Kebangkitan biokimia diawali dengan penemuan pertama molekul [[enzim]], [[diastase]], pada tahun [[1833]] oleh [[Anselme Payen]]. Tahun [[1828]], [[Friedrich Woehler|Friedrich Wöhler]] menerbitkan sebuah makalahbuku tentang sintesis [[urea]], yang membuktikan bahwa senyawa [[kimia organik|organik]] dapat dibuat secara mandiri. Penemuan ini bertolak belakang dengan pemahaman umum pada waktu itu yang meyakini bahwa senyawa organik hanya bisa dibuat oleh organisme. Istilah ''biokimia'' pertama kali dikemukakan pada tahun [[1903]] oleh [[Karl Neuber]], seorang [[kimiawan]] Jerman. Sejak saat itu, biokimia semakin berkembang, terutama sejak pertengahan [[abad ke-20]], dengan ditemukannya teknik-teknik baru seperti [[kromatografi]], [[difraksi sinar X]], elektroforesis, [[Resonansi magnetik inti|RMI]] (''nuclear magnetic resonance'', NMR), [[pelabelan radioisotop]], [[mikroskop elektron]], dan simulasi [[dinamika molekular]]. Teknik-teknik ini memungkinkan penemuan dan analisis yang lebih mendalam berbagai molekul dan [[jalur metabolik]] sel, seperti [[glikolisis]] dan [[siklus asam sitrat |siklus Krebs]]. Perkembangan ilmu baru seperti [[bioinformatika]] juga banyak membantu dalam peramalan dan pemodelan struktur [[molekul raksasa]].
Saat ini, penemuan-penemuan biokimia digunakan di berbagai bidang, mulai dari [[genetika]] hingga [[biologi molekular]] dan dari [[pertanian]] hingga [[kedokteran]]. Penerapan biokimia yang pertama kali barangkali adalah dalam pembuatan [[roti]] menggunakan [[khamir]], sekitar 5000 tahun yang lalu.
