Pioglitazon: Perbedaan antara revisi

Konten dihapus Konten ditambahkan
InternetArchiveBot (bicara | kontrib)
Rescuing 1 sources and tagging 0 as dead.) #IABot (v2.0.8.6
Kim Nansa (bicara | kontrib)
Fitur saranan suntingan: 3 pranala ditambahkan.
 
(2 revisi perantara oleh 2 pengguna tidak ditampilkan)
Baris 7:
<!--Identifiers-->|CAS_number_Ref={{cascite|correct|??}}|CAS_number=111025-46-8|ATC_prefix=A10|ATC_suffix=BG03|PubChem=4829|melting_high=184}}
 
'''Pioglitazon''', salah satunya dijual dengan merek '''Actos''', adalah obat yang digunakan untuk mengobati [[Diabetes melitus tipe 2|diabetes tipe 2]]. <ref name="BNF76">{{Cite book|title=British national formulary : BNF 76|date=2018|publisher=Pharmaceutical Press|isbn=9780857113382|edition=76|pages=694}}</ref> Obat dapat digunakan dengan [[metformin]], [[ Sulfonylurea|sulfonilurea]], atau [[insulin]]. <ref name="BNF76" /> <ref name="AHFS2019">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/pioglitazone-hydrochloride.html|title=Pioglitazone Hydrochloride Monograph for Professionals|website=Drugs.com|publisher=American Society of Health-System Pharmacists|access-date=3 March 2019}}</ref> Penggunaan dianjurkan bersama dengan olahraga dan diet. <ref name="AHFS2019" /> Obat tidak direkomendasikan pada [[Diabetes melitus tipe 1|diabetes tipe 1]].<ref name="AHFS2019" /> Obat ini digunakan dengan cara ditelan melalui mulut.<ref name="AHFS2019" />
 
Efek samping yang umum yaitu [[sakit kepala]], nyeri otot, radang tenggorokan, dan pembengkakan.<ref name="AHFS2019">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/pioglitazone-hydrochloride.html|title=Pioglitazone Hydrochloride Monograph for Professionals|website=Drugs.com|publisher=American Society of Health-System Pharmacists|access-date=3 March 2019}}</ref> Efek samping yang serius mungkin terjadi yaitu [[ Kanker kandung kemih|kanker kandung kemih]], [[Hipoglisemia|gula darah rendah]], [[gagal jantung]], dan [[osteoporosis]].<ref name="AHFS2019" /> <ref name="BNF76">{{Cite book|title=British national formulary : BNF 76|date=2018|publisher=Pharmaceutical Press|isbn=9780857113382|edition=76|pages=694}}</ref> Obat tidak boleh diguunakan selama [[kehamilan]] atau [[menyusui]].<ref name="BNF76" /> Obat ini masuk dalam kelas [[ Thiazolidinedione|tiazolidinedion]] (TZD) dan bekerja dengan meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin.<ref name="BNF76" />
 
Pioglitazon dipatenkan pada tahun 1985, dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1999.<ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA450|title=Analogue-based Drug Discovery|last=Fischer|first=Jnos|last2=Ganellin|first2=C. Robin|date=2006|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|page=450|name-list-format=vanc}}</ref> Obat tersedia sebagai [[obat generik]].<ref name="BNF76">{{Cite book|title=British national formulary : BNF 76|date=2018|publisher=Pharmaceutical Press|isbn=9780857113382|edition=76|pages=694}}</ref> Pasokan sebulan di Britania Raya menelan biaya [[National Health Service|NHS]] kurang dari £1 pada 2019.<ref name="BNF76" /> Di Amerika Serikat biaya grosir dari jumlah ini adalah sekitar 3,20 USD.<ref name="NADAC2019">{{Cite web|url=https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2019-02-27/s7c9-pfa6|title=NADAC as of 2019-02-27|website=Centers for Medicare and Medicaid Services|language=en|access-date=3 March 2019|archive-date=2019-03-06|archive-url=https://web.archive.org/web/20190306044447/https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2019-02-27/s7c9-pfa6|dead-url=yes}}</ref> Pada 2017, pioglitazon merupakan obat ke 125 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari lima juta resep.<ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx|title=The Top 300 of 2020|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref> <ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Pioglitazone|title=Pioglitazone - Drug Usage Statistics|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref> Obat ini ditarik di Perancis dan Jerman pada 2011.<ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/?id=b4osDQAAQBAJ&pg=PA63|title=Medical Management of Type 2 Diabetes|last=Burant|first=Charles|date=2012|publisher=American Diabetes Association|isbn=9781580404570|page=63|name-list-format=vanc}}</ref>
 
