Linezolid: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Baris 174:
Salah satu keunggulan linezolid yaitu memiliki bioavailabilitas oral absolut 100% karena penyerapannya yang cepat dan lengkap setelah pemberian oral. Dengan kata lain, seluruh dosis dari pemberian oral ini mencapai aliran darah, serupa jika diberikan secara suntikan (intravena).<ref name="Roger2018" /> Hal ini berarti, orang yang menerima linezolid suntikan dapat dialihkan ke linezolid oral segera setelah kondisinya memungkinkan. Sebagai perbandingan, antibiotik seperti vankomisin dan quinupristin/dalfopristin hanya dapat diberikan secara intravena.<ref>{{Cite journal|last=Ament|first=Paul W.|last2=Jamshed|first2=Namirah|last3=Horne|first3=John P.|date=2002-02-15|title=Linezolid: its role in the treatment of gram-positive, drug-resistant bacterial infections|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11871684|journal=American Family Physician|volume=65|issue=4|pages=663–670|issn=0002-838X|pmid=11871684}}</ref> Meminum linezolid dengan makanan sedikit memperlambat penyerapannya, tetapi hal ini tidak mempengaruhi area di bawah kurva.<ref>{{Cite journal|last=Birmingham|first=Mary C.|last2=Rayner|first2=Craig R.|last3=Meagher|first3=Alison K.|last4=Flavin|first4=Susan M.|last5=Batts|first5=Donald H.|last6=Schentag|first6=Jerome J.|date=2003-01-15|title=Linezolid for the Treatment of Multidrug‐Resistant, Gram‐Positive Infections: Experience from a Compassionate‐Use Program|url=https://academic.oup.com/cid/article-lookup/doi/10.1086/345744|journal=Clinical Infectious Diseases|language=en|volume=36|issue=2|pages=159–168|doi=10.1086/345744|issn=1058-4838}}</ref>
Pengikatan [[Ikatan protein plasma|protein plasma]] linezolid adalah sekitar 31% (kisaran {{Nowrap|4–32%}}) dan volume distribusinya pada [[keadaan tunak]] rata-rata {{Nowrap|36.1–47.3}} liter pada sukarelawan dewasa sehat.<ref name="Roger2018" /> Konsentrasi plasma puncak (<sub>Cmax</sub>) dicapai satu sampai dua jam setelah pemberian obat. Linezolid mudah didistribusikan ke semua jaringan tubuh selain matriks [[tulang]] dan jaringan adiposa putih.<ref name="Barbachyn3">{{Cite journal|date=May 2003|title=Oxazolidinone structure-activity relationships leading to linezolid|journal=[[Angewandte Chemie|Angewandte Chemie International Edition in English]]|volume=42|issue=18|pages=2010–23|doi=10.1002/anie.200200528|issn=1433-7851|pmid=12746812|vauthors=Barbachyn MR, Ford CW}}</ref> Secara khusus, konsentrasi linezolid dalam cairan lapisan epitel (ELF) dari [[Saluran napas|saluran pernapasan bagian bawah]] setidaknya setara dan seringkali lebih tinggi dari yang dicapai dalam serum (beberapa penulis telah melaporkan konsentrasi cairan [[Bronkus|bronkial]] hingga empat kali lebih tinggi dari konsentrasi serum), yang mungkin menjelaskan kemanjurannya dalam mengobati pneumonia. Namun, meta-analisis uji klinis menemukan bahwa linezolid tidak lebih unggul dari [[vankomisin]], yang mencapai konsentrasi yang lebih rendah di ELF.<ref name="Kalil et al">{{Cite journal|date=September 2010|title=Linezolid versus vancomycin or teicoplanin for nosocomial pneumonia: a systematic review and meta-analysis|url=https://www.jvsmedicscorner.com/ICU-Inflammation_and_infection_files/Linezolid%20versus%20vancomycin%20or%20teicoplanin%20for%20nosocomial%20pneumonia.pdf|journal=Critical Care Medicine|volume=38|issue=9|pages=1802–8|doi=10.1097/CCM.0b013e3181eb3b96|pmid=20639754|vauthors=Kalil AC, Murthy MH, Hermsen ED, Neto FK, Sun J, Rupp ME}}</ref> Konsentrasi [[cairan serebrospinal]] (CSF) bervariasi; konsentrasi puncak CSF lebih rendah daripada serum, karena difusi lambat melintasi [[Sawar darah otak|sawar darah-otak]]<ref name="Herrmann3">{{Cite journal|date=December 2008|title=Linezolid for the treatment of drug-resistant infections|journal=Expert Review of Anti-infective Therapy|volume=6|issue=6|pages=825–48|doi=10.1586/14787210.6.6.825|issn=1478-7210|pmid=19053895|vauthors=Herrmann DJ, Peppard WJ, Ledeboer NA, Theesfeld ML, Weigelt JA, Buechel BJ}}</ref> Waktu paruh rata-rata adalah tiga jam pada anak-anak, empat jam pada remaja, dan lima jam pada orang dewasa.<ref
Linezolid [[Metabolisme obat|dimetabolisme]] di [[hati]], dengan [[Redoks|oksidasi]] cincin morfolin, tanpa keterlibatan sistem [[sitokrom P450]]. Jalur metabolisme ini mengarah ke dua [[metabolit]] tidak aktif utama (yang masing-masing menyumbang sekitar 45% dan 10% dari dosis yang diekskresikan pada kondisi tunak), satu metabolit minor, dan beberapa metabolit jejak.<ref>{{Cite journal|last=Dryden|first=M. S.|date=2011-05-01|title=Linezolid pharmacokinetics and pharmacodynamics in clinical treatment|url=https://academic.oup.com/jac/article-lookup/doi/10.1093/jac/dkr072|journal=Journal of Antimicrobial Chemotherapy|language=en|volume=66|issue=Supplement 4|pages=iv7–iv15|doi=10.1093/jac/dkr072|issn=0305-7453}}</ref> [[Laju ekskresi renal|Klirens]] linezolid bervariasi menurut usia dan jenis kelamin; tercepat pada anak-anak, dan 20% lebih rendah pada wanita dibandingkan pada pria.<ref name="Zyvox FDA label" /><ref name="French" /> Terdapat korelasi kuat antara klirens linezolid dan klirens kreatinin.<ref name="Bialvaei2">{{Cite journal|date=February 2017|title=Linezolid: a promising option in the treatment of Gram-positives|journal=The Journal of Antimicrobial Chemotherapy|volume=72|issue=2|pages=354–364|doi=10.1093/jac/dkw450|pmid=27999068|vauthors=Zahedi Bialvaei A, Rahbar M, Yousefi M, Asgharzadeh M, Samadi Kafil H}}</ref>
| |||