Entakapon: Perbedaan antara revisi

EntacaponeEntakapon adalah penghambat katekol-''O''-metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel.[2] COMT menghilangkan katekol aktif secara biologis yang terdapat dalam katekolamin (dopamin, [[noradrenalin|norepinefrin]], dan epinefrin) dan metabolitnya[[metabolit]]nya yang terhidroksilasiter[[hidroksilasi]]. Bila diberikan bersama penghambat dekarboksilase, COMT bertindak sebagai enzim metabolisme utama untuk levodopa dan memetabolismenya menjadi 3-metoksi-4-hidroksi-<small>L</small>-fenilalanina (3-OMD) di otak dan di perifer.[2]<ref name=":02" />

Untuk pengobatan penyakit Parkinson, entacaponeentakapon diberikan sebagai tambahan untuk levodopa dan penghambat dekarboksilase asam amino aromatik, karbidopa. EntacaponeEntakapon bersifat selektif secara perifer dan menghambat COMT di dalam tubuh tetapi tidak di otak.[<ref name="Habet2022" /><ref name="Arzneistoff-Profile">{{cite book|title=Arzneistoff-Profile| veditors = Dinnendahl V, Fricke U |publisher=Govi Pharmazeutischer Verlag|location=Eschborn, Germany|date=2000|edition=16|volume=4|isbn=978-3-7741-9846-3][12]|language=de}}</ref> Akibatnya, entacaponeentakapon menghambat metabolisme perifer levodopa, sehingga meningkatkan kadar plasma levodopa.[3][2]<ref name="Habet2022" /><ref name=":02" />Hal ini menyebabkan stimulasi dopaminergik yang lebih konstan untuk mengurangi tanda dan gejala yang muncul pada penyakit ini.[2]<ref name=":02" />

Waktu untuk mencapai konsentrasi [[plasma darah]] tertinggi adalah sekitar satu jam. Zat ini mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif. [[Bioavailabilitas]] oral absolut (''F'') adalah 35%.<ref name=":02" /><ref name="EMA">{{cite web|url=http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000171/WC500033079.pdf|title=Comtan: EPAR – Product Information|publisher=[2][11European Medicines Agency]]|date=10 March 2015|access-date=17 April 2017|archive-date=16 March 2018|archive-url=https://web.archive.org/web/20180316165631/http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000171/WC500033079.pdf|url-status=dead}}</ref>

[[Volume distribusi]] (VdV_d) setelah [[infus|injeksi intravena]] adalah sekitar 20 liter. 98% entacaponeentakapon yang bersirkulasi terikat pada serum albumin, yang membatasi distribusinya ke dalam jaringan.[2][11jaringan]].<ref name=":02" /><ref name="EMA" /> EntacaponeEntakapon memiliki lipofilisitas rendah dan tidak melewati [[sawar darah- otak]] secara signifikan.[3] Akibatnya, obat ini merupakan obat selektif perifer dan tidak bekerja di otak.[3]<ref name="Habet2022" />

EntacaponeEntakapon terutama dimetabolisme menjadi glukuronidanya di hati, dan 5% diubah menjadi isomer ''Z''.[11]<ref name="EMA" /> Ia memiliki [[waktu paruh]] sekitar 0,3–0,7 jam,; dengan hanya 0,2% yang diekskresikan tidak berubah dalam urin.[2]<ref name=":02" />