==Penggunaan medis==
Baris 28:
Pioglitazon dapat menyebabkan [[Sembap|retensi cairan]] dan [[Sembap|edema]] perifer. Oleh karena itu, obat dapat memicu [[Gagal jantung|gagal jantung kongestif]] (yang memburuk dengan kelebihan cairan pada orang-orang yang berisiko). Obat dapat menyebabkan [[anemia]]. Kenaikan berat badan ringan sering terjadi karena peningkatan [[Adipositas|jaringan adiposa]] subkutan. Dalam penelitian, pasien yang menerima pioglitazon mengalami peningkatan proporsi infeksi saluran pernapasan atas, sinusitis, sakit kepala, mialgia, dan masalah gigi.
 
Pemberian obat secara terus-menerus telah menyebabkan kasus [[ Hepatitis kolestatik|hepatitis kolestatik]] sesekali, dapat dibalik setelah penghentian obat.<ref>{{Cite book|title=Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man|url=https://archive.org/details/dispositionoftox0000base_v7n5|vauthors=Baselt R|date=2008|publisher=Biomedical Publications|edition=8th|location=Foster City, CA|pages=1271–1272[https://archive.org/details/dispositionoftox0000base_v7n5/page/1271 1271]–1272}}</ref>
 
Pada 30 Juli 2007, Komite Penasihat Administrasi Makanan dan Obat-obatan menyimpulkan bahwa penggunaan rosiglitazon untuk pengobatan diabetes tipe 2 dikaitkan dengan risiko lebih besar "kejadian iskemik miokard" jika dibandingkan dengan [[plasebo]], tetapi bila dibandingkan dengan diabetes lainnya obat-obatan, tidak ada peningkatan risiko. Pioglitazon saat ini sedang ditinjau. Sebuah [[Metaanalisis|meta-analisis yang]] dirilis kemudian menunjukkan bahwa pioglitazon mengurangi risiko kejadian jantung iskemik daripada meningkatkan risiko, tetapi meningkatkan [[Gagal jantung|CHF]]. <ref>{{Cite journal|date=September 2007|title=Pioglitazone and risk of cardiovascular events in patients with type 2 diabetes mellitus: a meta-analysis of randomized trials|journal=JAMA|volume=298|issue=10|pages=1180–8|doi=10.1001/jama.298.10.1180|pmid=17848652|vauthors=Lincoff AM, Wolski K, Nicholls SJ, Nissen SE}}</ref>
 
===Kanker kandung kemih===
Pada 9 Juni 2011, [[ Badan Perancis untuk Keamanan Produk Kesehatan|Badan Keamanan Produk Kesehatan Prancis]] memutuskan untuk menarik pioglitazon karena risiko tinggi [[ Kanker kandung kemih|kanker kandung kemih]].<ref>{{Cite web|url=http://www.lefigaro.fr/flash-actu/2011/06/09/97001-20110609FILWWW00505-info-le-figaro-lantidiabetique-actos-retire-du-marche.php|title=L'antidiabétique Actos retiré du marché|date=9 June 2011|website=Le Figaro|language=French|trans-title=Actos antidiabetic withdrawn from the market}}</ref> Penangguhan ini didasarkan pada hasil studi epidemiologis yang dilakukan oleh Asuransi Kesehatan Nasional [[Prancis]]. Menurut hasil studi epidemiologi, agensi Prancis menemukan bahwa pasien, yang mengambil Actos untuk waktu yang lama untuk mengobati diabetes mellitus tipe 2, secara signifikan meningkatkan risiko kanker kandung kemih dibandingkan dengan pasien yang menggunakan obat diabetes lainnya.<ref>{{Cite web|url=http://www.medical-reference.net/2011/12/france-and-germany-suspended-use-of.html|title=France and Germany Suspended Use of Actos for Bladder Cancer Risk|last=Alam|first=Imtiaz Ibne|date=1 January 2012|website=Medical-Reference}}</ref> Pada 10 Juni 2011, [[ Institut Federal untuk Obat dan Alat Kesehatan|Institut Federal]] Jerman [[ Institut Federal untuk Obat dan Alat Kesehatan|untuk Obat dan Alat Kesehatan]] juga menyarankan dokter untuk tidak meresepkan obat sampai penyelidikan lebih lanjut dari risiko kanker dilakukan. <ref>{{Cite news|url=https://www.reuters.com/article/2011/06/10/takeda-germany-idUSL3E7HA0X920110610|work=Reuters|first=James|last=Topham|title=UPDATE 2-Germany joins France in suspending top Takeda drug|date=June 10, 2011|access-date=2020-05-23|archive-date=2015-11-13|archive-url=https://web.archive.org/web/20151113074307/http://www.reuters.com/article/2011/06/10/takeda-germany-idUSL3E7HA0X920110610|dead-url=yes}}</ref>
 
