Efedrin: Perbedaan antara revisi

Efedrin bisa memicu [[penurunan berat badan]] ringan, dan jangka pendek,<ref>{{Cite journal|last1=Shekelle|first1=P. G.|last2=Hardy|first2=M. L.|last3=Morton|first3=S. C.|last4=Maglione|first4=M.|last5=Mojica|first5=W. A.|last6=Suttorp|first6=M. J.|last7=Rhodes|first7=S. L.|last8=Jungvig|first8=L.|last9=Gagné|first9=J.|year=2003|title=Efficacy and Safety of Ephedra and Efedrin for Weight Loss and Athletic Performance: A Meta-analysis|journal=JAMA: the Journal of the American Medical Association|volume=289|issue=12|pages=1537–1545|doi=10.1001/jama.289.12.1537|pmc=|pmid=12672771}}</ref> terutama pada lemak, tetapi efek penggunaan jangka panjangnya tidak diketahui .<ref>{{Cite journal|last1=Dwyer|first1=J. T.|last2=Allison|first2=D. B.|last3=Coates|first3=P. M.|year=2005|title=Dietary Supplements in Weight Reduction|journal=Journal of the American Dietetic Association|volume=105|issue=5|pages=S80–S86|doi=10.1016/j.jada.2005.02.028|pmc=|pmid=15867902}}</ref> Pada tikus, Efedrin diketahui bisa merangsang [[termogenesis]] pada [[jaringan lemak coklat]], tetapi karena manusia dewasa hanya mempunya lemak coklat dalam jumlah kecil, termogenesis diperkirakan terutama terjadi di [[otot rangka]]. Efedrin juga menurunkan [[waktu pengosongan lambung]]. Senyawa [[Methylxanthine]] seperti [[kafein]] dan [[teofilin]] mempunyai efek penurunan berat badan yang bekerja sinergis dengan Efedrin. Kondisi ini menyebabkan penciptaan dan pemasaran produk yang mengandung senyawa-senyawa tersebut.<ref name="BrayBouchard2004">{{cite book|url=https://books.google.com/books?id=YVQPOfKYJhUC&pg=PA494|title=Handbook of obesity|author1=George A. Bray|author2=Claude Bouchard|publisher=CRC Press|year=2004|isbn=978-0-8247-4773-2|pages=494–496|archiveurl=https://web.archive.org/web/20140626190101/http://books.google.com/books?id=YVQPOfKYJhUC&pg=PA494|archivedate=2014-06-26|df=|deadurl=no}}</ref> Salah satu produk tersebut, dikenal sebagai [[ECA stack]], mengandung Efedrin dengan kafein dan aspirin. Produk ini merupakan suplemen yang populer digunakan oleh [[Binaraga|atlet binaraga]] yang mencoba untuk mengurangi lemak badan sebelum menjalani kompetisi.<ref>{{Cite journal|last1=Magkos|first1=F.|last2=Kavouras|first2=S. A.|year=2004|title=Caffeine and Efedrin: Physiological, metabolic and performance-enhancing effects|journal=Sports Medicine|volume=34|issue=13|pages=871–889|doi=10.2165/00007256-200434130-00002|pmid=15487903}}</ref>

