Benzatropin: Perbedaan antara revisi

Benzatropin adalah [[antikolinergik]] dan [[antihistamin]] yang bekerja secara sentral. Dalam hal aktivitas antikolinergiknya, benzatropin secara khusus merupakan [[antimuskarinik]] dan bekerja sebagai [[antagonis reseptor]] asetilkolin M1M₁ dan M3M₃ muskarinik yang selektif.[16]<ref name="LakstygalKolesnikovaKhatsko2019">{{cite journal | vauthors = Lakstygal AM, Kolesnikova TO, Khatsko SL, Zabegalov KN, Volgin AD, Demin KA, Shevyrin VA, Wappler-Guzzetta EA, Kalueff AV | title = DARK Classics in Chemical Neuroscience: Atropine, Scopolamine, and Other Anticholinergic Deliriant Hallucinogens | journal = ACS Chem Neurosci | volume = 10 | issue = 5 | pages = 2144–2159 | date = May 2019 | pmid = 30566832 | doi = 10.1021/acschemneuro.8b00615 | url = }}</ref> Benzatropin sebagian menghambat aktivitas kolinergik di [[ganglia basal]]. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa aktivitas antikolinergik benzatropin kira-kira setengah dari [[atropin]], sedangkan aktivitas antihistaminnya mendekati [[mepiramin]]. Efek antikolinergiknya telah ditetapkan sebagai efek terapeutik yang signifikan dalam penanganan [[parkinsonisme]]. Benzatropin menghambat efek asetilkolin[[asetilkolina]], mengurangi ketidakseimbangan antara [[neurotransmiter]] asetilkolin dan [[dopamin]], yang dapat memperbaiki gejala [[penyakit Parkinson]] dini.[17]<ref>MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.</ref>

Benzatropin juga telah diidentifikasi, melalui pendekatan penyaringan dengan hasil tinggi, sebagai agen pembeda yang ampuh untuk [[oligodendrosit]], yang mungkin bekerja melalui reseptor muskarinik M1M₁ dan M3M₃. Dalam model praklinis untuk multiple sclerosis, benzatropin mengurangi gejala klinis dan meningkatkan re-mielinasi.[18]<ref name="pmid24107995">{{cite journal | vauthors = Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, Padmanabhan K, Swoboda JG, Ahmad I, Kondo T, Gage FH, Theofilopoulos AN, Lawson BR, Schultz PG, Lairson LL | title = A regenerative approach to the treatment of multiple sclerosis | journal = Nature | volume = 502 | issue = 7471 | pages = 327–332 | date = October 2013 | pmid = 24107995 | pmc = 4431622 | doi = 10.1038/nature12647 | bibcode = 2013Natur.502..327D }}</ref>

====Penghambatan pengambilan kembali dopamin atipikal====

Selain aktivitas antikolinergiknya, benztropin telah ditemukan dapat meningkatkan ketersediaan dopamin dengan menghalangi reuptakepengambilan kembali dan penyimpanannya di lokasi sentral, dan sebagai hasilnya, meningkatkan aktivitas dopaminergik. Benzatropin dan analognya adalah inhibitorpenghambat reuptakepengambilan kembali dopamin atipikal,[19]<ref name="pmid24194527 ">{{cite journal | vauthors = Hiranita T, Kohut SJ, Soto PL, Tanda G, Kopajtic TA, Katz JL | title = Preclinical efficacy of N-substituted benztropine analogs as antagonists of methamphetamine self-administration in rats | journal = The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics | volume = 348 | issue = 1 | pages = 174–191 | date = January 2014 | pmid = 24194527 | pmc = 3868882 | doi = 10.1124/jpet.113.208264 }}</ref> yang mungkin membuatnya berguna bagi orang dengan [[akatisia]] sekunder akibat terapi antipsikotik.[20[antipsikotik]].<ref>{{cite journal | vauthors = Adler LA, Peselow E, Rosenthal M, Angrist B | title = A controlled comparison of the effects of propranolol, benztropine, and placebo on akathisia: an interim analysis | journal = Psychopharmacology Bulletin | volume = 29 | issue = 2 | pages = 283–286 | year = 1993 | pmid = 8290678 }}</ref>