Kuinidin: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)
Tidak ada ringkasan suntingan
Tag: kemungkinan perlu dirapikan Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)
Tidak ada ringkasan suntingan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
 
(4 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan)
Baris 89:
==Farmakologi==
===Farmakodinamik===
Kuinidin bekerja sebagai penghambat saluran natrium berpagar tegangan.<ref name="pmid25927480">{{cite journal | vauthors = de Lera Ruiz M, Kraus RL | title = Voltage-Gated Sodium Channels: Structure, Function, Pharmacology, and Clinical Indications | journal = Journal of Medicinal Chemistry | volume = 58 | issue = 18 | pages = 7093–7118 | date = September 2015 | pmid = 25927480 | doi = 10.1021/jm501981g | doi-access = free }}</ref><ref name="Abriel2015">{{cite book| vauthors = Roden DM | chapter = Pharmacology and Toxicology of Na<sub>V</sub>1.5 Class 1 Antiarrhythmic Drugs | veditors = Abriel H |title=Cardiac Sodium Channel Disorders, An Issue of Cardiac Electrophysiology Clinics, E-Book| chapter-url = https://books.google.com/books?id=vnKPBQAAQBAJ&pg=PA695|date=1 September 2015|publisher=Elsevier Health Sciences|isbn=978-0-323-32641-4|pages=695–}}</ref> Penghambatan saluran Na<sub>v</sub>1.5 secara khusus terlibat dalam efek antiaritmianya sebagai agen antiaritmia kelas I.<ref name="HemmingsEgan2013">{{cite book | vauthors = Abbott GW, Levi R | chapter = Antiarrhythmic Drugs | veditors = Hemmings HC, Egan TD |title=Pharmacology and Physiology for Anesthesia: Foundations and Clinical Application: Expert Consult - Online and Print| chapter-url=https://books.google.com/books?id=s8CXrbimviMC&pg=PT451|year=2013|publisher=Elsevier Health Sciences|isbn=978-1-4377-1679-5|pages=451–}}</ref> Kuinidin juga menghambat [[saluran kalium]] berpagar tegangan tertentu (misalnya, K<sub>v</sub>1.4, K<sub>v</sub>4.2, hERG, dan lain-lain),<ref name="UrbanPatel2015">{{cite book| vauthors = Pearlstein RA, MacCannell KA, Hu QY, Farid R, Duca JS | chapter = The Mechanistic Basis of hERG Blockade and the Proarrhythmic Effects Thereof | veditors = Urban L, Patel V, Vaz RJ |title=Antitargets and Drug Safety| chapter-url = https://books.google.com/books?id=jkBPCAAAQBAJ&pg=PA303 |date=23 February 2015|publisher=Wiley|isbn=978-3-527-67367-4|pages=303–}}</ref><ref name="ArcherRusch2012">{{cite book | vauthors = Archer SL, Rusch NJ |title=Potassium Channels in Cardiovascular Biology|url=https://books.google.com/books?id=e_gxBwAAQBAJ&pg=PT343|date=6 December 2012|publisher=Springer Science & Business Media|isbn=978-1-4615-1303-2|pages=343–}}</ref> bekerja sebagai antimuskarinik dan penghambat alfa-1,<ref name="pmid9570190">{{cite journal | vauthors = Shibata K, Hirasawa A, Foglar R, Ogawa S, Tsujimoto G | title = Effects of quinidine and verapamil on human cardiovascular alpha1-adrenoceptors | journal = Circulation | volume = 97 | issue = 13 | pages = 1227–1230 | date = April 1998 | pmid = 9570190 | doi = 10.1161/01.cir.97.13.1227 | doi-access = free }}</ref> dan juga merupakan antimalaria.<ref name="HemmingsEgan2013" /> Kuinidin juga dikatakan sebagai [[antagonis reseptor]] asetilkolin M<sub>3</sub> muskarinik selektif.<ref name="LavradorCabralVeríssimo2023">{{cite journal | vauthors = Lavrador M, Cabral AC, Veríssimo MT, Fernandez-Llimos F, Figueiredo IV, Castel-Branco MM | title = A Universal Pharmacological-Based List of Drugs with Anticholinergic Activity | journal = Pharmaceutics | volume = 15 | issue = 1 | date = January 2023 | page = 230 | pmid = 36678858 | pmc = 9863833 | doi = 10.3390/pharmaceutics15010230 | doi-access = free | url = }}</ref>
Kuinidin bekerja sebagai penghambat saluran natrium berpagar tegangan.[13][14] Penghambatan saluran Nav1.5 secara khusus terlibat dalam efek antiaritmianya sebagai agen antiaritmia kelas I.[15] Kuinidin juga menghambat [[saluran kalium]] berpagar tegangan tertentu (misalnya, Kv1.4, Kv4.2, hERG, dan lain-lain),[16][17] bekerja sebagai antimuskarinik dan penghambat alfa-1,[18] dan juga merupakan antimalaria.[15] Kuinidin juga dikatakan sebagai antagonis reseptor asetilkolin M3 muskarinik selektif.[19]
 
