Amlodipin: Perbedaan antara revisi
Konten dihapus Konten ditambahkan
Tag: Suntingan perangkat seluler Suntingan peramban seluler Suntingan seluler lanjutan |
penambahan konten dan penambahan pustaka |
||
Baris 1:
{{penyangkalan medis}}
{{Drugbox|drug_name=|ChEBI=2668|chemical_formula=|IUPAC_name=(''RS'')-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate|synonyms=<!-- Chemical and physical data -->|NIAID_ChemDB=|ChEMBL=1491|ChEMBL_Ref={{ebicite|correct|EBI}}|ChEBI_Ref={{ebicite|correct|EBI}}|H=25|KEGG=D07450|KEGG_Ref={{keggcite|correct|kegg}}|UNII=1J444QC288|UNII_Ref={{fdacite|correct|FDA}}|ChemSpiderID=2077|ChemSpiderID_Ref={{chemspidercite|correct|chemspider}}|C=20|Cl=1|IUPHAR_ligand=6981|density=|solubility=|boiling_notes=|boiling_point=|melting_notes=|melting_high=|melting_point=|StdInChIKey=HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N|N=2|StdInChIKey_Ref={{stdinchicite|correct|chemspider}}|StdInChI_comment=|StdInChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3|StdInChI_Ref={{stdinchicite|correct|chemspider}}|smiles=Clc1ccccc1C2/C(C(=O)OC)=C(/C)N/C(COCCN)=C2/C(=O)OCC|molecular_weight=408.879 g/mol|O=5|DrugBank=DB00381|PubChemSubstance=|type=<!-- empty -->|Drugs.com={{drugs.com|monograph|amlodipine-besylate}}|pregnancy_category=|pregnancy_US=C|pregnancy_AU=C|DailyMedID=Amlodipin|licence_EU=ya|MedlinePlus=a692044|tradename=Norvasc, lainnya|routes_of_administration=[[Pemberian oral|melalui mulut]]|caption=|alt2=|width2=200|image2=Amlodipine 3D ball.png|alt=|width=230|image=Amlodipine.svg|dependency_liability=|ATCvet=|PubChem=2162|protein_bound=93% <ref name=norvasc />|CAS_supplemental=|CAS_number=88150-42-9|CAS_number_Ref={{cascite|correct|??}}|excretion=[[Urine]] <!-- drugs.com monograph -->
<!-- Identifiers -->|elimination_half-life=30–50 jam|metabolism=[[Liver]]|bioavailability=64–90%|ATC_prefix=C08|legal_status=Rx-only
Amlodipin digunakan secara oral dan bereaksi setidaknya dalam satu hari. Amlodipin memiliki eliminasi yang susah sehingga efeknya bertahan lama. Sebagai CCB, amlodipin bekerja dengan membuat pembuluh darah membesar sehingga tekanan darah menurun. Namun efek sampingnya denyut jantung bisa jadi bertambah cepat. Penggunaan amlodipin tidak boleh dihentikan tiba-tiba karena dapat menyebabkan kembalinya tekanan darah yang lebih tinggi sehingga malah membahayakan.▼
<!-- Pharmacokinetic data -->|legal_US=Rx-only|legal_UK=POM|legal_CA=Rx-only|legal_AU=S4|ATC_supplemental=<!-- Legal status -->|ATC_suffix=CA01|specific_rotation=}}
'''Amlodipin''' (nama generik), atau dijual dengan nama komersialnya Norvasc, adalah obat untuk [[tekanan darah tinggi]] dan [[penyakit arteri koroner]].<ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref>. Obat ini merupakan anggota dari kelas [[antagonis kalsium|pengeblok kanal kalsium]] (CCB) beraksi panjang jenis [[ Dihydropyridine|dihidropiridin]].<ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref>. Meskipun CCB biasanya tidak disarankan untuk [[gagal jantung]], tetapi penggunaannya masih ditemui jika obat jenis lain tidak tersedia atau tidak cukup efektif untuk mengobati gejala tekanan darah tinggi atau [[angina pektoris|nyeri dada yang berhubungan dengan jantung]].<ref>{{Cite book|title=The ESC Textbook of Preventive Cardiology: Clinical Practice|date=2015|publisher=Oxford University Press|isbn=9780199656653|page=261|ref=https://books.google.ca/books?id=MmXiBwAAQBAJ&pg=PA261}}</ref>
▲Amlodipin digunakan secara oral dan bereaksi setidaknya dalam satu hari.<ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref> Amlodipin memiliki eliminasi yang susah sehingga efeknya bertahan lama. Sebagai CCB, amlodipin bekerja dengan membuat pembuluh darah membesar sehingga tekanan darah menurun. Namun efek sampingnya denyut jantung bisa jadi bertambah cepat. Penggunaan amlodipin tidak boleh dihentikan tiba-tiba karena dapat menyebabkan kembalinya tekanan darah yang lebih tinggi sehingga malah membahayakan.
