Lovastatin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Moving from Category:Delta-lakton to Category:lakton delta using Cat-a-lot |
||
| (4 revisi perantara oleh satu pengguna lainnya tidak ditampilkan) | |||
Baris 153:
==Efek samping==
Lovastatin biasanya ditoleransi dengan baik, dengan efek samping yang paling umum, dalam urutan frekuensi yang menurun: peningkatan [[kreatin kinase|kreatin fosfokinase]],
*nyeri otot, nyeri tekan, atau kelemahan
*kekurangan energi
Baris 172:
*suara serak
Efek samping yang kurang serius ini tetap harus dilaporkan jika terus berlanjut atau bertambah parah:
*sembelit
*kehilangan memori atau pelupa
Baris 181:
==Interaksi==
Seperti halnya [[atorvastatin]], [[simvastatin]], dan obat [[statin]] lain yang dimetabolisme melalui CYP3A4; meminum jus jeruk [[limau gedang]] selama terapi lovastatin dapat meningkatkan risiko efek samping. Komponen jus jeruk limau gedang, yakni [[flavonoid]] naringin atau [[furanokumarin]] bergamottin, menghambat CYP3A4 secara ''[[in vitro]]'',<ref>{{cite journal | vauthors = Bailey DG, Malcolm J, Arnold O, Spence JD | title = Grapefruit juice-drug interactions | journal = British Journal of Clinical Pharmacology | volume = 46 | issue = 2 | pages = 101–110 | date = August 1998 | pmid = 9723817 | pmc = 1873672 | doi = 10.1046/j.1365-2125.1998.00764.x }}</ref> dan dapat menjelaskan efek ''[[in vivo]]'' dari konsentrat jus jeruk bali yang menurunkan pembersihan metabolik lovastatin, dan meningkatkan konsentrasi plasmanya.<ref>{{cite journal | vauthors = Kantola T, Kivistö KT, Neuvonen PJ | title = Grapefruit juice greatly increases serum concentrations of lovastatin and lovastatin acid | journal = Clinical Pharmacology and Therapeutics | volume = 63 | issue = 4 | pages = 397–402 | date = April 1998 | pmid = 9585793 | doi = 10.1016/S0009-9236(98)90034-0 | s2cid = 31911751 }}</ref>
==Mekanisme kerja==
Lovastatin adalah penghambat 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A reduktase (HMG-CoA reduktase), enzim yang mengkatalisis konversi HMG-CoA menjadi mevalonat.<!--
--><ref name="Alberts98">{{cite journal | vauthors = Alberts AW | title = Discovery, biochemistry and biology of lovastatin | journal = The American Journal of Cardiology | volume = 62 | issue = 15 | pages = 10J–15J | date = November 1988 | pmid = 3055919 | doi = 10.1016/0002-9149(88)90002-1 }}</ref> Mevalonat adalah blok penyusun yang dibutuhkan untuk biosintesis kolesterol, dan lovastatin mengganggu produksinya dengan bertindak sebagai penghambat kompetitif reversibel untuk HMG-CoA, yang mengikat HMG-CoA reduktase. Lovastatin adalah [[bakal obat]], lakton tidak aktif dalam bentuk aslinya, bentuk cincin tertutup gama-lakton tempat obat ini diberikan, dihidrolisis ''in vivo'' menjadi bentuk cincin terbuka asam β-hidroksi; yang merupakan bentuk aktif.
Lovastatin dan statin lainnya telah dipelajari untuk efek kemopreventif dan [[kemoterapi]]nya. Tidak ada efek seperti itu yang terlihat dalam penelitian awal.<ref>{{cite journal | vauthors = Katz MS | title = Therapy insight: Potential of statins for cancer chemoprevention and therapy | journal = Nature Clinical Practice. Oncology | volume = 2 | issue = 2 | pages = 82–89 | date = February 2005 | pmid = 16264880 | doi = 10.1038/ncponc0097 | s2cid = 9766310 }}</ref> Penelitian yang lebih baru mengungkapkan beberapa efek kemopreventif dan terapeutik untuk jenis [[kanker]] tertentu, terutama dalam kombinasi statin dengan obat [[antikanker]] lainnya.<ref>{{cite journal | vauthors = Chae YK, Yousaf M, Malecek MK, Carneiro B, Chandra S, Kaplan J, Kalyan A, Sassano A, Platanias LC, Giles F | display-authors = 6 | title = Statins as anti-cancer therapy; Can we translate preclinical and epidemiologic data into clinical benefit? | journal = Discovery Medicine | volume = 20 | issue = 112 | pages = 413–427 | date = December 2015 | pmid = 26760985 }}</ref> Kemungkinan besar efek ini dimediasi oleh sifat statin untuk mengurangi aktivitas [[proteasom]], yang menyebabkan akumulasi penghambat [[CDK|kinase dependen siklin]] [[p21]] dan p27, dan selanjutnya penangkapan fase G<sub>1</sub>, seperti yang terlihat pada sel-sel dari garis kanker yang berbeda.<ref>{{cite journal | vauthors = Jakóbisiak M, Bruno S, Skierski JS, Darzynkiewicz Z | title = Cell cycle-specific effects of lovastatin | journal = Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America | volume = 88 | issue = 9 | pages = 3628–3632 | date = May 1991 | pmid = 1673788 | pmc = 51505 | doi = 10.1073/pnas.88.9.3628 | doi-access = free | bibcode = 1991PNAS...88.3628J }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Rao S, Porter DC, Chen X, Herliczek T, Lowe M, Keyomarsi K | title = Lovastatin-mediated G1 arrest is through inhibition of the proteasome, independent of hydroxymethyl glutaryl-CoA reductase | journal = Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America | volume = 96 | issue = 14 | pages = 7797–7802 | date = July 1999 | pmid = 10393901 | pmc = 22141 | doi = 10.1073/pnas.96.14.7797 | doi-access = free | bibcode = 1999PNAS...96.7797R }}</ref>
==Masyarakat dan budaya==
===Sumber alami===
Baris 196 ⟶ 203:
[[Kategori:Statin]]
[[Kategori:Ester karboksilat]]
[[Kategori:
[[Kategori:Sintesis total]]
[[Kategori:Senyawa bisiklik]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Merck & Co.]]
| |||