Entakapon: Perbedaan antara revisi

EntacaponeEntakapon adalah penghambat katekol-''O''-metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel.[2] COMT menghilangkan katekol aktif secara biologis yang terdapat dalam katekolamin (dopamin, [[noradrenalin|norepinefrin]], dan epinefrin) dan metabolitnya[[metabolit]]nya yang terhidroksilasiter[[hidroksilasi]]. Bila diberikan bersama penghambat dekarboksilase, COMT bertindak sebagai enzim metabolisme utama untuk levodopa dan memetabolismenya menjadi 3-metoksi-4-hidroksi-<small>L</small>-fenilalanina (3-OMD) di otak dan di perifer.[2]<ref name=":02" />

Untuk pengobatan penyakit Parkinson, entacaponeentakapon diberikan sebagai tambahan untuk levodopa dan penghambat dekarboksilase asam amino aromatik, karbidopa. EntacaponeEntakapon bersifat selektif secara perifer dan menghambat COMT di dalam tubuh tetapi tidak di otak.[<ref name="Habet2022" /><ref name="Arzneistoff-Profile">{{cite book|title=Arzneistoff-Profile| veditors = Dinnendahl V, Fricke U |publisher=Govi Pharmazeutischer Verlag|location=Eschborn, Germany|date=2000|edition=16|volume=4|isbn=978-3-7741-9846-3][12]|language=de}}</ref> Akibatnya, entacaponeentakapon menghambat metabolisme perifer levodopa, sehingga meningkatkan kadar plasma levodopa.[3][2]<ref name="Habet2022" /><ref name=":02" />Hal ini menyebabkan stimulasi dopaminergik yang lebih konstan untuk mengurangi tanda dan gejala yang muncul pada penyakit ini.[2]<ref name=":02" />

Waktu untuk mencapai konsentrasi [[plasma darah]] tertinggi adalah sekitar satu jam. Zat ini mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif. [[Bioavailabilitas]] oral absolut (''F'') adalah 35%.<ref name=":02" /><ref name="EMA">{{cite web|url=http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000171/WC500033079.pdf|title=Comtan: EPAR – Product Information|publisher=[2][11European Medicines Agency]]|date=10 March 2015|access-date=17 April 2017|archive-date=16 March 2018|archive-url=https://web.archive.org/web/20180316165631/http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000171/WC500033079.pdf|url-status=dead}}</ref>