Lisinopril: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan
Kategori:RTT; ± 11 Kategori menggunakan HotCat
 
(6 revisi perantara oleh 4 pengguna tidak ditampilkan)
Baris 29:
| pregnancy_US = N
| pregnancy_US_comment = <ref name="Drugs.com pregnancy" />
| pregnancy_category = not recommended<ref name=AHFS2018/><ref name="Drugs.com pregnancy" /><ref name=AHFS2018/>
| dependency_liability =
| addiction_liability =
Baris 51:
| legal_NZ_comment =
| legal_UK = POM
| legal_UK_comment = <ref>{{cite web | title=Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc) | website=Lisinopril 10mg Tablet | date=13 November 2019 | url=https://www.medicines.org.uk/emc/product/5809/smpc | access-date=27 February 2020 | archive-date=2020-02-28 | archive-url=https://web.archive.org/web/20200228030150/https://www.medicines.org.uk/emc/product/5809/smpc | dead-url=yes }}</ref>
| legal_US = Rx-only
| legal_US_comment =
Baris 176:
 
== Farmakologi ==
Lisinopril adalah analog [[lysinelisin]] dari [[enalapril]]. Tidak seperti ACE inhibitor lainnya, lisinopril bukan suatu [[prodrug]], tidak dimetabolisme di liver, dan diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin.<ref name=Label />
 
=== Mekanisme aksi ===
Lisinopril adalah suatu [[ACE inhibitor]], bekerja dengan cara menghambat kerja [[angiotensin-converting enzyme]] (ACE) pada [[Renin–angiotensin system|renin-angiotensin-aldosterone system]] (RAAS), mencegah [[angiotensin]] I dikonversi menjadi [[angiotensin II]]. Angiotensin II adalah vasokonstriktor poten dan bisa merangsang pelepasan aldosteronealdosteron. Pengurangan jumlah angiotensin II menyebabkan relaksasi pada arteriol. Pengurangan jumlah angiotensin II juga mengurangi pelepasan [[aldosteronealdosteron]] dari korteks adrenal, sehingga ginjal bisa mengekskresikan natrium bersama dengan air ke urin, dan meningkatkan retensi ion kalium.<ref name=":1" /> Proses ini terjadi secara spesifik di [[kapiler peritubular capillaries]] dari ginjal sebagai responrespons untuk perubahan pada [[Starling forces]].<ref name="ReddiBook">{{cite book |last1=Reddi |first1=Alluru |title=Fluid, Electrolyte and Acid-Base Disorders |date=2018 |publisher=Springer |isbn=978-3-319-60167-0 |chapter=Disorders of ECF Volume: Nephrotic Syndrome}}</ref> Penghambatan [[sistem RAASrenin-angiotensin]] menyebabkan penurunan tekanan darah secara umum.<ref name=":1" />
 
=== Farmakokinetik ===
Baris 192:
 
====Eliminasi====
Lisinopril dieliminasi tidak berubah melalui urin.<ref name=Label /><ref name=":1"/> [[half-life]]Waktu paruh lisinopril adalah 12 jam, dan meningkat pada orang dengan gangguan ginjal.<ref name=Label /><ref name=":1"/> Meski waktu paruh plasma lisinopril diperkirakan antara 12–13 jam, waktu paruh eliminasi lisinopril jauh lebih panjang, sekitar 30 jam.<ref name="KhanBook2015">{{cite book |last1=Khan |first1=M. Gabriel |title=Cardiac Drug Therapy |date=2015 |publisher=Springer |location=New York |isbn=978-1-61779-962-4 |chapter=Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors and Angiotensin II Receptor Blockers}}</ref> Durasi aksi lisinopril sekitar 24 dan 30 jam.<ref name="KhanBook2015"/>
 
=== Sifat kimia ===
Bubuk lisinopril murni berwarna putih pudar.<ref name=Label /> Lisinopril larut dalam air (sekitar 13&nbsp;mg/L pada suhu kamar),<ref name="PubChemLisinopril">{{cite web |title=Lisinopril |url=https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/lisinopril |website=PubChem |accessdate=6 June 2018 }}</ref> sedikit larut di [[metanol]], dan praktis tidak larut di [[etanol]].<ref name=Label />
 
