Edrofonium: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
←Membuat halaman berisi ''''Edrofonium''' adalah penghambat asetilkolinesterase yang mudah dibalikkan. Obat ini mencegah kerusakan neurotransmitter asetilkolin dan bekerja dengan menghambat enzim asetilkolinesterase secara kompetitif, terutama pada sambungan neuromuskular. Obat ini dijual dengan nama dagang Tensilon dan Enlon (menurut Buku Oranye FDA).' Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
Tidak ada ringkasan suntingan Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
||
| (7 revisi perantara oleh pengguna yang sama tidak ditampilkan) | |||
Baris 1:
{{Drugbox
'''Edrofonium''' adalah penghambat asetilkolinesterase yang mudah dibalikkan. Obat ini mencegah kerusakan neurotransmitter asetilkolin dan bekerja dengan menghambat enzim asetilkolinesterase secara kompetitif, terutama pada sambungan neuromuskular. Obat ini dijual dengan nama dagang Tensilon dan Enlon (menurut Buku Oranye FDA).▼
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 461092817
| IUPAC_name = ''N''-Etil-3-hidroksi-''N'',''N''-dimetilbenzenaminium
| image = Edrophonium.svg
| width = 200
<!--Clinical data-->
| tradename = Tensilon
| Drugs.com = {{drugs.com|pro|enlon}}
| pregnancy_category =
| legal_status =
| routes_of_administration =
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability =
| protein_bound =
| metabolism =
| elimination_half-life =
<!--Identifiers-->
| CAS_number_Ref = {{cascite|changed|CAS}}
| CAS_number = 312-48-1
| ATC_prefix = V04
| ATC_suffix = CX07
| ATC_supplemental =
| PubChem = 8307
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB01010
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 8006
| UNII_Ref = {{fdacite|changed|FDA}}
| UNII = 70FP3JLY7N
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00994
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 4759
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 1128
<!--Chemical data-->
| C=10 | H=16 | N=1 | O=1| charge = +
| smiles = [Cl-].Oc1cccc(c1)[N+](C)(CC)C
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C10H15NO.ClH/c1-4-11(2,3)9-6-5-7-10(12)8-9;/h5-8H,4H2,1-3H3;1H
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N
}}
▲'''Edrofonium''' adalah penghambat asetilkolinesterase yang mudah dibalikkan. Obat ini mencegah kerusakan
==Kegunaan klinis==
Edrofonium (dengan apa yang disebut uji Tensilon) digunakan untuk membedakan [[miastenia gravis]] dari krisis kolinergik dan Lambert-Eaton. Pada miastenia gravis, tubuh memproduksi autoantibodi yang memblokir, menghambat, atau menghancurkan reseptor asetilkolin nikotinik di sambungan neuromuskular. Edrofonium, sebagai penghambat asetilkolinesterase yang efektif, akan mengurangi kelemahan otot dengan memblokir efek enzimatik enzim asetilkolinesterase, memperpanjang keberadaan asetilkolin di celah sinaptik. Ia mengikat ke situs alosterik Serine-103, sementara piridostigmin dan neostigmin mengikat ke situs aktif AchE untuk efek penghambatannya. Dalam krisis kolinergik, di mana seseorang memiliki terlalu banyak rangsangan neuromuskular, edrofonium akan memperburuk kelemahan otot dengan menginduksi blok depolarisasi. Namun, uji edrofonium dan kompres es tidak lagi direkomendasikan sebagai uji lini pertama karena hasil positif palsu. Dalam praktiknya, uji edrofonium telah digantikan dengan pengujian autoantibodi, termasuk autoantibodi reseptor asetilkolin (AchR) dan autoantibodi tirosin kinase spesifik otot (MuSK).