== RecreationalKegunaan userekreasional ==

Efedrin bisa dideteksi pada darah, plasma, atau urin untuk mengawasi kemungkinan penyalahgunaan oleh atlet, untuk mengkonfirmasi diagnosa keracunan, atau untuk membantu pada proses penyelidikan kematian. Terdapat banyak uji penapisan untuk amphetamines yang juga bereaksi terhadap Efedrin, tetapi metode kromatografi bisa membedakan Efedrin dari turunan phenethylamine lainnya dengan mudah. Konsentrasi darah atau plasma Efedrin berkisar pada rentang 20-200&nbsp;µg/l pada orang yang menggunakannya untuk keperluan medis, 300-3000&nbsp;µg/l pada penyalahguna atau pada kondisi keracunan serta 3–20&nbsp;mg/l pada kondisi overdosis akut. Batasan konsentrasi Efedrin terkini dari [[World Anti-Doping Agency|WADA]] pada urin atlet berkisar pada rentang 10&nbsp;µg/ml.<ref>{{cite web|url=http://list.wada-ama.org/list/s6-stimulants/|title=Archived copy|archiveurl=https://web.archive.org/web/20151023042222/http://list.wada-ama.org/list/s6-stimulants/|archivedate=2015-10-23|deadurl=yes|accessdate=2015-10-19|df=}}</ref><ref>{{cite journal|last1=Schier|first1=JG|last2=Traub|first2=SJ|last3=Hoffman|first3=RS|last4=Nelson|first4=LS|year=2003|title=Efedrin-induced cardiac ischemia: exposure confirmed with a serum level|url=https://archive.org/details/sim_clinical-toxicology_2003-10_41_6/page/849|journal=Clin. Toxicol.|volume=41|issue=6|pages=849–853|doi=10.1081/clt-120025350}}</ref><ref>WADA. ''The World Anti-Doping Code'', World Anti-Doping Agency, Montreal, Canada, 2010. [http://www.wada-ama.org/Documents/World_Anti-Doping_Program/WADP-Prohibited-list/WADA_Prohibited_List_2010_EN.pdf url] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20130911050811/http://www.wada-ama.org/Documents/World_Anti-Doping_Program/WADP-Prohibited-list/WADA_Prohibited_List_2010_EN.pdf|date=2013-09-11}}</ref><ref>R. Baselt, ''Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man'', 8th edition, Biomedical Publications, Foster City, CA, 2008, pp. 542-544.</ref>

Efedrin sebaiknya tidak digunakan bersamaan dengan antidepresan tertentu, yaitu [[norepinephrine-dopamine reuptake inhibitors]] (NDRI), karena bisa meningkatkan resikorisiko akibat kadar norepinephrine yang berlebih.

== Mekanisme aksi ==

Efedrin, suatu [[amin simpatomimetik]], bekerja pada [[sistem syaraf simpatis]] (SSS). Mekanisme aksi utamanya adalah stimulasi tidak langsung pada [[reseptor adrenergis]] dengan meningkatkan aktivitas [[norepinefrin]] pada reseptor a dan ß post sinap.<ref name="merck" /> Interaksi langsung dengan reseptor a kemungkinan tidak terjadi, meski masih kontroversial.<ref name="drew" /><ref name="Ma">Guoyi Ma, et al. [http://jpet.aspetjournals.org/content/322/1/214.abstract ''Pharmacological Effects of Efedrin Alkaloids on Human {alpha}1- and {alpha}2-Adrenergic Receptor Subtypes''] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20110305040715/http://jpet.aspetjournals.org/content/322/1/214.abstract|date=2011-03-05}} ''J. Pharmacol. Exp. Ther.'' 322: pp. 214-221 (july 2007) [http://jpet.aspetjournals.org/cgi/reprint/322/1/214.pdf PDF]</ref><ref>Shigeaki Kobayashi, et al. [http://www.anesthesia-analgesia.org/cgi/content/full/97/5/1239 ''The Sympathomimetic Actions of l-Efedrin and d-PseudoEfedrin: Direct Receptor Activation or Norepinephrine Release?''] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20081122051952/http://www.anesthesia-analgesia.org/cgi/content/full/97/5/1239|date=2008-11-22}} Anesth Analg 2003; 97, pp.1239-1245.</ref> <small>L</small>-Efedrin, dan terutama stereoisomernya [[norpseudoEfedrin]] (yang juga terkandung di ''[[Catha edulis]]'') mempunyai efek [[simpatomimetik]] dan karena bisa menembus [[sawar darah-otak]], senyawa ini merupakan suatu [[stimulant]] [[Sistem Syaraf Pusat|SSP]] yang serupa dengan [[Amfetamin]], meski efeknya tidak terlalu kuat, karena senyawa ini bisa melepaskan [[noradrenaline]] dan [[dopamine]] pada [[substantia nigra]].<ref>{{cite journal|last1=Munhall|first1=AC|last2=Johnson|first2=SW|year=2006|title=Dopamine-mediated actions of Efedrin in the rat substantia nigra|url=|journal=Brain Res|volume=1069|issue=1|pages=96–103|doi=10.1016/j.brainres.2005.11.044|pmid=16386715}}</ref>