== RiwayatSejarah ==
[[CaptoprilKaptopril]], ACE inhibitor pertama, adalah suatu [[Functional analog (chemistry)|functional]] dan [[structural analog]] dari suatu [[peptidepeptida]] yang diturunkan dari bisa jararaca, suatu Brazilian pit viper (''[[Bothrops jararaca]]'').<ref name=Patlak>{{cite journal | author = Patlak M | title = From viper's venom to drug design: treating hipertensi | journal = FASEB J. | volume = 18 | issue = 3 | page = 421 |date=March 2004 | pmid = 15003987 | doi = 10.1096/fj.03-1398bkt }}</ref> [[Enalapril]] adalah suatu turunan yang dirancang untuk mengatasi gejala kemerahan dan rasa tidak enak pada captoprilkaptopril.<ref>Jenny Bryan for ''The Pharmaceutical Journal'', 17 Apr 2009 [http://www.pharmaceutical-journal.com/news-and-analysis/news/from-snake-venom-to-ace-inhibitor-the-discovery-and-rise-of-captopril/10884359.article "From snake venom to ACE inhibitor—the discovery and rise of captopril"]</ref><ref name=HistDD>Jie Jack Li, "History of Drug Discovery". Chapter 1 in ''Drug Discovery: Practices, Processes, and Perspectives''. Eds. Jie Jack Li, E. J. Corey. John Wiley & Sons, Apr 3, 2013 {{ISBN|9781118354469}}</ref>{{rp|12–13}}
Enalapril sebenarnya adalah suatu [[prodrug]]; aktif metabolit aktif dari enalapril adalah [[enalaprilat]].<ref name=Menard>Menard J and Patchett A. "Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors". pp. 14–76 in ''Drug Discovery and Design''. Volume 56 of Advances in Protein Chemistry. Eds. Richards FM, Eisenberg DS, and Kim PS. Series Ed. Scolnick EM. Academic Press, 2001. {{ISBN|9780080493381}}. [https://books.google.com/books?id=aH6vjC-tXV8C&pg=PA30#v=onepage&q&f=false pp. 30–33]</ref>
 
Lisinopril adalah turunan peptidpeptida sintetis dari captoprilkaptopril.<ref name="PubChemLisinopril" /> Ilmuwan di Merck menciptakan lisinopril dengan merubahmengubah tiap bagian dari enalaprilat secara sistematis, mengganti berbagai asam amino. Penambahan [[lysinelisin]] pada salah satu ujung struktur obat ternyata memberikan senyawa dengan aktivitas yang kuat dan mempunyai bioavailablitas yang memadai ketika diberikan secara oral;. analogAnalog dari senyawa tersebut selanjutnya menghasilkan lisinopril, yang namanya diambil dari penggunaan lysinelisin. Merck melakukan uji klinik, dan obatnyaobat disetujui penggunaannya untuk hipertensi pada 1987, dan untuk gagal jantung kongestif pada 1993.<ref name=Menard />
 
Penemuan lisinopril memberikan masalah, karena penjualan enalapril saat itu masih sangat bagus bagi Merck, dan perusahaan tidak mau kehilangan pasar tersebut. Merck akhirnya melakukan persetujuan dengan [[Zeneca]], yaitu Zeneca menerima hak untuk memasarkan bersama lisinopril, dan Merck mendapatkan hak eksklusif untuk kandidat obat [[aldose reductase inhibitor]], suatu obat potensial untuk diabetes. Zeneca memasarkannya dengan merek dagang "Zestril", dan ternyata menghasilkan lebih banyak dari yang diperkirakan oleh Merck.<ref>David R. Glover. ''Vie D'or: Memoirs of a Pharmaceutical Physician''. Troubador Publishing Ltd, 2016. {{ISBN|9781785894947}}. [https://books.google.com/books?id=zaexCwAAQBAJ&pg=PT82#v=onepage&q&f=false Merck Sharp and Dohme: lisinopril section]</ref> Zestril menjadi produk andalan bagi [[Astrazeneca]] (terbentuk pada 1998), dengan penjualan tahunan pada 1999 sebesar 1.2 miliar dolar.<ref name=Expirations />
Baris 224:
{{Portal bar | Pharmacy and pharmacology | Medicine}}
 
[[Kategori:AminoTurunan acidasam derivativesamino]]
[[Kategori:AstraZenecaObat brandsyang dikembangkan oleh AstraZeneca]]
[[Kategori:CarboxamidesKarboksamida]]
[[Kategori:CarboxylicAsam acidskarboksilat]]
[[Kategori:EmbryotoxicantsEmbriotoksikan]]
[[Kategori:EnantiopureObat drugsenantiomerik murni]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Merck & Co. brands]]
[[Kategori:PyrrolidinesPirolidina]]
[[Kategori:TeratogensTeratogen]]
[[Kategori:RTT]]
[[Kategori:Obat Esensial Nasional Indonesia]]
[[Kategori:ACEAsam inhibitoralfa-amino]]
[[Kategori:Antihipertensi]]
[[Kategori:Penghambat enzim pengubah angiotensin]]