Efek samping yang umum yaitu [[Sembap|pembengkakan]], [[Kelelahan|rasa lelah]], [[Mulas|nyeri perut]], dan [[mual]].<ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref> Efek samping serius yang mungkin terjadi termasuk [[tekanan darah rendah]] atau [[Infark miokard|serangan jantung]].<ref name="ASHP2016" /> Keamanan selama [[kehamilan]] atau [[menyusui]] tidak jelas.<ref name="ASHP2016" /> Dosis obat harus dikurangi ketika obat digunakan oleh orang dengan [[ Masalah hati|masalah hati]], dan pada orang lanjut usia.<ref name="ASHP2016" /> Amlodipin bekerja sebagian dengan [[Vasodilasi|meningkatkan ukuran arteri]].<ref name="ASHP2016" />
Amlodipin dipatenkan pada 1982, dan disetujui untuk penggunaan medis pada 1990.<ref>{{Cite book|url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA465|title=Analogue-based Drug Discovery|last=Fischer|first=Jnos|last2=Ganellin|first2=C. Robin|date=2006|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|page=465|language=en}}</ref> Obat masuk dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia|Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat]] teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam [[ Sistem kesehatan|sistem kesehatan]].<ref name="WHO21st">{{Cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|vauthors=((World Health Organization))|year=2019|location=Geneva|hdl=10665/325771|id=License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO|author-link=World Health Organization}}</ref> Obat ini tersedia sebagai [[obat generik]].<ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref> Pada 2017, amlodipin merupakan obat yang paling sering diresepkan kelima di Amerika Serikat, dengan lebih dari 72 juta resep. <ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx|title=The Top 300 of 2020|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref> <ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Amlodipine|title=Amlodipine - Drug Usage Statistics|date=23 December 2019|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref>
==Penggunaan medis==
Amlodipin digunakan dalam pengelolaan [[Tekanan darah tinggi|hipertensi]] <ref>{{Cite journal|last=Wang|first=JG|year=2009|title=A combined role of calcium channel blockers and angiotensin receptor blockers in stroke prevention|journal=Vascular Health and Risk Management|volume=5|issue=|pages=593–605|doi=10.2147/vhrm.s6203|pmc=2725792|pmid=19688100}}</ref> dan [[penyakit arteri koroner]] pada orang dengan [[Angina pektoris|angina]] stabil (yang mana nyeri dada terjadi sebagian besar setelah stres fisik atau emosional) <ref>{{MedlinePlus|000198|Stable angina}}</ref> atau [[ Angina vasospastik|vasospastik angina]] (yang mana terjadi dalam siklus) dan tanpa [[Gagal jantung|gagal jantung.]] Obat dapat digunakan sebagai monoterapi atau terapi kombinasi untuk manajemen hipertensi atau penyakit arteri koroner. Amlodipin dapat diberikan kepada orang dewasa dan anak-anak usia 6-17 tahun.<ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref> Pegeblok kanal kalsium, termasuk amlodipin, dapat memberikan perlindungan yang lebih besar terhadap stroke daripada kelas lain dari obat penurun tekanan darah.<ref>{{Cite journal|date=August 2015|title=Long-Term Anti-Hypertensive Therapy and Stroke Prevention: A Meta-Analysis|url=|journal=Am J Cardiovasc Drugs|volume=15|issue=4|pages=243–57|doi=10.1007/s40256-015-0129-0|pmid=26055616|vauthors=Mukete BN, Cassidy M, Ferdinand KC, Le Jemtel TH}}</ref>
Amlodipin bersama dengan CCB lainnya dianggap sebagai pilihan pertama dalam manajemen farmakologis dari [[Sindrom Raynaud|fenomena Raynaud]].<ref name="Baumhäkel Böhm pp. 207–214">{{Cite journal|last=Baumhäkel|first=M|last2=Böhm|first2=M|date=2010-04-15|title=Recent achievements in the management of Raynaud's phenomenon|journal=Vascular Health and Risk Management|volume=6|pages=207–214|doi=10.2147/vhrm.s5255|pmc=2856576|pmid=20407628}}</ref>
