Makrolida: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
−Kategori:Obat; −Kategori:Poliketida; ±Kategori:Makrolida menggunakan HotCat |
||
| (4 revisi perantara oleh 2 pengguna tidak ditampilkan) | |||
Baris 8:
==Definisi==
Secara umum, semua lakton makrosiklik yang memiliki cincin beranggota lebih dari 8 merupakan kandidat untuk kelas ini. Siklus makro mungkin mengandung nitrogen [[amina]], nitrogen [[amida]] (tetapi harus dibedakan dari siklopeptida), cincin oksazol, atau cincin tiazol. Cincin [[benzena]] tidak termasuk, untuk membedakannya dari [[tanin]]. Juga [[laktam]] bukan [[lakton]] (seperti pada keluarga ansamisin) tidak termasuk. Termasuk tidak hanya siklus makro beranggota 12-16 tetapi juga cincin yang lebih besar seperti pada [[takrolimus]].<ref>{{cite book|title=Macrolide Antibiotics: Chemistry, Biology, and Practice|url=https://archive.org/details/macrolideantibio0000unse|publisher=Academic Press|year=2002|isbn=978-0-12-526451-8| edition=2nd | veditors = Omura S }}</ref>
==Sejarah==
Baris 16:
Makrolida antibiotik digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri [[gram-positif]] (misalnya ''[[Streptococcus pneumoniae]]'') dan bakteri [[gram-negatif]] terbatas (misalnya ''[[Bordetella pertussis]]'' dan ''[[Haemophilus influenzae]]''), dan beberapa infeksi saluran pernapasan dan jaringan lunak.<ref>{{cite web|url=http://www.emedexpert.com/compare/macrolides.shtml|title=Macrolide Antibiotics Comparison: Erythromycin, Clarithromycin, Azithromycin|access-date=22 March 2017}}</ref> Spektrum antimikroba makrolida sedikit lebih luas dibandingkan [[penisilin]], dan oleh karena itu makrolida adalah pengganti yang umum untuk pasien dengan alergi [[penisilin]]. Bakteri ''[[Streptococcus]]'' beta-hemolitik, ''[[Streptococcus pneumoniae|Pneumococcus]], [[Staphylococcus]]'', dan ''[[Enterococcus]]'' biasanya rentan terhadap makrolida. Tidak seperti penisilin, makrolida telah terbukti efektif melawan [[bakteri]] ''[[Legionella pneumophila]], [[Mycoplasma]], [[Mycobacterium]]'', beberapa ''[[Rickettsia]]'', dan ''[[Chlamydia (bakteri)|Chlamydia]]''.
Makrolida tidak boleh digunakan pada herbivora non[[Hewan pemamah biak|ruminansia]] seperti kuda dan kelinci. Mereka dengan cepat menghasilkan reaksi yang menyebabkan gangguan pencernaan yang fatal.<ref>{{cite book|title=Antimicrobial Therapy in Veterinary Medicine|url=https://archive.org/details/antimicrobialthe0000unse_z6b9|publisher=Wiley-Blackwell|year=2006|isbn=978-0-8138-0656-3| edition=4th | veditors = Giguere S, Prescott JF, Baggot JD, Walker RD, Dowling PM }}</ref> Makrolida dapat digunakan pada kuda yang berumur kurang dari satu tahun, tetapi harus diperhatikan agar kuda lain (seperti kuda betina) tidak bersentuhan dengan pengobatan makrolida.
Makrolida dapat diberikan dengan berbagai cara termasuk tablet, kapsul, suspensi, suntikan, dan topikal.<ref>{{cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=macrolide|title=DailyMed|publisher=Food and Drug Administration (US)|access-date=22 March 2017}}</ref>
==Mekanisme Kerja==
===Antibakteri===
Makrolida adalah penghambat sintesis [[protein]]. Mekanisme kerja makrolida adalah menghambat bio[[sintesis protein]] [[bakteri]], dan mereka diperkirakan melakukan hal ini dengan mencegah peptidiltransferase menambahkan [[peptida]] yang sedang tumbuh yang melekat pada [[RNA transfer|tRNA]] ke [[asam amino]] berikutnya<ref name="pharmamotion">[https://web.archive.org/web/20081226204524/http://pharmamotion.com.ar/protein-synthesis-inhibitors-macrolides-mechanism-of-action-animation-classification-of-agents/ Protein synthesis inhibitors: macrolides mechanism of action animation. Classification of agents] Pharmamotion. Author: Gary Kaiser. The Community College of Baltimore County. Retrieved on July 31, 2009</ref> (mirip dengan [[kloramfenikol]]<ref>{{cite journal | vauthors = Drainas D, Kalpaxis DL, Coutsogeorgopoulos C | title = Inhibition of ribosomal peptidyltransferase by chloramphenicol. Kinetic studies | journal = European Journal of Biochemistry | volume = 164 | issue = 1 | pages = 53–8 | date = April 1987 | pmid = 3549307 | doi = 10.1111/j.1432-1033.1987.tb10991.x }}</ref>) serta menghambat translasi ribosom bakteri.<ref name="pharmamotion"/> Mekanisme potensial lainnya adalah disosiasi prematur peptidil-tRNA dari [[ribosom]].<ref name="lovmar">{{cite journal | vauthors = Tenson T, Lovmar M, Ehrenberg M | title = The mechanism of action of macrolides, lincosamides and streptogramin B reveals the nascent peptide exit path in the ribosome | journal = Journal of Molecular Biology | volume = 330 | issue = 5 | pages = 1005–14 | date = July 2003 | pmid = 12860123 | doi = 10.1016/S0022-2836(03)00662-4 }}</ref>
