Lovastatin: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
Muhammad Anas Sidik (bicara | kontrib)
Tidak ada ringkasan suntingan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
(7 revisi perantara oleh satu pengguna lainnya tidak ditampilkan)
Baris 150:
 
==Kegunaan dalam medis==
Kegunaan utama lovastatin adalah untuk pengobatan [[dislipidemia]] dan pencegahan [[penyakit kardiovaskular]]. Obat ini dianjurkan untuk digunakan hanya setelah tindakan lain seperti diet, olahraga, dan penurunan berat badan.<ref name=AHFS>{{cite web|title=Lovastatin|url=https://www.drugs.com/monograph/Lovastatin.html|work=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=3 April 2011}}</ref>
 
==Efek samping==
Lovastatin biasanya ditoleransi dengan baik, dengan efek samping yang paling umum, dalam urutan frekuensi yang menurun: peningkatan [[kreatin kinase|kreatin fosfokinase]], [[flatulensi]], nyeri perut, sembelit, diare, [[mialgia]], mual, [[dispepsia]], kelemahan, penglihatan kabur, ruam, pusing dan kram otot. Seperti semua obat [[statin]], kadang-kadang dapat menyebabkan miopati, [[hepatotoksisitas]] (kerusakan hati), dermatomiositis atau rabdomiolisis.<ref name = MSR>{{cite web|title=Mevacor, Altoprev (lovastatin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more|work=Medscape Reference|publisher=WebMD|access-date=17 March 2014|url=http://reference.medscape.com/drug/mevacor-altoprev-lovastatin-342458#showall}}</ref> Obat ini dapat mengancam jiwa jika tidak dikenali dan diobati tepat waktu, jadi nyeri otot atau kelemahan yang tidak dapat dijelaskan saat menggunakan lovastatin harus segera diberitahukan kepada dokter yang meresepkan. Efek samping lain yang tidak umum yang harus segera dilaporkan ke dokter yang meresepkan atau layanan medis darurat meliputi:<ref name=Medline>{{cite web|title=Lovastatin|url=https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a688006.html|work=MedlinePlus|publisher=U.S. National Library of Medicine|access-date=1 December 2012|date=15 June 2012}}</ref>
*nyeri otot, nyeri tekan, atau kelemahan
*kekurangan energi
*kelemahan
*demam
*urin berwarna gelap
*[[jaundis]]: menguningnya kulit atau mata
*nyeri di bagian kanan atas perut
*mual
*perdarahan atau memar yang tidak biasa
*kehilangan selera makan
*gejala seperti flu
*ruam
*[[gatal]]-gatal
*[[urtikaria]]
*kesulitan bernapas atau menelan
*pembengkakan pada wajah, tenggorokan, lidah, bibir, mata, tangan, kaki, pergelangan kaki, atau tungkai bawah
*suara serak
 
Efek samping yang kurang serius ini tetap harus dilaporkan jika terus berlanjut atau bertambah parah:<ref name=Medline/>
*sembelit
*kehilangan memori atau pelupa
*konfusi
 
===Kontraindikasi===
[[Kontraindikasi]]nya meliputi kehamilan, menyusui, dan penyakit hati. Lovastatin dikontraindikasikan selama kehamilan (Kategori Kehamilan X); Obat ini dapat menyebabkan cacat lahir seperti kelainan tulang atau gangguan belajar. Karena potensinya untuk mengganggu metabolisme [[lipid]] bayi, lovastatin tidak boleh dikonsumsi saat menyusui.<ref name=LactMed>{{cite web |title=Lovastatin |url=http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search/f?./temp/~CSZXZ5:1 |work=LactMed |publisher=U.S. National Library of Medicine |access-date=1 December 2012}}</ref> Pasien dengan penyakit hati juga tidak boleh mengonsumsi lovastatin.<ref name="Rxlist">{{cite web | vauthors = Stöppler M |title=Mevacor Side Effects Center |url=http://www.rxlist.com/mevacor-side-effects-drug-center.htm |publisher=RxList |access-date=1 December 2012}}</ref>
 
==Interaksi==
Seperti halnya [[atorvastatin]], [[simvastatin]], dan obat [[statin]] lain yang dimetabolisme melalui CYP3A4; meminum jus jeruk [[limau gedang]] selama terapi lovastatin dapat meningkatkan risiko efek samping. Komponen jus jeruk limau gedang, yakni [[flavonoid]] naringin atau [[furanokumarin]] bergamottin, menghambat CYP3A4 secara ''[[in vitro]]'',<ref>{{cite journal | vauthors = Bailey DG, Malcolm J, Arnold O, Spence JD | title = Grapefruit juice-drug interactions | journal = British Journal of Clinical Pharmacology | volume = 46 | issue = 2 | pages = 101–110 | date = August 1998 | pmid = 9723817 | pmc = 1873672 | doi = 10.1046/j.1365-2125.1998.00764.x }}</ref> dan dapat menjelaskan efek ''[[in vivo]]'' dari konsentrat jus jeruk bali yang menurunkan pembersihan metabolik lovastatin, dan meningkatkan konsentrasi plasmanya.<ref>{{cite journal | vauthors = Kantola T, Kivistö KT, Neuvonen PJ | title = Grapefruit juice greatly increases serum concentrations of lovastatin and lovastatin acid | journal = Clinical Pharmacology and Therapeutics | volume = 63 | issue = 4 | pages = 397–402 | date = April 1998 | pmid = 9585793 | doi = 10.1016/S0009-9236(98)90034-0 | s2cid = 31911751 }}</ref>
 
