Antihistamin: Perbedaan antara revisi

Antihistamin H1 mengacu pada senyawa yang menghambat aktivitas reseptor H1.[<ref name="Inverse agonists vs antagonists">{{cite journal | vauthors = Leurs R, Church MK, Taglialatela M | title = H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects | journal = Clinical and Experimental Allergy | volume = 32 | issue = 4][5] | pages = 489–98 | date = April 2002 | pmid = 11972592 | doi = 10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x | s2cid = 11849647 }}</ref><ref name="IUPHAR H1 ligands" /> Karena reseptor H1 menunjukkan aktivitas konstitutif, antihistamin H1 dapat berupa [[antagonis reseptor]] netral atau agonis terbalik.<ref name="Inverse agonists vs antagonists" /><ref name="IUPHAR H1 ligands" /> Biasanya, histamin berikatan dengan reseptor H1 dan meningkatkan aktivitas reseptor; antagonis reseptor bekerja dengan mengikat reseptor dan menghalangi aktivasi reseptor oleh histamin; sebagai perbandingan, agonis terbalik berikatan dengan reseptor dan keduanya memblokir pengikatan histamin, dan mengurangi aktivitas konstitutifnya, sebuah efek yang berlawanan dengan efek histamin.<ref name="Inverse agonists vs antagonists" /> Kebanyakan antihistamin merupakan agonis terbalik pada reseptor H1, namun sebelumnya dianggap sebagai antagonis.[11]<ref>{{Cite journal|last1=Church|first1=Diana S|last2=Church|first2=Martin K|date=2011-03-15|title=Pharmacology of Antihistamines|journal=The World Allergy Organization Journal|volume=4|issue=Suppl 3|pages=S22–S27|doi=10.1097/1939-4551-4-S3-S22|issn=1939-4551|pmc=3666185|pmid=23282332}}</ref>

Secara klinis, antihistamin H1 digunakan untuk mengobati reaksi alergi dan gangguan terkait [[Mastosit|sel mast]]. Sedasi adalah efek samping umum dari antihistamin H1 yang mudah melewati [[sawar darah- otak]]; beberapa obat ini, seperti diphenhydraminedifenhidramin dan doxylaminedoksilamin, dapat digunakan untuk mengobati [[insomnia]]. Antihistamin H1 juga dapat mengurangi peradanganpe[[radang]]an, karena ekspresi [[NF-κB]], faktor transkripsi yang mengatur proses inflamasi, dipromosikan oleh aktivitas konstitutif reseptor dan pengikatan agonis (yaitu histamin) pada reseptor H1.<ref name="H1 receptor NF-κB signaling" />

Kombinasi dari efek-efek ini, dan dalam beberapa kasus juga efek metabolik, menyebabkan sebagian besar antihistamin generasi pertama memiliki efek hemat [[analgesik]] (memperkuat) pada analgesik opioid dan pada tingkat tertentu juga pada analgesik non-opioid. Antihistamin yang paling umum digunakan untuk tujuan ini termasuk hidroksizin, prometazin (induksi enzim terutama membantu kodein dan [[bakal obat]] opioid serupa), feniltoloxamine[[feniltoloksamin]], orphenadrineorfenadrin, dan tripelennaminetripelenamin; beberapa mungkin juga memiliki sifat analgesik intrinsiknya sendiri, orphenadrineorfenadrin sebagai contohnya.

Antihistamin generasi kedua lebih sedikit melintasi sawar darah- otak dibandingkan antihistamin generasi pertama. Obat ini meminimalkan efek sedasi karena efeknya yang terfokus pada reseptor histamin perifer. Namun, pada dosis tinggi antihistamin generasi kedua akan mulai bekerja pada [[sistem saraf pusat]] dan dengan demikian dapat menyebabkan kantuk bila tertelan dalam jumlah yang lebih banyak.

*[[Alimemazin]] (fenotiazin yang digunakan sebagai antipruritus[[antipruritik]], [[Antimuntah|antiemetik]], dan sedatif)

*[[Amitriptilin]] ([[antidepresan trisiklik]])

*Amoxapine[[Amoksapin]] (antidepresan trisiklik)

*Aripiprazole[[Aripiprazol]] (antipsikotik atipikal)

*[[Bilastin]]

*[[Bromfeniramin]]

*[[SetirizinDeksklorfeniramin]]