== Overdosis ==
Amlodipin biasanya hanya diberikan satu kali sehari dengan dosis 2,5 mg, 5 mg atau 10 mg, sehingga sebenarnya jarang sekali terjadi overdosis.<ref>{{Cite book|title=Side Effects of Drugs Annual 35|last=Aronson|first=J|publisher=Elsevier|year=2014|isbn=978-0-444-62635-6|location=|pages=}}</ref> Namun, overdosis dapat terjadi dengan tanda pelebaran pembuluh darah, tekanan darah
Keracunan biasanya diatasi dengan penggantian cairan,<ref>{{Cite book|title=Approach to Internal Medicine: A Resource Book for Clinical Practice|last=Hui|first=David|publisher=Springer|year=2015|isbn=978-3-319-11820-8|edition=4th|location=|pages=}}</ref> monitoring [[elektrokardiogram|EKG]], tanda-tanda vital, fungsi sistem pernapasan, level gula darah, fungsi ginjal, level elektrolit, dan keluaran urin. [[Vassopresor]] dapat dilakukan saat tekanan darah terlalu rendah dan tindakan resusitasi cairan tidak membantu.<ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref> <ref name=":3">{{Cite book|title=Modern Medical Toxicology|last=Pillay|first=V|publisher=Jaypee|year=2013|isbn=978-93-5025-965-8|edition=4th|location=|pages=}}</ref>
==Interaksi==
Beberapa obat berinteraksi dengan amlodipin membuat peningkatan levelnya dalam tubuh. Inhibitor CYP3A4, secara alami menghambat enzim yang memetabolisme amlodipin. Obat lainnya yang berinteraksi termasuk [[diltiazem]], [[Klaritromisin|klaritomisin]], dan mungkin beberapa antijamur. <ref name="norvasc">{{Cite web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=abd6a2ca-40c2-485c-bc53-db1c652505ed|title=Norvasc- amlodipine besylate tablet|date=14 March 2019|website=DailyMed|access-date=29 December 2019}}</ref> Amlodipin menyebabkan beberapa obat meningkat dalam kadar, termasuk [[Siklosporina|siklosporin]], [[simvastatin]], dan [[takrolimus]] (peningkatan kadar takrolimus lebih mungkin terjadi pada orang dengan polimorfisme genetik CYP3A5*3).<ref>{{Cite journal|last=Zuo|first=Xiao-cong|last2=Zhou|first2=Ya-nan|last3=Zhang|first3=Bi-kui|last4=Yang|first4=Guo-ping|last5=Cheng|first5=Ze-neng|last6=Yuan|first6=Hong|last7=Ouyang|first7=Dong-sheng|last8=Liu|first8=Shi-kun|last9=Barrett|first9=Jeffrey S.|date=2013|title=Effect of CYP3A5*3 Polymorphism on Pharmacokinetic Drug Interaction between Tacrolimus and Amlodipine|url=https://www.jstage.jst.go.jp/article/dmpk/28/5/28_DMPK-12-RG-148/_pdf|journal=Drug Metabolism and Pharmacokinetics|volume=28|issue=5|pages=398–405|doi=10.2133/dmpk.DMPK-12-RG-148|pmid=23438946|archive-url=https://web.archive.org/web/20170811010432/https://www.jstage.jst.go.jp/article/dmpk/28/5/28_DMPK-12-RG-148/_pdf|archive-date=11 August 2017|url-status=live}}</ref> Ketika lebih dari 20 mg simvastatin, suatu [[agen penurun lemak]], diberikan bersama amlodipin, risiko [[ Miopati|miopati]] meningkat.<ref>{{Cite web|url=https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm|title=FDA Drug Safety Communication: New restrictions, contraindications, and dose limitations for Zocor (simvastatin) to reduce the risk of muscle injury|last=Center for Drug Evaluation and Research|date=15 December 2017|website=Drug Safety and Availability|publisher=FDA|archive-url=https://web.archive.org/web/20130106223019/https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm|archive-date=6 January 2013|access-date=30 April 2019|url-status=live}}</ref> Penggunaan amlodipin dengan [[Sildenafil|Viagra]] meningkatkan risiko hipotensi. <ref name="norvasc" /> <ref name="ASHP2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|title=Amlodipine Besylate|website=Drugs.com|publisher=American Society of Hospital Pharmacists|archive-url=https://web.archive.org/web/20160604161825/http://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|archive-date=4 June 2016|access-date=22 July 2016|url-status=live}}</ref>
==Referensi==
[[Kategori:Obat]]
| |||