==Mekanisme kerja==
Lovastatin adalah penghambat 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A reduktase (HMG-CoA reduktase), enzim yang mengkatalisis konversi HMG-CoA menjadi mevalonat.<!--
--><ref name="Alberts98">{{cite journal | vauthors = Alberts AW | title = Discovery, biochemistry and biology of lovastatin | journal = The American Journal of Cardiology | volume = 62 | issue = 15 | pages = 10J–15J | date = November 1988 | pmid = 3055919 | doi = 10.1016/0002-9149(88)90002-1 }}</ref> Mevalonat adalah blok penyusun yang dibutuhkan untuk biosintesis kolesterol, dan lovastatin mengganggu produksinya dengan bertindak sebagai penghambat kompetitif reversibel untuk HMG-CoA, yang mengikat HMG-CoA reduktase. Lovastatin adalah [[bakal obat]], lakton tidak aktif dalam bentuk aslinya, bentuk cincin tertutup gama-lakton tempat obat ini diberikan, dihidrolisis ''in vivo'' menjadi bentuk cincin terbuka asam β-hidroksi; yang merupakan bentuk aktif.
 
Lovastatin dan statin lainnya telah dipelajari untuk efek kemopreventif dan [[kemoterapi]]nya. Tidak ada efek seperti itu yang terlihat dalam penelitian awal.<ref>{{cite journal | vauthors = Katz MS | title = Therapy insight: Potential of statins for cancer chemoprevention and therapy | journal = Nature Clinical Practice. Oncology | volume = 2 | issue = 2 | pages = 82–89 | date = February 2005 | pmid = 16264880 | doi = 10.1038/ncponc0097 | s2cid = 9766310 }}</ref> Penelitian yang lebih baru mengungkapkan beberapa efek kemopreventif dan terapeutik untuk jenis [[kanker]] tertentu, terutama dalam kombinasi statin dengan obat [[antikanker]] lainnya.<ref>{{cite journal | vauthors = Chae YK, Yousaf M, Malecek MK, Carneiro B, Chandra S, Kaplan J, Kalyan A, Sassano A, Platanias LC, Giles F | display-authors = 6 | title = Statins as anti-cancer therapy; Can we translate preclinical and epidemiologic data into clinical benefit? | journal = Discovery Medicine | volume = 20 | issue = 112 | pages = 413–427 | date = December 2015 | pmid = 26760985 }}</ref> Kemungkinan besar efek ini dimediasi oleh sifat statin untuk mengurangi aktivitas [[proteasom]], yang menyebabkan akumulasi penghambat [[CDK|kinase dependen siklin]] [[p21]] dan p27, dan selanjutnya penangkapan fase G<sub>1</sub>, seperti yang terlihat pada sel-sel dari garis kanker yang berbeda.<ref>{{cite journal | vauthors = Jakóbisiak M, Bruno S, Skierski JS, Darzynkiewicz Z | title = Cell cycle-specific effects of lovastatin | journal = Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America | volume = 88 | issue = 9 | pages = 3628–3632 | date = May 1991 | pmid = 1673788 | pmc = 51505 | doi = 10.1073/pnas.88.9.3628 | doi-access = free | bibcode = 1991PNAS...88.3628J }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Rao S, Porter DC, Chen X, Herliczek T, Lowe M, Keyomarsi K | title = Lovastatin-mediated G1 arrest is through inhibition of the proteasome, independent of hydroxymethyl glutaryl-CoA reductase | journal = Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America | volume = 96 | issue = 14 | pages = 7797–7802 | date = July 1999 | pmid = 10393901 | pmc = 22141 | doi = 10.1073/pnas.96.14.7797 | doi-access = free | bibcode = 1999PNAS...96.7797R }}</ref>
 
==Masyarakat dan budaya==
===Sumber alami===
Baris 167 ⟶ 203:
[[Kategori:Statin]]
[[Kategori:Ester karboksilat]]
[[Kategori:Delta-laktonalakton delta]]
[[Kategori:Sintesis total]]
[[Category:Total synthesis]]
[[Kategori:Senyawa bisiklik]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Merck & Co.]]