Entakapon: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
| (8 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan) | |||
Baris 128:
==Interaksi==
Dalam penelitian, entakapon telah menunjukkan potensi interaksi yang rendah dengan obat lain. Secara teori, obat ini dapat berinteraksi dengan [[penghambat oksidase monoamina|MAOI]], [[antidepresan trisiklik]], dan penghambat penyerapan kembali noradrenalin karena obat-obatan ini juga meningkatkan kadar [[katekolamina]] dalam tubuh, dengan obat-obatan yang dimetabolisme oleh COMT (misalnya metildopa, [[dobutamin]], [[apomorfin]], [[epinefrin|adrenalin]], dan [[isoprenalin]]), dengan zat besi karena dapat membentuk [[pengelatan|kelat]], dengan zat-zat yang mengikat situs [[albumin]] yang sama dalam [[plasma darah]] (misalnya [[diazepam]] dan [[ibuprofen]]), dan dengan obat-obatan yang dimetabolisme oleh enzim hati CYP2C9 (misalnya [[warfarin]]). Tidak ada obat yang diuji dalam penelitian yang menunjukkan interaksi yang relevan secara klinis, kecuali mungkin warfarin yang mengalami peningkatan INR sebesar 13% ([[Selang kepercayaan|CI<sub>90</sub>]]: 6–19%) ketika dikombinasikan dengan entakapon.<ref name="EMA" />
==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Entakapon adalah penghambat katekol-''O''-metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel. COMT menghilangkan katekol aktif secara biologis yang terdapat dalam katekolamin (dopamin, [[noradrenalin|norepinefrin]], dan epinefrin) dan [[metabolit]]nya yang ter[[hidroksilasi]]. Bila diberikan bersama penghambat dekarboksilase, COMT bertindak sebagai enzim metabolisme utama untuk levodopa dan memetabolismenya menjadi 3-metoksi-4-hidroksi-<small>L</small>-fenilalanina (3-OMD) di otak dan di perifer.<ref name=":02" />
Untuk pengobatan penyakit Parkinson, entakapon diberikan sebagai tambahan untuk levodopa dan penghambat dekarboksilase asam amino aromatik, karbidopa. Entakapon bersifat selektif secara perifer dan menghambat COMT di dalam tubuh tetapi tidak di otak.<ref name="Habet2022" /><ref name="Arzneistoff-Profile">{{cite book|title=Arzneistoff-Profile| veditors = Dinnendahl V, Fricke U |publisher=Govi Pharmazeutischer Verlag|location=Eschborn, Germany|date=2000|edition=16|volume=4|isbn=978-3-7741-9846-3|language=de}}</ref> Akibatnya, entakapon menghambat metabolisme perifer levodopa, sehingga meningkatkan kadar plasma levodopa.<ref name="Habet2022" /><ref name=":02" />Hal ini menyebabkan stimulasi dopaminergik yang lebih konstan untuk mengurangi tanda dan gejala yang muncul pada penyakit ini.<ref name=":02" />
===Farmakokinetik===
====Penyerapan====
Waktu untuk mencapai konsentrasi [[plasma darah]] tertinggi adalah sekitar satu jam. Zat ini mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif. [[Bioavailabilitas]] oral absolut (''F'') adalah 35%.<ref name=":02" /><ref name="EMA">{{cite web|url=http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000171/WC500033079.pdf|title=Comtan: EPAR – Product Information|publisher=[[European Medicines Agency]]|date=10 March 2015|access-date=17 April 2017|archive-date=16 March 2018|archive-url=https://web.archive.org/web/20180316165631/http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000171/WC500033079.pdf|url-status=dead}}</ref>
====Distribusi====
[[Volume distribusi]] (V<sub>d</sub>) setelah [[infus|injeksi intravena]] adalah sekitar 20 liter. 98% entakapon yang bersirkulasi terikat pada serum albumin, yang membatasi distribusinya ke dalam [[jaringan]].<ref name=":02" /><ref name="EMA" /> Entakapon memiliki lipofilisitas rendah dan tidak melewati [[sawar darah otak]] secara signifikan. Akibatnya, obat ini merupakan obat selektif perifer dan tidak bekerja di otak.<ref name="Habet2022" />
====Metabolisme dan eliminasi====
Entakapon terutama dimetabolisme menjadi glukuronidanya di hati, dan 5% diubah menjadi isomer ''Z''.<ref name="EMA" /> Ia memiliki [[waktu paruh]] sekitar 0,3–0,7 jam; dengan hanya 0,2% yang diekskresikan tidak berubah dalam urin.<ref name=":02" />
==Penelitian==
===Sindrom kaki gelisah===
Entakapon, bersama dengan [[levodopa/karbidopa]], sedang dikembangkan untuk digunakan dalam pengobatan sindrom kaki gelisah (RLS), namun pengembangannya dihentikan.<ref name="AdisInsight">{{cite web | title=Entacapone - Novartis/Orion - Novartis/Orion | website=AdisInsight | date=5 November 2023 | url=https://adisinsight.springer.com/drugs/800002646 | access-date=10 July 2024}}</ref><ref name="FuldaWetter2005">{{cite journal | vauthors = Fulda S, Wetter TC | title = Emerging drugs for restless legs syndrome | journal = Expert Opin Emerg Drugs | volume = 10 | issue = 3 | pages = 537–552 | date = August 2005 | pmid = 16083328 | doi = 10.1517/14728214.10.3.537 | url = }}</ref>
== Referensi ==
{{Reflist}}
| |||