====Mekanisme kerja====
Seperti semua agen antiaritmia kelas I lainnya, kuinidin terutama bekerja dengan menghambat arus masuk natrium yang cepat (INaI<sub>Na</sub>). Efek kuinidin pada INaI<sub>Na</sub> dikenal sebagai 'penghambatan yang bergantung pada penggunaan'. Ini berarti blok meningkat pada denyut jantung yang lebih tinggi, sementara pada denyut jantung yang lebih rendah blok menurun. Efek dari pemblokiran arus masuk natrium yang cepat menyebabkan depolarisasi fase 0 dari potensial aksi jantung menurun (VmaxV<sub>max</sub> menurun).
 
Tampaknya kuinidin masih berkhasiat sebagai antimalaria IV terhadap ''Plasmodium falciparum''. Agen yang bergantung pada elektrolit ini juga meningkatkan potensial aksi dan memperpanjang interval QT. Kuinidin juga memblokir arus natrium yang lambat menonaktifkan dan sensitif terhadap [[tetrodotoksin]], arus masuk kalsium yang lambat (ICaI<sub>Ca</sub>), komponen cepat (IKrI<sub>Kr</sub>) dan lambat (IKsI<sub>Ks</sub>) dari arus penyearah kalium yang tertunda, arus penyearah kalium yang masuk (IKII<sub>KI</sub>), saluran kalium yang sensitif terhadap ATP (IKATPI<sub>K<sub>ATP</sub></sub>) dan ItoI<sub>to</sub>.
 
Pada konsentrasi mikromolar, kuinidin menghambat [[Na+/K+-ATPase|Na<sup>+</sup>/K<sup>+</sup>-ATPase]] dengan mengikat ke situs reseptor yang sama dengan glikosida digitalis seperti ouabain.
 
Efek kuinidin pada saluran ion adalah memperpanjang potensial aksi jantung, sehingga memperpanjang interval QT pada EKG permukaan.
Baris 109:
 
==Referensi==
{{Reflist}}
 
== Pranala luar ==
* [https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/medmaster/a682396.html MedlinePlus]
* [http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/quinidin.htm Poisons Information Monograph]
[[Kategori:Penghalang alfa-1]]
[[Category:Alpha-1 blockers]]
[[Kategori:Antiaritmia]]
[[Category:Antiarrhythmic agents]]
[[Kategori:Senyawa pahit]]
[[Category:Bitter compounds]]
[[Kategori:Penghambat CYP2D6]]
[[Category:CYP2D6 inhibitors]]
[[CategoryKategori:DrugsObat developedyang bydikembangkan oleh Eli Lilly and Company]]
[[Kategori:Penghambat enzim]]
[[Category:Enzyme inhibitors]]
[[Kategori:Hepatotoksin]]
[[Category:Hepatotoxins]]
[[Kategori:Penghalang KCNH2]]
[[Category:HERG blocker]]
[[Kategori:Antagonis reseptor M3]]
[[Category:M3 receptor antagonists]]
[[CategoryKategori:PhenolEter ethersfenol]]
[[Kategori:Penghalang saluran kalium]]
[[Category:Potassium channel blockers]]
[[Kategori:Alkaloid kuinolina]]
[[Category:Quinoline alkaloids]]
[[Kategori:Alkaloid kuinuklidina]]
[[Category:Quinuclidine alkaloids]]
[[Kategori:Alkohol sekunder]]
[[Category:Secondary alcohols]]
[[Kategori:Ligan reseptor sigma]]
[[Category:Sigma receptor ligands]]
[[Kategori:Penghalang saluran natrium]]
[[Category:Sodium channel blockers]]
[[Kategori:Senyawa vinil]]
[[Category:Vinyl compounds]]