Antibiotik makrolida berikatan secara reversibel ke situs P pada subunit 50S ribosom bakteri. Tindakan ini dianggap [[bakteriostatik]]. Makrolida secara aktif terkonsentrasi di dalam [[Sel darah putih|leukosit]], dan dengan demikian diangkut ke tempat infeksi.<ref>{{cite journal | vauthors = Bailly S, Pocidalo JJ, Fay M, Gougerot-Pocidalo MA | title = Differential modulation of cytokine production by macrolides: interleukin-6 production is increased by spiramycin and erythromycin | journal = Antimicrobial Agents and Chemotherapy | volume = 35 | issue = 10 | pages = 2016–9 | date = October 1991 | pmid = 1759822 | pmc = 245317 | doi = 10.1128/AAC.35.10.2016 }}</ref>
===Imunomodulasi===
====Panbronkiolitis difus====
Antibiotik makrolida [[eritromisin]], [[klaritromisin]], dan [[roksitromisin]] telah terbukti menjadi pengobatan jangka panjang yang efektif untuk [[panbronkiolitis difus]] (DPB),<ref name="mac">{{cite journal | vauthors = Keicho N, Kudoh S | title = Diffuse panbronchiolitis: role of macrolides in therapy | journal = American Journal of Respiratory Medicine | volume = 1 | issue = 2 | pages = 119–31 | year = 2002 | pmid = 14720066 | doi = 10.1007/BF03256601 | s2cid = 7634677 }}</ref><ref name="mac08">{{cite journal | vauthors = López-Boado YS, Rubin BK | title = Macrolides as immunomodulatory medications for the therapy of chronic lung diseases | journal = Current Opinion in Pharmacology | volume = 8 | issue = 3 | pages = 286–91 | date = June 2008 | pmid = 18339582 | doi = 10.1016/j.coph.2008.01.010 }}</ref> penyakit paru-paru [[idiopatik]] yang lazim di Asia. Keberhasilan makrolida di DPB berasal dari pengendalian gejala melalui imunomodulasi (menyesuaikan respons imun),<ref name=mac08/> dengan manfaat tambahan berupa kebutuhan dosis rendah.<ref name=mac/>
Dengan terapi makrolida pada DPB, pengurangan besar peradangan dan kerusakan bronkiolus dicapai melalui penekanan tidak hanya proliferasi granulosit [[neutrofil]] tetapi juga aktivitas [[limfosit]] dan [[sekresi]] obstruktif di saluran napas.<ref name=mac/> Namun, efek antimikroba dan antibiotik makrolida diyakini tidak berperan dalam efek menguntungkannya terhadap pengobatan DPB.<ref name="mac04">{{cite journal | vauthors = Schultz MJ | title = Macrolide activities beyond their antimicrobial effects: macrolides in diffuse panbronchiolitis and cystic fibrosis | journal = The Journal of Antimicrobial Chemotherapy | volume = 54 | issue = 1 | pages = 21–8 | date = July 2004 | pmid = 15190022 | doi = 10.1093/jac/dkh309 | doi-access = free }}</ref> Hal ini terbukti, karena dosis pengobatan terlalu rendah untuk melawan infeksi, dan pada kasus DPB dengan munculnya bakteri ''[[Pseudomonas aeruginosa]]'' yang resisten terhadap makrolida, terapi makrolida masih memberikan hasil [[antiinflamasi]] yang substansial.<ref name=mac/>
==Contoh==
===Makrolida antibiotik===
Baris 91 ⟶ 102:
==Referensi==
{{Reflist}}
[[Kategori:
==Bacaan Lebih Lanjut==
{{refbegin}}
* {{cite book | vauthors = Ōmura S | title = Macrolide antibiotics: chemistry, biology, and practice | url = https://archive.org/details/macrolideantibio0000unse | publisher = Academic Press | location = Boston | year = 2002 | edition = 2nd | isbn = 978-0-12-526451-8 }}
* {{cite web | url = http://www.infectio-lille.com/diaporamas/invites/struct-act-duatb05-bryskier.pdf | archive-url = https://web.archive.org/web/20060304094439/http://www.infectio-lille.com/diaporamas/invites/struct-act-duatb05-bryskier.pdf | url-status = dead | archive-date = 2006-03-04 | title = Antibacterial Agents; Structure Activity Relationships | first = André | last = Bryskier | page = 143 }}
{{refend}}
| |||