psychopharmacology | volume = 9 | issue = 3 | pages = 285–296 | date = August 2001 | pmid = 11534539 | doi = 10.1037/1064-1297.9.3.285 }}</ref> penelitian lain tidak menemukan hubungan antara paparan antikolinergik dan risiko mengembangkan ''tardive dyskinesia'',<ref name="pmid9546009">{{cite journal | vauthors = van Harten PN, Hoek HW, Matroos GE, Koeter M, Kahn RS | title = Intermittent neuroleptic treatment and risk for tardive dyskinesia: Curaçao Extrapyramidal Syndromes Study III | journal = The American Journal of Psychiatry | volume = 155 | issue = 4 | pages = 565–567 | date = April 1998 | pmid = 9546009 | doi = 10.1176/ajp.155.4.565 }}</ref> meskipun gejalanya dapat memburuk.<ref>{{cite journal | vauthors = Yassa R | title = Tardive dyskinesia and anticholinergic drugs. A critical review of the literature | journal = L'Encéphale | volume = 14 Spec No | issue = Spec No | pages = 233–239 | date = September 1988 | pmid = 3063514 }}</ref>
Obat yang menurunkan transmisi kolinergik dapat mengganggu penyimpanan informasi baru ke dalam memori jangka panjang. Agen antikolinergik juga dapat mengganggu persepsi waktu.<ref name="pmid2661606">{{cite journal | vauthors = Gelenberg AJ, Van Putten T, Lavori PW, Wojcik JD, Falk WE, Marder S, Galvin-Nadeau M, Spring B, Mohs RC, Brotman AW | title = Anticholinergic effects on memory: benztropine versus amantadine | journal = Journal of Clinical Psychopharmacology | volume = 9 | issue = 3 | pages = 180–185 | date = June 1989 | pmid = 2661606 | doi = 10.1097/00004714-198906000-00004 | s2cid = 27308127 }}</ref>
==Farmakologi==
===Farmakodinamik===
====Aktivitas antihistamin dan antikolinergik====
Benzatropin adalah [[antikolinergik]] dan [[antihistamin]] yang bekerja secara sentral. Dalam hal aktivitas antikolinergiknya, benzatropin secara khusus merupakan [[antimuskarinik]] dan bekerja sebagai [[antagonis reseptor]] asetilkolin M<sub>1</sub> dan M<sub>3</sub> muskarinik yang selektif.<ref name="LakstygalKolesnikovaKhatsko2019">{{cite journal | vauthors = Lakstygal AM, Kolesnikova TO, Khatsko SL, Zabegalov KN, Volgin AD, Demin KA, Shevyrin VA, Wappler-Guzzetta EA, Kalueff AV | title = DARK Classics in Chemical Neuroscience: Atropine, Scopolamine, and Other Anticholinergic Deliriant Hallucinogens | journal = ACS Chem Neurosci | volume = 10 | issue = 5 | pages = 2144–2159 | date = May 2019 | pmid = 30566832 | doi = 10.1021/acschemneuro.8b00615 | url = }}</ref> Benzatropin sebagian menghambat aktivitas kolinergik di [[ganglia basal]]. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa aktivitas antikolinergik benzatropin kira-kira setengah dari [[atropin]], sedangkan aktivitas antihistaminnya mendekati [[mepiramin]]. Efek antikolinergiknya telah ditetapkan sebagai efek terapeutik yang signifikan dalam penanganan [[parkinsonisme]]. Benzatropin menghambat efek [[asetilkolina]], mengurangi ketidakseimbangan antara [[neurotransmiter]] asetilkolin dan [[dopamin]], yang dapat memperbaiki gejala [[penyakit Parkinson]] dini.<ref>MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.</ref>
Benzatropin juga telah diidentifikasi melalui pendekatan penyaringan dengan hasil tinggi, sebagai agen pembeda yang ampuh untuk [[oligodendrosit]], yang mungkin bekerja melalui reseptor muskarinik M<sub>1</sub> dan M<sub>3</sub>. Dalam model praklinis untuk multiple sclerosis, benzatropin mengurangi gejala klinis dan meningkatkan re-mielinasi.<ref name="pmid24107995">{{cite journal | vauthors = Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, Padmanabhan K, Swoboda JG, Ahmad I, Kondo T, Gage FH, Theofilopoulos AN, Lawson BR, Schultz PG, Lairson LL | title = A regenerative approach to the treatment of multiple sclerosis | journal = Nature | volume = 502 | issue = 7471 | pages = 327–332 | date = October 2013 | pmid = 24107995 | pmc = 4431622 | doi = 10.1038/nature12647 | bibcode = 2013Natur.502..327D }}</ref>
====Penghambatan pengambilan kembali dopamin atipikal====
Selain aktivitas antikolinergiknya, benztropin telah ditemukan dapat meningkatkan ketersediaan dopamin dengan menghalangi pengambilan kembali dan penyimpanannya di lokasi sentral, dan sebagai hasilnya meningkatkan aktivitas dopaminergik. Benzatropin dan analognya adalah penghambat pengambilan kembali dopamin atipikal,<ref name="pmid24194527 ">{{cite journal | vauthors = Hiranita T, Kohut SJ, Soto PL, Tanda G, Kopajtic TA, Katz JL | title = Preclinical efficacy of N-substituted benztropine analogs as antagonists of methamphetamine self-administration in rats | journal = The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics | volume = 348 | issue = 1 | pages = 174–191 | date = January 2014 | pmid = 24194527 | pmc = 3868882 | doi = 10.1124/jpet.113.208264 }}</ref> yang mungkin membuatnya berguna bagi orang dengan [[akatisia]] sekunder akibat terapi [[antipsikotik]].<ref>{{cite journal | vauthors = Adler LA, Peselow E, Rosenthal M, Angrist B | title = A controlled comparison of the effects of propranolol, benztropine, and placebo on akathisia: an interim analysis | journal = Psychopharmacology Bulletin | volume = 29 | issue = 2 | pages = 283–286 | year = 1993 | pmid = 8290678 }}</ref>
====Tindakan lainnya====
Benzatropin juga bertindak sebagai penghambat fungsional sfingomielinase asam (FIASMA).<ref name="pmid18504571">{{cite journal | vauthors = Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer TW, Spitzer GM, Liedl KR, Gulbins E, Tripal P | title = Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase | journal = PLOS ONE | volume = 6 | issue = 8 | pages = e23852 | year = 2011 | pmid = 21909365 | pmc = 3166082 | doi = 10.1371/journal.pone.0023852 | doi-access = free | bibcode = 2011PLoSO...623852K }}</ref>
==Kegunaan pada hewan==
Dalam [[kedokteran hewan]], benzatropin digunakan untuk mengobati [[priapisme]] pada kuda jantan.<ref>{{cite journal | vauthors = Wilson DV, Nickels FA, Williams MA | title = Pharmacologic treatment of priapism in two horses | journal = Journal of the American Veterinary Medical Association | volume = 199 | issue = 9 | pages = 1183–1184 | date = November 1991 | doi = 10.2460/javma.1991.199.09.1183 | pmid = 1752772 }}</ref>
==Referensi==
{{Reflist}}
| |||