Kuinidin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
| (5 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan) | |||
Baris 88:
==Farmakologi==
===Farmakodinamik===
Kuinidin bekerja sebagai penghambat saluran natrium berpagar tegangan.<ref name="pmid25927480">{{cite journal | vauthors = de Lera Ruiz M, Kraus RL | title = Voltage-Gated Sodium Channels: Structure, Function, Pharmacology, and Clinical Indications | journal = Journal of Medicinal Chemistry | volume = 58 | issue = 18 | pages = 7093–7118 | date = September 2015 | pmid = 25927480 | doi = 10.1021/jm501981g | doi-access = free }}</ref><ref name="Abriel2015">{{cite book| vauthors = Roden DM | chapter = Pharmacology and Toxicology of Na<sub>V</sub>1.5 Class 1 Antiarrhythmic Drugs | veditors = Abriel H |title=Cardiac Sodium Channel Disorders, An Issue of Cardiac Electrophysiology Clinics, E-Book| chapter-url = https://books.google.com/books?id=vnKPBQAAQBAJ&pg=PA695|date=1 September 2015|publisher=Elsevier Health Sciences|isbn=978-0-323-32641-4|pages=695–}}</ref> Penghambatan saluran Na<sub>v</sub>1.5 secara khusus terlibat dalam efek antiaritmianya sebagai agen antiaritmia kelas I.<ref name="HemmingsEgan2013">{{cite book | vauthors = Abbott GW, Levi R | chapter = Antiarrhythmic Drugs | veditors = Hemmings HC, Egan TD |title=Pharmacology and Physiology for Anesthesia: Foundations and Clinical Application: Expert Consult - Online and Print| chapter-url=https://books.google.com/books?id=s8CXrbimviMC&pg=PT451|year=2013|publisher=Elsevier Health Sciences|isbn=978-1-4377-1679-5|pages=451–}}</ref> Kuinidin juga menghambat [[saluran kalium]] berpagar tegangan tertentu (misalnya, K<sub>v</sub>1.4, K<sub>v</sub>4.2, hERG, dan lain-lain),<ref name="UrbanPatel2015">{{cite book| vauthors = Pearlstein RA, MacCannell KA, Hu QY, Farid R, Duca JS | chapter = The Mechanistic Basis of hERG Blockade and the Proarrhythmic Effects Thereof | veditors = Urban L, Patel V, Vaz RJ |title=Antitargets and Drug Safety| chapter-url = https://books.google.com/books?id=jkBPCAAAQBAJ&pg=PA303 |date=23 February 2015|publisher=Wiley|isbn=978-3-527-67367-4|pages=303–}}</ref><ref name="ArcherRusch2012">{{cite book | vauthors = Archer SL, Rusch NJ |title=Potassium Channels in Cardiovascular Biology|url=https://books.google.com/books?id=e_gxBwAAQBAJ&pg=PT343|date=6 December 2012|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=978-1-4615-1303-2|pages=343–}}</ref> bekerja sebagai antimuskarinik dan penghambat alfa-1,<ref name="pmid9570190">{{cite journal | vauthors = Shibata K, Hirasawa A, Foglar R, Ogawa S, Tsujimoto G | title = Effects of quinidine and verapamil on human cardiovascular alpha1-adrenoceptors | journal = Circulation | volume = 97 | issue = 13 | pages = 1227–1230 | date = April 1998 | pmid = 9570190 | doi = 10.1161/01.cir.97.13.1227 | doi-access = free }}</ref> dan juga merupakan antimalaria.<ref name="HemmingsEgan2013" /> Kuinidin juga dikatakan sebagai [[antagonis reseptor]] asetilkolin M<sub>3</sub> muskarinik selektif.<ref name="LavradorCabralVeríssimo2023">{{cite journal | vauthors = Lavrador M, Cabral AC, Veríssimo MT, Fernandez-Llimos F, Figueiredo IV, Castel-Branco MM | title = A Universal Pharmacological-Based List of Drugs with Anticholinergic Activity | journal = Pharmaceutics | volume = 15 | issue = 1 | date = January 2023 | page = 230 | pmid = 36678858 | pmc = 9863833 | doi = 10.3390/pharmaceutics15010230 | doi-access = free | url = }}</ref>
====Mekanisme kerja====
Seperti semua agen antiaritmia kelas I lainnya, kuinidin terutama bekerja dengan menghambat arus masuk natrium yang cepat (I<sub>Na</sub>). Efek kuinidin pada I<sub>Na</sub> dikenal sebagai 'penghambatan yang bergantung pada penggunaan'. Ini berarti blok meningkat pada denyut jantung yang lebih tinggi, sementara pada denyut jantung yang lebih rendah blok menurun. Efek dari pemblokiran arus masuk natrium yang cepat menyebabkan depolarisasi fase 0 dari potensial aksi jantung menurun (V<sub>max</sub> menurun).
Tampaknya kuinidin masih berkhasiat sebagai antimalaria IV terhadap ''Plasmodium falciparum''. Agen yang bergantung pada elektrolit ini juga meningkatkan potensial aksi dan memperpanjang interval QT. Kuinidin juga memblokir arus natrium yang lambat menonaktifkan dan sensitif terhadap [[tetrodotoksin]], arus masuk kalsium yang lambat (I<sub>Ca</sub>), komponen cepat (I<sub>Kr</sub>) dan lambat (I<sub>Ks</sub>) dari arus penyearah kalium yang tertunda, arus penyearah kalium yang masuk (I<sub>KI</sub>), saluran kalium yang sensitif terhadap ATP (I<sub>K<sub>ATP</sub></sub>) dan I<sub>to</sub>.
Pada konsentrasi mikromolar, kuinidin menghambat [[Na+/K+-ATPase|Na<sup>+</sup>/K<sup>+</sup>-ATPase]] dengan mengikat ke situs reseptor yang sama dengan glikosida digitalis seperti ouabain.
Efek kuinidin pada saluran ion adalah memperpanjang potensial aksi jantung, sehingga memperpanjang interval QT pada EKG permukaan.
Efek EKG lainnya termasuk gelombang P berlekuk lebar, kompleks QRS lebar, segmen ST tertekan, dan gelombang U. Ini adalah hasil dari depolarisasi dan repolarisasi yang melambat.
==Kimia==
Ligan berbasis kuinidin digunakan dalam AD-mix-β untuk [[dihidroksilasi asimetris Sharpless]].
Baris 95 ⟶ 109:
==Referensi==
{{Reflist}}
== Pranala luar ==
* [https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/medmaster/a682396.html MedlinePlus]
* [http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/quinidin.htm Poisons Information Monograph]
[[Kategori:Penghalang alfa-1]]
[[Kategori:Antiaritmia]]
[[Kategori:Senyawa pahit]]
[[Kategori:Penghambat CYP2D6]]
[[
[[Kategori:Penghambat enzim]]
[[Kategori:Hepatotoksin]]
[[Kategori:Penghalang KCNH2]]
[[Kategori:Antagonis reseptor M3]]
[[
[[Kategori:Penghalang saluran kalium]]
[[Kategori:Alkaloid kuinolina]]
[[Kategori:Alkaloid kuinuklidina]]
[[Kategori:Alkohol sekunder]]
[[Kategori:Ligan reseptor sigma]]
[[Kategori:Penghalang saluran natrium]]
[[Kategori:Senyawa vinil]]
| |||