<ref name=pmid22882218>{{cite journal | vauthors = Meriggioli MN, Sanders DB | title = Muscle autoantibodies in myasthenia gravis: beyond diagnosis? | journal = Expert Review of Clinical Immunology | volume = 8 | issue = 5 | pages = 427–438 | date = July 2012 | pmid = 22882218 | pmc = 3505488 | doi = 10.1586/eci.12.34 }}</ref><ref name=pmid19846306>{{cite journal | vauthors = Caliandro P, Evoli A, Stålberg E, Granata G, Tonali P, Padua L | title = The difficulty in confirming clinical diagnosis of myasthenia gravis in a seronegative patient: a possible neurophysiological approach | journal = Neuromuscular Disorders | volume = 19 | issue = 12 | pages = 825–827 | date = December 2009 | pmid = 19846306 | doi = 10.1016/j.nmd.2009.09.005 | s2cid = 25219973 }}</ref>
Sindrom miastenia Lambert-Eaton (LEMS), mirip dengan miastenia gravis karena merupakan penyakit autoimun. Namun, pada LEMS neuron tidak dapat melepaskan cukup asetilkolin untuk fungsi otot normal karena autoantibodi menyerang saluran kalsium tipe P/Q yang diperlukan untuk pelepasan asetilkolin. Ini berarti tidak ada cukup masuknya ion kalsium ke terminal presinaptik yang mengakibatkan berkurangnya eksositosis vesikel yang mengandung asetilkolin. Akibatnya, biasanya tidak akan ada peningkatan kekuatan otot yang diamati setelah injeksi edrofonium, jika ada dengan LEMS.
Uji Tensilon juga dapat digunakan untuk memprediksi apakah kelumpuhan neurotoksik yang disebabkan oleh envenomasi ular bersifat presinaptik atau postsinaptik. Jika bersifat postsinaptik maka kelumpuhan akan pulih sementara, yang menunjukkan bahwa kelumpuhan dapat dipulihkan dengan terapi antibisa yang memadai. Jika neurotoksik bersifat presinaptik maka uji Tensilon tidak akan menunjukkan respons dan antibisa tidak akan memulihkan kelumpuhan tersebut. Dalam hal ini, pemulihan kelumpuhan tidak akan terjadi hingga akson terminal yang rusak pada sambungan neuromuskular pulih, yang mungkin memerlukan waktu berhari-hari atau berminggu-minggu.<ref>{{cite book | vauthors = Cameron P, Jelinek G, Everitt I, Browne G, Raftos J | title= Textbook of Paediatric Emergency |date=September 2011 |publisher=Churchill Livingstone |isbn=978-0-7020-5636-9 |pages=443–4 |edition=2nd}}</ref>
Obat ini juga dapat digunakan untuk memulihkan blokade neuromuskular di akhir prosedur pembedahan.<ref name=trip>{{cite book |title=Essentials of Medical Pharmacology |publisher=Jaypee Brothers Medical |isbn=978-81-8061-187-2 |page=84 | vauthors = Tripati KD |edition=5th|year=2004 }}</ref>
==Kimia==
Edrophonium, etil-(3-hidroksifenil)dimetilamonium klorida, dibuat dengan mereaksikan 3-dimetilaminofenol dengan etil bromida, yang membentuk etil(3-hidroksifenil)dimetilamonium bromida, yang atom brominnya digantikan dengan atom klor dengan mereaksikannya dengan [[perak klorida]], menghasilkan edrofonium.<ref>{{cite patent | country = US | number = 2647924 | gdate = 1953 | inventor = Aeschlimann JA, Stempel A }}</ref>
[[File:Edrophonium synthesis.png|500px]]
==Farmakokinetik==
Obat ini memiliki durasi kerja yang singkat, sekitar 10–30 menit.<ref name=trip/>
==Referensi==
{{Reflist}}
== Bacaan lebih lanjut ==
{{refbegin}}
* {{cite book | vauthors = Brenner GM | date = 2000 | title = Pharmacology | location = Philadelphia, PA | publisher = W. B. Saunders Company | isbn = 0-7216-7757-6 }}
* {{cite book | author = Canadian Pharmacists Association | date = 2000 | title = Compendium of Pharmaceuticals and Specialties | edition = 25th | location = Toronto, ON | publisher = Webcom | isbn = 0-919115-76-4 }}
{{refend}}
[[Kategori:Penghambat asetilkolinesterase]]
[[Kategori:Senyawa amonium kuarterner]]
| |||