Pada 15 Juni 2011, [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat|FDA]] AS mengumumkan bahwa penggunaan pioglitazon selama lebih dari satu tahun dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker kandung kemih, dan dua bulan kemudian label diperbarui dengan peringatan tambahan tentang risiko ini.<ref>{{Cite web|url=https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm266555.htm|title=FDA Drug Safety Communication: Updated drug labels for pioglitazone-containing medicines|date=4 August 2011|publisher=United States Food and Drug Administration}}</ref>
 
Sebuah meta-analisis diabetes tahun 2017 tidak menemukan perbedaan dalam tingkat kanker kandung kemih yang dikaitkan dengan pioglitazon. <ref>{{Cite journal|date=August 2017|title=Pioglitazone and the Risk of Bladder Cancer: A Meta-Analysis|journal=Diabetes Therapy|volume=8|issue=4|pages=705–726|doi=10.1007/s13300-017-0273-4|pmc=5544610|pmid=28623552|vauthors=Filipova E, Uzunova K, Kalinov K, Vekov T}}</ref>
 
==Interaksi obat==
Baris 43:
 
==Mekanisme aksi==
Pioglitazon secara selektif menstimulasi reseptor inti yaitu peroxisome proliferator-activated receptor gamma ( [[ Gamma reseptor yang diaktifkan proliferator-teraktif Peroxisome|PPAR-γ]] ) dan pada tingkat yang lebih rendah, [[ Alfa reseptor yang diaktifkan proliferasi-peroksisom|PPAR-α]].<ref name="pmid10983737">{{Cite journal|date=August 2000|title=Pioglitazone|journal=Drugs|volume=60|issue=2|pages=333–43; discussion 344–5|doi=10.2165/00003495-200060020-00009|pmid=10983737|vauthors=Gillies PS, Dunn CJ}}</ref> <ref name="pmid11594239">{{Cite journal|date=September 2001|title=Pioglitazone: mechanism of action|journal=International Journal of Clinical Practice. Supplement|volume=|issue=121|pages=13–8|doi=|pmid=11594239|vauthors=Smith U}}</ref> Obat ini memodulasi transkripsi gen yang terlibat dalam kontrol glukosa dan [[metabolisme lipid]] dalam [[otot]], [[Adipositas|jaringan adiposa]], dan [[hati]]. Akibatnya, pioglitazon mengurangi [[Penolakan insulin|resistensi insulin]] di hati dan jaringan perifer, menurunkan glukoneogenesis di hati, dan mengurangi jumlah glukosa dan [[ Hemoglobin terglikasi|hemoglobin terglikasi]] dalam aliran darah.
 
Baru-baru ini, pioglitazon dan TZD aktif lainnya telah terbukti berikatan dengan [[ Domain sulfur besi CDGSH|mitoNEET]], suatu protein [[Mitokondria|membran mitokondria luar]] dengan afinitas yang sebanding dengan pioglitazon untuk PPARγ.<ref name="pmid14570702">{{Cite journal|date=February 2004|title=Identification of a novel mitochondrial protein ("mitoNEET") cross-linked specifically by a thiazolidinedione photoprobe|journal=American Journal of Physiology. Endocrinology and Metabolism|volume=286|issue=2|pages=E252–60|doi=10.1152/ajpendo.00424.2003|pmid=14570702|vauthors=Colca JR, McDonald WG, Waldon DJ, Leone JW, Lull JM, Bannow CA, Lund ET, Mathews WR}}</ref> <ref name="pmid17766440">{{Cite journal|date=September 2007|title=MitoNEET is a uniquely folded 2Fe 2S outer mitochondrial membrane protein stabilized by pioglitazone|journal=Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America|volume=104|issue=36|pages=14342–7|bibcode=2007PNAS..10414342P|doi=10.1073/pnas.0707189104|pmc=1963346|pmid=17766440|vauthors=Paddock ML, Wiley SE, Axelrod HL, Cohen AE, Roy M, Abresch EC, Capraro D, Murphy AN, Nechushtai R, Dixon JE, Jennings PA}}</ref>
 
==Masyarakat dan budaya==