Netupitant: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
| (4 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan) | |||
Baris 97:
==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Netupitant adalah antagonis reseptor NK<sub>1</sub> selektif.<ref>{{cite journal | vauthors = Rizzi A, Campi B, Camarda V, Molinari S, Cantoreggi S, Regoli D, Pietra C, Calo' G | title = In vitro and in vivo pharmacological characterization of the novel NK₁ receptor selective antagonist Netupitant | journal = Peptides | volume = 37 | issue = 1 | pages = 86–97 | date = September 2012 | pmid = 22732666 | doi = 10.1016/j.peptides.2012.06.010 | s2cid = 7982557 }}</ref>
Netupitant adalah antagonis reseptor neurokinin 1 (NK<sub>1</sub>) selektif dengan potensi aktivitas antiemetik. Netupitant secara kompetitif mengikat dan memblokir aktivitas reseptor substansi P/NK<sub>1</sub> manusia di [[sistem saraf pusat]] (SSP), sehingga menghambat pengikatan reseptor NK<sub>1</sub> dari substansi neuropeptida takikinin endogen P (SP), yang dapat mengakibatkan pencegahan mual dan muntah akibat kemoterapi (CINV). SP ditemukan di neuron serat aferen vagal yang menginervasi nukleus traktus solitarii batang otak dan area postrema, yang berisi zona pemicu kemoreseptor (CTZ), dan dapat meningkat sebagai respons terhadap kemoterapi. Reseptor NK adalah reseptor protein G yang digabungkan dengan jalur transduksi sinyal inositol fosfat dan ditemukan di nukleus traktus solitarii dan area postrema.<ref>{{Cite web|url=https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Netupitant#section=Top|title=Netupitant | work = PubChem | publisher = U.S. National Library of Medicine |access-date=2018-12-31|archive-date=2019-01-01|archive-url=https://web.archive.org/web/20190101051458/https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Netupitant#section=Top|url-status=live}}</ref>
===Farmakokinetik===
[[Bioavailabilitas]] netupitant yang diminum diperkirakan lebih dari 60%. Konsentrasi plasma darah tertinggi dicapai lima jam setelah pemakaian. Ketersediaan meningkat cukup (10–20%) jika diminum setelah makan berlemak. Netupitant dan metabolit utamanya (disebut M1 dan M3) terikat pada [[protein plasma]] hingga lebih dari 99%, dan ikatan protein M2 adalah 97%.<ref name="EPAR" />
Zat ini terutama dimetabolisme oleh CYP3A4, dan pada tingkat yang lebih rendah oleh [[Sitokrom P450 2D6|CYP2D6]] dan CYP2C9. Metabolit utamanya adalah desmetil-netupitant (M1), netupitant ''N''-oksida (M2), dan [[gugus hidroksil|hidroksi]]-netupitant (M3); ketiganya aktif secara farmakologis.<ref name="EPAR" /><ref name="Spinelli">{{cite journal | vauthors = Spinelli T, Calcagnile S, Giuliano C, Rossi G, Lanzarotti C, Mair S, Stevens L, Nisbet I | title = Netupitant PET imaging and ADME studies in humans | journal = Journal of Clinical Pharmacology | volume = 54 | issue = 1 | pages = 97–108 | date = January 2014 | pmid = 24122871 | pmc = 4282341 | doi = 10.1002/jcph.198 }}</ref>
Netupitant dan metabolitnya terutama diekskresikan melalui feses.<ref name="EPAR" /> [[Waktu paruh biologis]]nya adalah 88 jam, jauh lebih lama dibandingkan antagonis reseptor NK<sub>1</sub> pertama ([[aprepitant]]), yang memiliki waktu paruh 9 hingga 13 jam.<ref name="AC">{{cite book|title=Austria-Codex| veditors = Haberfeld H |publisher=Österreichischer Apothekerverlag |location=Vienna |year=2015 |language=de}}</ref>
[[File:Netupitant metabolites.svg|thumb|left|upright=2|Metabolit netupitant<ref name="Spinelli" />]]
{{clear left}}
==Referensi==
{{Reflist}}
Baris 102 ⟶ 116:
* {{cite web| url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/netupitant | publisher = U.S. National Library of Medicine| work = Drug Information Portal| title = Netupitant }}
* {{cite web| url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/netupitant%20%252F%20palonosetron | publisher = U.S. National Library of Medicine| work = Drug Information Portal| title = Netupitant mixture with palonosetron }}
[[Kategori:Obat yang tidak diberi kode ATC]]
[[Kategori:Antiemetik]]
[[Kategori:Antagonis reseptor NK1]]
[[Kategori:Senyawa trifluorometil]]
[[Kategori:Senyawa 4-
[[Kategori:Senyawa 2-tolil]]
| |||