Hadirnya gugus ''N''-[[methyl]] menurunkan daya ikat pada reseptor, jika dibandingkan dengan norEfedrin. Sebaliknya, Efedrin terikat lebih bail daripada [[N-MethylEfedrin|''N''-methylEfedrin]], yang mempunyai gugus metil tambahan pada atom nitrogen. Hal lain yang menentukan daya ikat pada reseptor dan aktivitas adalah orientasi [[Stereochemistry|steric]] dari gugus hidroksil.<ref name="Ma" />

Efedrin dalam bentuk sediaan alam, atau yang dikenal dengan [[Ephedra (plant)|''má huáng'']] (??) pada [[pengobatan tradisional Cina]], telah didokumentasikan penggunaannya sejak zaman [[dinasti Han]] (206 SM – 220 M) sebagai suatu [[Asthma|antiasma]] dan stimulan.<ref name="principles">{{cite book|title=Principles of Addictions and the Law: Applications in Forensic, Mental Health, and Medical Practice|author=Woodburne O. Levy|author2=Kavita Kalidas|date=26 February 2010|publisher=Academic Press|isbn=978-0-12-496736-6|editor=Norman S. Miller|pages=307–308}}</ref> Pada tahun 1885, Efedrin pertama kali berhasil disintesis oleh [[Ahli kimia organik]] dari Jepang yang bernama [[Nagai Nagayoshi]], berdasarkan penelitiannya pada obat [[Japanese traditional medicine|tradisional Jepang]] dan obat [[Chinese herbology|herbal Cina]]. Pembuatan Efedrin skala industri di Cina dimulai pada tahun 1920an, ketika [[Merck & Co.|Merck]] mulai memasarkan dan menjual obat tersebut sebagai ephetonin. Jumlah Efedrin yang dieksport dari CIna ke negara Barat tumbuh dari 4 menjadi 216 tonnes antara tahun 1926 dan 1928.<ref name="Dikotter">{{cite book|title=Narcotic Culture: A History of Drugs in China|url=https://archive.org/details/narcoticcultureh0000diko|author1=Frank Dikotter|author2=Lars Peter Laamann|date=16 April 2004|publisher=University of Chicago Press|isbn=978-0-226-14905-9|page=[https://archive.org/details/narcoticcultureh0000diko/page/199 199]}}</ref>

Pada Januari 2002, [[Health Canada]] mengeluarkan perintah penarikan sukarela untuk semua produk yang mengandung Efedrin lebih dari 8&nbsp;mg per dosis, semua produk kombinasi Efedrin dengan stimulan lainnya seperti kafein, dan semua produk Efedrin yang dipasarkan untuk penurunan berat badan atau tujuan bodybuilding, menyebutkan resikorisiko serius terhadap kesehatan.<ref name="health-canada">{{cite web|url=http://www.hc-sc.gc.ca/ahc-asc/media/advisories-avis/2002/2002_01_e.html|title=Health Canada requests recall of certain products containing Ephedra/Efedrin|date=January 9, 2002|publisher=[[Health Canada]]|archiveurl=https://web.archive.org/web/20070206073244/http://www.hc-sc.gc.ca/ahc-asc/media/advisories-avis/2002/2002_01_e.html|archivedate=February 6, 2007|accessdate=July 7, 2009}}</ref> Efedrin is still sold as an oral nasal decongestant<ref name="LaccourreyeWerner2015">{{cite journal|last1=Laccourreye|first1=O.|last2=Werner|first2=A.|last3=Giroud|first3=J.-P.|last4=Couloigner|first4=V.|last5=Bonfils|first5=P.|last6=Bondon-Guitton|first6=E.|year=2015|title=Benefits, limits and danger of Efedrin and pseudoEfedrin as nasal decongestants|journal=European Annals of Otorhinolaryngology, Head and Neck Diseases|volume=132|issue=1|pages=31–34|doi=10.1016/j.anorl.2014.11.001|issn=1879-7296}}</ref> in 8&nbsp;mg pills, [[Over-the-counter drug|OTC]].

Pada 1997, [[Food and Drug Administration|FDA]] mengajukan peraturan untuk mengawasi ephedra (herbal sumber Efedrin), yaitu membatasi dosis ephedra menjadi 8&nbsp;mg (berupa Efedrin) dan tidak lebih dari 24&nbsp;mg per hari.<ref>[https://web.archive.org/web/20080102053737/http://www.cfsan.fda.gov/~lrd/fr97064a.html Federal Register: June 4, 1997 (Volume 62, Number 107): Dietary Supplements Containing Efedrin Alkaloids; Proposed Rule]</ref> Pengajuan peraturan ini telah ditarik pada tahun 2000 salah satunya karena "kekhawatiran terhadap alasan FDA dalam mengajukan batasan jumlah dan waktu penggunaan produk tersebut."<ref>[https://web.archive.org/web/20080126192127/http://www.cfsan.fda.gov/~lrd/fr00043a.html Federal Register: April 3, 2000 (Volume 65, Number 64): Dietary Supplements Containing Efedrin Alkaloids; Withdrawal in Part]</ref> In 2004, the FDA created a ban on Efedrin alkaloids marketed for reasons other than asthma, colds, allergies, other disease, or traditional Asian use.<ref>[https://web.archive.org/web/20070929121300/http://www.cfsan.fda.gov/~lrd/fr040211.html Federal Register: February 11, 2004 (Volume 69, Number 28): Final Rule Declaring Dietary Supplements Containing Efedrin Alkaloids Adulterated Because They Present an Unreasonable Risk; Final Rule]</ref> Pada 14 April 2005, [[United States District Court for the District of Utah|U.S. District Court for the District of Utah]] memutuskan bahwa FDA tidak mempunyai cukup bukti bahwa Efedrin dalam dosis kecil tidak aman,<ref>{{cite web|url=http://www.Efedrinhydrochloride.com/204cv409-28.pdf|title=Archived copy|archiveurl=https://web.archive.org/web/20110710194438/http://www.Efedrinhydrochlorideefedrinhydrochloride.com/204cv409-28.pdf|archivedate=2011-07-10|deadurl=yes|accessdate=2010-07-01|df=}}</ref> meski pada 17 Agustus 2006, [[United States Court of Appeals for the Tenth Circuit|U.S. Court of Appeals for the Tenth Circuit]] di Denver memperkuat keputusan final dari FDA yang menyatakan bahwa semua suplemen makanan yang mengandung Efedrin dipalsukan, dan karenanya tidak boleh diperjualbelikan di Amerika Serikat.<ref>{{cite web|url=http://www.ck10.uscourts.gov/opinions/05/05-4151.pdf|title=Archived copy|archiveurl=https://web.archive.org/web/20080921084346/http://www.ck10.uscourts.gov/opinions/05/05-4151.pdf|archivedate=2008-09-21|deadurl=yes|accessdate=2007-02-16|df=}}</ref> Selain itu, penggunaan Efedrin juga dilarang oleh NCAA, MLB, NFL, dan PGA.<ref>{{cite web|url=http://www.drugfreesport.com/drug-resources/faq.asp|title=Archived copy|archiveurl=https://web.archive.org/web/20110210135236/http://www.drugfreesport.com/drug-resources/faq.asp|archivedate=2011-02-10|deadurl=yes|accessdate=2011-03-21|df=}}</ref> Efedrin tetap merupakan senyawa yang legal digunakan diluar penggunaannya sebagai suplemen makanan.Pembelian Efedrin saat ini dibatasi dan diawasi, yang jumlahnya bervariasi antar negara bagian di Amerika Serikat.

Produk mengandung efedrin yang dijual sebagai produk herbal atau teh, ''má huáng'', masih bisa dijual secara legal di Amerika. Peraturan hanya membatasi/melarang jika produk tersebut dipasarkan sebagai suplemen makanan atau sebagai bahan baku atau bahan tambahan untuk produk lainnya seperti pil diet.

Efedrin dijual bebas di apotek di Jerman sampai dengan tahun 2001. Setelah itu, aksesnya dibatasi karena sebagian besar dibeli untuk disalahgunakan. Efedra juga hanya bisa dibeli menggunakan resep. Sejak bulan April 2006, semua produk, termasuk bagian dari tanaman, yang mengandung Efedrin hanya bisa dibeli menggunakan resep.<ref>[http://www.buzer.de/gesetz/7048/index.htm ''Verordnung zur Neuordnung der Verschreibungspflicht von Arzneimitteln (AMVVNV).''] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20140517122414/http://www.buzer.de/gesetz/7048/index.htm|date=2014-05-17}} V. v. 21. Dezember 2005 BGBl. I S. 3632; Geltung ab 1. Januar 2006.</ref>

== ReferencesReferensi ==